摘要：性功能障碍是影响个体生活质量及亲密关系的常见问题，随着医学研究的深入，性功能药物的种类不断丰富，治疗效果也逐步提升。本文全面梳理了性功能药物的分类，详细阐述各类药物的作用机制、临床特点、适应证、禁忌证及不良反应，并对特殊人群用药、新型治疗药物及技术进行探讨，旨

摘要：性功能障碍是影响个体生活质量及亲密关系的常见问题，随着医学研究的深入，性功能药物的种类不断丰富，治疗效果也逐步提升。本文全面梳理了性功能药物的分类，详细阐述各类药物的作用机制、临床特点、适应证、禁忌证及不良反应，并对特殊人群用药、新型治疗药物及技术进行探讨，旨在为临床医生提供全面的参考，以实现性功能障碍的精准治疗与管理。

一、引言

性功能障碍涵盖勃起功能障碍（ED）、早泄（PE）、性欲减退等多种类型，对患者的身心健康、人际关系及生活质量产生负面影响。性功能药物的研发与应用为改善这些状况提供了重要手段。近年来，药物治疗在理论基础、作用靶点及临床应用方面取得显著进展，从传统的化学药物到新兴的基因治疗和干细胞疗法，为临床医生提供了多样化的治疗选择。

二、勃起功能障碍（ED）治疗药物

2.1 磷酸二酯酶 5 抑制剂（PDE5 抑制剂）

PDE5 抑制剂是 ED 治疗的一线药物，代表药物包括西地那非（万艾可）、他达拉非（希爱力）、伐地那非（艾力达）和阿伐那非（枭雄）。其作用机制为抑制 PDE5 酶活性，减少一氧化氮（NO）降解，促使阴茎海绵体平滑肌松弛，进而增加阴茎血流实现勃起。

西地那非口服后 30 - 60 分钟起效，药效持续 4 - 6 小时，且需空腹服用以保证吸收效果。他达拉非具有长效特性，半衰期长达 17.5 小时，药效可持续 36 小时，且不受饮食影响，为患者提供了更灵活的用药时间窗。阿伐那非作为新一代药物，15 分钟即可快速起效，且对 PDE1 和 PDE6 的亲和力低，降低了心血管风险。这些药物适用于器质性、心理性及混合性 ED，临床总有效率约为 70% - 80%。然而，PDE5 抑制剂与硝酸酯类药物合用会导致严重低血压，因此严禁联用。

2.2 前列地尔（PGE1）

前列地尔有尿道栓剂（MUSE）和阴茎海绵体注射剂（Caverject）两种剂型。其直接作用于海绵体平滑肌，通过扩张血管促进勃起。对于对 PDE5 抑制剂无效或存在禁忌证的患者，前列地尔是有效的替代选择，有效率约为 60% - 70%。但需注意，阴茎海绵体注射可能导致局部疼痛，且阴茎异常勃起的发生率约为 3%。

2.3 雄激素类药物

十一酸睾酮、睾酮贴剂等雄激素类药物适用于雄激素缺乏导致的 ED。此类药物常与 PDE5 抑制剂联合使用，以增强治疗效果。但前列腺癌、乳腺癌患者禁用雄激素类药物，因为雄激素可能刺激肿瘤生长。

三、早泄（PE）治疗药物

3.1 选择性 5 - 羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）

达泊西汀（必利劲）、帕罗西汀、舍曲林等属于 SSRI 类药物。其作用机制是抑制 5 - 羟色胺（5 - HT）的再摄取，延长射精潜伏期。达泊西汀是唯一获批用于治疗 PE 的专用药物，起效时间为 1 - 2 小时，可按需服用。帕罗西汀则需每日服用，且连续用药 2 - 4 周后才开始起效。SSRI 类药物常见的副作用包括恶心、头晕，长期使用还可能导致性欲减退。

3.2 局部麻醉剂

复方利多卡因乳膏（SS - cream）等局部麻醉剂通过降低阴茎敏感度来延长性交时间。使用时，需在性交前 15 - 20 分钟将药物涂抹于阴茎头及冠状沟处，临床有效率约为 60% - 80%。

