TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂

摘要：产品活性：TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。

品牌：MedChemExpress (MCE)

纯度：0.9986

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。

细胞实验：收获 HES-3、H7 和 IPS，以 1.1 × 106 细胞/mL 的密度接种于超低附着 12 孔板的 bSFS 培养基中：DMEM 补充有 2 mM l-谷氨酰胺、0.182 mM 丙酮酸钠、1% 非必需氨基酸、0.1 mM β-巯基乙醇、5.6 mg/L 转铁蛋白、20 μg/L 亚硒酸钠、0.25% (w/vol) 牛血清白蛋白和 0.25% (w/vol) Hysoy。细胞在 37°C 和 5% CO2 下孵育以形成 EB。培养基在 1 天后更换一次，然后每 2-3 天更换一次。从第 1 天或第 4 天开始，用溶解在 DMSO 中的相应化合物 (TA-01)（1 μL DMSO/mL 培养基）刺激细胞，直到第 8 天。CHIR99021 仅在前 24 小时使用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将化合物 (TA-01) 溶解于 DMSO 中，以 10 μM 浓度对 97 种与干细胞分化和细胞信号传导途径相关的激酶组进行测试。激酶组分析由激酶分析服务进行[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CKIδ 6.8 nM (IC50) p38 MAP kinase 6.7 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Laco F, et al. Cardiomyocyte differentiation of pluripotent stem cells with SB203580 analogues correlates with Wnt pathway CK1 inhibition independent of p38 MAPK signaling. J Mol Cell Cardiol. 2015 Mar;80:56-70.