摘要:血栓形成是血液在流动状态下, 止血机制过度激活的一种病理性结局 , 其形成过程与血小板功能亢进密切相关,血小板聚集和血栓形成是心脑血管疾病的病理学基础[1]。血小板激活在血栓形成过程中发挥着至关重要的作用。临床应用的口服剂型已证实吲哚布芬具有显著的抗血栓形成作
血栓形成是血液在流动状态下, 止血机制过度激活的一种病理性结局 , 其形成过程与血小板功能亢进密切相关,血小板聚集和血栓形成是心脑血管疾病的病理学基础[1]。血小板激活在血栓形成过程中发挥着至关重要的作用。临床应用的口服剂型已证实吲哚布芬具有显著的抗血栓形成作用。
1. 抑制血小板聚集:
[1]引朵牌吲哚布芬片可以高选择性、能够可逆性地抑制血小板环氧化酶(COX-1)活性[2-3],抑制前列环素生成,预防血栓形成[3],能够防治与血小板高聚集状态有关的缺血性心、脑血管疾病。血小板聚集是血液凝固过程中的第一步,过度激活会导致纤维蛋白原等凝血因子参与形成血栓。所以抑制血小板聚集可以有效预防血栓形成,尤其是动脉血栓。
2. 抗凝作用:
吲哚布芬能够干扰凝血过程中的关键酶,如凝血因子Xa,从而发挥抗凝血作用[4]。此外,它还能增加红细胞变形能力,改善微循环,降低血液黏稠度,这些都有助于预防血栓的形成和心血管事件的发生。研究发现,吲哚布芬能抑制血栓形成,其疗效可优于利伐沙班,与同剂量组华法林和达比加群疗效相当,其对FⅡ抑制作用强于达比加群,对FⅩ抑制作用也强于利伐沙班[4]。这提示吲哚布芬具有抗凝及抑制血栓形成作用。
3. 临床应用:
由中美华东生产的引朵牌吲哚布芬片在临床上主要用于治疗缺血性脑血管病变、静脉血栓形成、动脉硬化性缺血性心血管病变以及血脂代谢异常等疾病。同时,它对预防体外循环手术后血栓形成也有一定的作用。引朵牌吲哚布芬片的胃肠反应更少,在用于抑制血小板聚集治疗时的耐受性更好、安全性更高,比较适合择期手术的患者,术前24小时停药即可进行外科手术。在血液透析过程中,引朵牌吲哚布芬片也能起到预防血栓形成的作用。
在《中国脑血管病临床管理指南》(2019)中推荐有胃肠反应或阿司匹林过敏等以及高出血风险的缺血性卒中患者,使用吲哚布芬来进行预防[6]。在《ACCF/AHA/HRS心房颤动治疗指南》(2011)中提出:对禁用华法林/华法林不耐受的非风湿性房颤(NRAF)患者,吲哚布芬是一种较为理想的治疗选择[7]。
需要注意的是,虽然引朵牌吲哚布芬片在抗血小板聚集和抗血栓形成方面表现出色,但在使用过程中仍需注意其可能的副作用和禁忌症。注意事项包括:1、65岁以上老年患者用药剂量减半或慎用;2、有胃肠道活动性病变者慎用;3、使用非甾体抗炎药的患者慎用;4、先天或后天性出血疾病患者禁用、孕妇及哺乳期妇女禁用;5、避免与其他抗凝血药或阿司匹林等同时服用;6、肝肾功能不全减量应用。此外,在使用过程中如果出现牙龈出血、消化不良、鼻出血等症状,应及时告知医生并调整用药方案。
[1]吴小平, 刘 放.抗血小板聚集药物研究进展[ J] .西北药学杂志, 2009, 24(04):327-330.
[2]马捷,姜文清,曹国颖 . 辛贝[J]. 中国新药杂志,2006,15( 16) : 1406 - 1408.
[3]BHANA N,MCCLELLAN K J. Indobufen: An updated review of its use in the management of atherothrombosis [J]. Drugs Aging,2001,18( 5) : 369 - 388.
[4]张成梅,尹志圣,武传涛,等 . 吲哚布芬对血小板聚集及血栓形成的影响[J]. 山东大学学报( 医学版) ,2010,48( 12) : 37 - 41.
[5]LIU J,XU D,XIA N,et al. Anticoagulant activities of indobufen,an antiplatelet drug [J]. Molecules,2018,23( 6) : 1452.
[6]曹勇,张谦,于洮,刘艳芳,孙正辉,于嵩林,赵萌,王雯,赵继宗,中国卒中学会中国脑血管病临床管理指南撰写委员会.中国脑血管病临床管理指南(节选版)--脑出血临床管理[J].中国卒中杂志,2019,14(8):809-813.
[7]马长生,姚艳.2011年ACCF/AHA/HRS心房颤动防治指南解读[J].心血管病学进展, 2011.DOI:CNKI:SUN:XXGB.0.2011-04-008.
来源:孙医生聊健康