摘要：2024年12月4日，礼来公司公布了SURMOUNT-5 3b期开放标签随机临床试验的顶线结果。Zepbound®(tirzepatide）的相对减重效果比Wegovy®(semaglutide）好47%。平均而言，Zepbound的减重效果优于Wegovy，
转自：九洲药业
·使用Zepbound的参与者减重50.3磅（22.8公斤），使用Wegovy的参与者减重33.1磅（15.0公斤）；
·URMOUNT-5比较了Zepbound（一种GIP和GLP-1受体双重激动剂）与Wegovy（一种GLP-1受体单激动剂）在患有肥胖症但未患有糖尿病的成年人中的疗效；
2024年12月4日，礼来公司公布了SURMOUNT-5 3b期开放标签随机临床试验的顶线结果。Zepbound®(tirzepatide）的相对减重效果比Wegovy®(semaglutide）好47%。平均而言，Zepbound的减重效果优于Wegovy，为20.2%，而Wegovy为13.7%。在72周时，Zepbound在这项针对患有肥胖或超重且至少有一种体重相关医疗问题且没有糖尿病的成年人的试验中，在主要终点和所有五个关键次要终点方面均优于Wegovy。
礼来心脏代谢健康全球医疗事务高级副总裁Leonard C. Glass医学博士、FACE表示：“鉴于人们对减肥药物的兴趣日益浓厚，我们开展了这项研究，以帮助医疗保健人员和患者就治疗选择做出明智的决定。我们很高兴今天的研究结果显示Zepbound具有卓越的减肥效果，与Wegovy相比，它帮助患者实现了47%的相对减肥效果。Zepbound是FDA批准的唯一一种双GIP和GLP-1受体激动剂减肥药物，它正在改变数百万人管理这种慢性疾病的方式。”
此外，在一个关键的次要终点中，31.6%服用Zepbound的人体重减轻了至少25%，而服用Wegovy的人这一比例仅为16.1%。
Zepbound在SURMOUNT-5中的总体安全性与之前报告的SURMOUNT试验相似。Zepbound和Wegovy在SURMOUNT-5中报告的最常见不良事件与胃肠道相关，严重程度一般为轻度至中度。
关于SURMOUNT-5
SURMOUNT-5(NCT05822830）是一项多中心、随机、开放标签3b期试验，旨在评估Zepbound®(tirzepatide）与Wegovy®(semaglutide）相比对患有肥胖症或超重且至少患有以下一种并发症（高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)或心血管疾病）且未患糖尿病的成年人的疗效和安全性。该试验以1:1的比例随机分配了美国和波多黎各751名参与者，让他们接受最大耐受剂量的 Zepbound（10mg或15mg）或Wegovy（1.7mg或2.4mg）。该研究的主要目的是证明Zepbound在72周时体重相对于基线的百分比变化方面优于Wegovy。
关于tirzepatide
tirzepatide是一种每周使用一次的双重GIP（葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。GIP和GLP-1受体都位于人脑中对食欲调节很重要的区域。tirzepatide可减少卡路里摄入量，其效果可能是通过影响食欲来实现的。
小结
一说起GLP-1这类现象级减肥药，大家的热情都会十分高涨，因为这类药物创下了不少纪录，使得许多药企都在这一赛道上进行疯狂的军备竞赛。
据不完全统计，约有接近50款GLP-1相关药物正处于临床阶段，开发用于治疗肥胖症，而且超过一半是近三年才推进到临床阶段的。
第一款用于减肥的GLP-1药物liraglutide/SAXENDA（诺和诺德）在2014年获得美国FDA批准，其对应的销售峰值在2022年达到了106.76亿丹麦克朗（约15亿美元），第二款用于减肥的GLP-1药物semaglutide/WEGOVY（诺和诺德）在2021年获得美国FDA批准，其销售峰值仍未达到，最新的2024年前9个月的销售额为383.4亿丹麦克朗（约54亿美元），第三款用于减肥的GLP-1药物tirzepatide/ZEPBOUND（礼来）在2023年获得美国FDA批准，最新的2024年前9个月的销售额为30.184亿美元。
可以明显看出，这3款陆续获批上市的药物，它们的销售额一款比一款劲爆，这当中与给药便利性和有效性的提高有很大关系。从给药便利性来看，第一款药物liraglutide/SAXENDA是每日注射给药一次，剂量需要滴定到第4周才达到维持剂量，第二款药物semaglutide/WEGOVY是每周注射给药一次，剂量需要滴定到第16周才达到维持剂量，第三款药物tirzepatide/ZEPBOUND是每周注射给药一次，剂量需要滴定到至少4周才达到维持剂量，极大地提高了患者依从性。
截至本次新闻稿，这3款药物之间的头对头试验结果也终于出来了。如semaglutide/WEGOVY与liraglutide/SAXENDA的头对头STEP 8试验结果在今年1月份公布，它们从基线到68周体重平均变化分别为-15.8%和-6.4%。再来看看这次最新的公布tirzepatide/ZEPBOUND与semaglutide/WEGOVY的头对头SURMOUNT-5试验结果，它们从基线到72周体重平均变化分别为-20.2和-13.7%，tirzepatide/ZEPBOUND作为目前同类最佳的GLP-1减肥药物已经是证据确凿的了。
除了tirzepatide/ZEPBOUND外，mazdutide也与semaglutide/WEGOVY进行了3期的头对头减肥试验。让后来者根本喘不过气的是，刚在2023年获批不久的tirzepatide/ZEPBOUND，礼来的下一代3靶点GLP-1药物retatrutide/LY-3437943已经开展了与tirzepatide/ZEPBOUND的3期头对头减肥试验，在其他人还在挑着老二找突破口的时候，礼来更狠，直接挑自己刚确定老大地位的品种下手，进一步将其他竞争对手抛在身后。
▲开展3期头对头试验的GLP-1减肥药
▲GLP-1减肥药小分子结构
1.https://lilly.mediaroom.com/2024-12-04-Lillys-Zepbound-R-tirzepatide-superior-to-Wegovy-R-semaglutide-in-head-to-head-trial-showing-an-average-weight-loss-of-20-2-vs-13-7
2.https://touchendocrinology.com/obesity/journal-articles/once-weekly-2-4-mg-semaglutide-for-weight-management-in-obesity-a-game-changer/
3.各公司财报
来源：新浪财经