3.3 其他药物

α 受体阻滞剂如坦索罗辛，可通过松弛尿道平滑肌来延长射精潜伏期。此外，中药制剂如伊木萨克片，具有补肾固精的作用，临床有效率约为 65%，为早泄治疗提供了更多选择。

四、性欲减退治疗药物

4.1 雄激素类药物

在男性中，睾酮替代疗法（如使用十一酸睾酮）适用于雄激素缺乏导致的性欲低下。对于绝经后女性，睾酮凝胶（Intrinsa）可改善性欲，但该药物目前在国内尚未上市。

4.2 多巴胺受体激动剂

阿扑吗啡（Uprima）通过刺激下丘脑多巴胺受体来增强性欲。然而，该药物需舌下含服，且体位性低血压发生率较高，限制了其临床应用。

4.3 其他药物

氟班色林（Addyi）作为 5 - HT1A 受体激动剂，适用于绝经前女性性欲减退，但需要每日服用。布美诺肽（Bremelanotide）是一种黑皮质素受体激动剂，采用皮下注射方式，可按需使用，于 2019 年获得 FDA 批准，为女性性欲减退的治疗带来新的选择。

五、女性性功能障碍治疗药物

5.1 雌激素类

雌二醇贴片、阴道乳膏等雌激素类药物主要用于改善雌激素缺乏患者的阴道干涩和性交痛症状。通过局部补充雌激素，可促进阴道上皮细胞增生，增加阴道分泌物，缓解不适。

5.2 雄激素类

睾酮贴剂（如 Testim）可用于绝经后女性性欲减退的治疗。但使用时需密切关注高雄激素副作用，如多毛、痤疮、声音变粗等。

5.3 其他药物

奥培米芬（Ospemifene）作为选择性雌激素受体调节剂，可改善阴道萎缩和性交痛。普拉睾酮（Prasterone）制成阴道栓剂，能够增加阴道弹性和润滑度，提高性生活质量。

六、中药及补充剂

6.1 传统中药

淫羊藿含有淫羊藿苷，可增强雄激素活性，对改善勃起功能有一定作用。人参能够促进 NO 释放，改善阴茎血流。肉苁蓉则具有补肾阳的功效，有助于提高性欲。这些传统中药在性功能障碍治疗中具有一定的应用价值，但作用机制相对复杂，且缺乏大规模临床研究验证。

6.2 营养补充剂

L - 精氨酸可促进 NO 合成，对改善勃起功能有一定帮助，但通常需要大剂量（5 - 10g / 日）服用。锌参与睾酮合成，锌缺乏可能导致性欲减退，适当补充锌剂有助于维持正常的性功能。

七、激素类药物

7.1 雄激素

十一酸睾酮适用于性腺功能减退症患者，可有效改善勃起功能和性欲。在使用过程中，需定期监测前列腺特异性抗原（PSA），以评估前列腺健康状况，防止前列腺增生等不良反应。

7.2 促性腺激素

绒促性素（hCG）能够促进睾酮分泌，适用于低促性腺激素性 ED。通过刺激睾丸间质细胞合成和分泌睾酮，改善患者的性功能。

7.3 甲状腺激素

左旋甲状腺素用于纠正甲状腺功能减退引起的性功能障碍。甲状腺功能异常会影响性激素的代谢和调节，通过补充甲状腺激素，可恢复正常的性功能。

八、特殊人群用药

8.1 糖尿病患者

糖尿病患者常并发 ED，PDE5 抑制剂（如西地那非）是首选药物，但需密切注意血糖控制。由于糖尿病可能导致血管和神经病变，影响药物疗效和不良反应发生风险。对于对 PDE5 抑制剂效果不佳或存在禁忌的患者，前列地尔尿道栓或注射剂可作为替代方案。

8.2 心血管疾病患者

心血管疾病患者使用性功能药物时需谨慎，PDE5 抑制剂与硝酸酯类药物合用存在禁忌，可能导致严重低血压。他达拉非因其长效且对血压影响较小的特点，在心血管疾病患者中相对更具优势，但仍需在医生严格评估后使用。

8.3 老年人

老年人使用性功能药物时，起始剂量应减半，如西地那非起始剂量为 25mg。同时，需密切监测肝肾功能，因为老年人肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，容易导致药物蓄积和不良反应增加。

