摘要：QLS1304片是一款靶向KAT6A/B的高活性、高选择性且具备良好口服生物利用度的小分子抑制剂。通过抑制组蛋白H3的乙酰化以及雌激素受体（ER）的表达，影响细胞周期和MYC等重要细胞信号通路，抑制肿瘤生长。

QLS1304片是一款靶向KAT6A/B的高活性、高选择性且具备良好口服生物利用度的小分子抑制剂。通过抑制组蛋白H3的乙酰化以及雌激素受体（ER）的表达，影响细胞周期和MYC等重要细胞信号通路，抑制肿瘤生长。

体内外药效学显示，QLS1304对KAT6A高表达的乳腺癌细胞和乳腺癌皮下移植瘤模型均具有良好的抗肿瘤活性。体外药效学研究显示，QLS1304对高水平表达KAT6A基因的人乳腺癌细胞ZR-75-1、人乳腺癌细胞CAMA-1、人乳腺癌细胞T-47D均具有显著的增殖抑制活性，药效优于同靶点的其他临床分子；体内药效学结果显示，QLS1304单用显著抑制人乳腺癌xZR-75-1、xxT47D肿瘤的生长，同剂量下，QLS1304与同靶点的其他临床分子相比，药效相当或表现更优异。

研究药物：QLS1304片（I期）

试验类型：单臂试验

适应症：晚期实体瘤（二线及以上）

申办方：齐鲁制药有限公司

用药周期

QLS1304片的规格：0.5mg/片；用法用量：口服2mg-40mg根据试验情况探索；用药时程：共计35天。

入选标准

1、受试者自愿签署知情同意书（ICF），能够理解和遵循研究的要求。

2、签署ICF当日年龄为≥18周岁，男女不限。

3、经组织学或细胞学检查确诊的局部晚期、复发或远处转移的晚期实体瘤患者。

4、经标准治疗失败或不能耐受标准治疗、或无标准有效治疗方案。

5、剂量递增阶段：依据RECIST v1.1标准，至少有1个可评估病灶。

6、美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态（PS）评分：0或1。

7、预计生存期≥3个月。

8、筛选时检查值满足血液检查要求。

9、育龄期女性受试者处于非哺乳期，首次用药前7天内血妊娠试验结果必须为阴性。

10、具有生育能力的女性受试者和未绝育的男性必须同意在签署ICF至末次给药后至少180天内采取有效避孕措施。

排除标准

1、存在高血压病且经多种降压药物治疗后仍未获良好控制。

2、首次使用试验药物前4周内接种过活疫苗或减毒活疫苗。

3、首次使用试验药物前4周内接受过主要脏器外科手术。

4、需要长期或大剂量使用非甾体类药物。

5、既往抗肿瘤治疗产生的AE尚未恢复至≤1级。

6、已知的或可能的对试验药物及其制剂内的任何成分有严重过敏史。

7、首次使用试验药物前5年内患有其它活动性恶性肿瘤。

8、存在脑转移和/或癌性脑膜炎或软脑膜疾病。

9、存在有活动性肺结核、放射性肺炎、药物性肺炎、肺纤维化或其他肺功能严重受损的疾病、症状或体征。

10、无法吞咽药片，或存在胃肠功能异常经研究者评估可能影响药物吸收。

11、首次使用试验药物前6个月内出现过严重的心脑血管病史。

研究中心

上海

陕西西安

吉林长春

河南安阳

福建福州

具体启动情况以后期咨询为准

来源：印塔健康