摘要：Ac-PSMA-617（AAA817）注射液是一款靶向PSMA的放射性核素偶联药物（RDC）。其将PSMA-617与发射α射线的核素Ac-225连接在一起，与表达PSMA的前列腺癌细胞结合后，Ac-225释放的辐射能量会有效杀死癌细胞。Ac-225作为一种α发

[225Ac]Ac-PSMA-617（AAA817）注射液是一款靶向PSMA的放射性核素偶联药物（RDC）。其将PSMA-617与发射α射线的核素Ac-225连接在一起，与表达PSMA的前列腺癌细胞结合后，Ac-225释放的辐射能量会有效杀死癌细胞。Ac-225作为一种α发射器，与Lutetium-177等β发射器相比，预计具有更高的功效和更少的副作用。α-发射器是短程高能粒子，与β-粒子相比具有更高的线性能量传递，因此对邻近健康组织造成的组织损伤较小。

在早期临床研究中，评估了225Ac-PSMA-617的初步疗效和安全性。研究结果显示，该药物具有良好的抗肿瘤活性，63%~70%的患者表现出PSA50应答（即PSA水平降低50%），缓解持续时间为10-15个月，约10%的患者完全缓解，其中一些患者具有持久的无复发生存期。

研究药物：[225Ac]Ac-PSMA-617注射液（II/III期）

试验类型：平行分组

适应症：PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（二线及以上）

申办方：Novartis Pharma AG/北京诺华制药有限公司/Sofie Co.

用药周期

[225Ac]Ac-PSMA-617注射液（AAA817）的规格：1MBq/mL。用法用量：静脉给药；II期：8MBq vs. 10MBq；III期：10MBq；每8周一次。用药时程：持续4个周期（1个周期= 8周），并根据研究者决定可能接受额外2个周期，最多共6个周期。

入选标准

1、年龄≥18岁的成年人。

2、ECOG体能状态评分为0-2。

3、经组织病理学和/或细胞学证实为前列腺腺癌。

4、存在PSMA阳性疾病，使用获批的PSMA显像剂按照方案说明经PSMA PET/CT扫描评估。

5、血清/血浆睾酮处于去势水平（

6、既往接受过雄激素受体途径抑制剂（ARPI）治疗和紫杉类药物化疗且在 [177Lu]Lu-PSMA靶向治疗期间或之后出现进展。

7、有随机化前≤28天获得的筛选/基线CT、MRI或骨扫描影像中存在的≥1处转移性病灶。

8、申办者要求的eGFR。

排除标准

1、随机化前28天内使用过任何研究药物。

2、在随机化前使用过任何225Ac相关的研究化合物。

3、有CNS转移史且神经系统不稳定、有症状或者需要接受糖皮质激素以维持神经系统稳定性的参与者。

4、伴随急性肾损伤（肾衰发生在48小时至7天之间）或慢性肾脏疾病（肾损伤持续至少3个月）。

5、基线时口干≥2级（基于CTCAE v5.0）。

6、签署ICF前6个月内有未受控制的高血压、心肌梗死（MI）、心绞痛或冠状动脉旁路移植术（CABG）史和/或有临床意义的活动性心脏疾病。

7、过去5年内有淋巴组织增生性疾病史或任何已知的恶性肿瘤或任何器官系统的恶性肿瘤史（接受过治疗且在过去3个月内无复发证据的基底细胞癌或光化性角化症，已切除的非侵袭性恶性结肠息肉除外）。

8、其他适用的研究方案规定的入选和排除标准。

研究中心

北京

上海

天津

四川成都

湖北武汉

陕西西安

辽宁沈阳

福建福州

广东广州

江苏南京

具体启动情况以后期咨询为准

来源：印塔健康