九、新型治疗药物及技术

9.1 基因疗法

基因疗法通过腺相关病毒（AAV）递送 eNOS 基因，旨在改善阴茎血管功能。动物实验已显示出勃起功能的显著改善，但目前尚未进入临床应用阶段。该疗法有望从根本上修复血管病变，为 ED 治疗带来新的突破。

9.2 干细胞疗法

干细胞疗法利用间充质干细胞修复受损的海绵体组织。II 期临床试验显示其有效率约为 60%，且安全性良好。干细胞具有自我更新和分化能力，可促进组织再生和修复，为性功能障碍治疗提供了新的方向。

9.3 外泌体治疗

外泌体治疗作为一种无细胞治疗方式，具有减少免疫排斥反应的优势。外泌体可促进神经血管再生，改善勃起功能。其富含多种生物活性分子，如蛋白质、核酸等，能够调节细胞间通讯和组织修复。

十、药物副作用及处理

10.1 PDE5 抑制剂

PDE5 抑制剂常见的副作用包括头痛、潮红、消化不良等。严重情况下，可能出现视力模糊，如非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）。对于轻度副作用，一般可通过调整剂量或对症处理缓解；若出现严重不良反应，应立即停药并就医。

10.2 SSRI 类

SSRI 类药物常见恶心、嗜睡、性欲减退等副作用。当出现这些副作用时，可逐渐减量或换用其他药物。在调整药物过程中，需密切观察患者症状变化，确保治疗效果和安全性。

10.3 雄激素类

雄激素类药物可能导致前列腺增生、红细胞增多症等副作用。因此，使用过程中需每 3 - 6 个月检查 PSA 和血常规，以便及时发现并处理异常情况。

十一、用药原则及个体化治疗

11.1 明确病因

准确区分性功能障碍是由器质性、心理性或混合性因素引起，是制定合理治疗方案的基础。详细的病史询问、体格检查及必要的实验室检查有助于明确病因。

11.2 分级治疗

根据病情严重程度和治疗反应，采用分级治疗策略。一线治疗首选 PDE5 抑制剂、SSRI 等药物；若一线治疗效果不佳或存在禁忌证，可考虑二线治疗，如阴茎注射、尿道栓剂；对于严重的、药物治疗无效的患者，可采用三线治疗，如假体植入、手术等。

11.3 联合治疗

联合治疗可提高治疗效果，减少单一药物剂量和不良反应。例如，PDE5 抑制剂与雄激素联合用于治疗雄激素缺乏合并 ED 的患者；SSRI 与局部麻醉剂联合用于治疗早泄，可协同延长射精潜伏期。

11.4 患者教育

向患者强调性刺激在性功能药物治疗中的重要性，同时教育患者避免滥用药物。告知患者正确的用药方法、时间、剂量及可能出现的不良反应，提高患者的治疗依从性和安全性。

十二、总结与展望

性功能药物的发展经历了从传统 PDE5 抑制剂到新兴基因治疗和干细胞疗法的跨越。随着分子生物学、基因编辑技术及再生医学的不断进步，性功能障碍的治疗将更加个体化、精准化。靶向治疗能够针对特定的病因和发病机制进行干预，提高治疗效果。再生医学通过组织修复和再生，有望从根本上改善性功能障碍。临床医生应密切关注医学前沿进展，根据患者的具体情况，综合运用药物、心理及行为疗法，实现性功能障碍的全面管理，提高患者的生活质量和身心健康水平。未来，性功能药物的研发和应用将继续为广大性功能障碍患者带来更多希望和福祉。

男，1964年1月出生，中共党员，金融EMBA，心血管病博士，肾脏病博士后、主任医师、 [5]肾脏病学教授。曾任中国人民解放军305医院肾脏病暨血液净化中心创办主任、教授、研究生导师；上海莱氏血液制品有限公司独立董事；安徽省人口基金会副理事长；中信医疗北京公司(中信玉泉公司)董事长；京东方科技集团股份有限公司集团副总裁、北京京东方健康科技有限公司董事长总经理。现任国药集团国药医疗健康产业有限公司副总经理。

来源：医学顾事