摘要：美托洛尔缓释片和比索洛尔是临床最为常用的β1-受体阻滞剂。经常有人问这两种药物有何区别？哪一种更好？其实这两种药物并无太大的区别，但以下8点细微的区别需要知道！

美托洛尔缓释片和比索洛尔是临床最为常用的β1-受体阻滞剂。经常有人问这两种药物有何区别？哪一种更好？其实这两种药物并无太大的区别，但以下8点细微的区别需要知道！

一、对气道的影响

β-受体有两种，β1主要分布于心脏，β2受体主要分布于气管和支气管，如果作用于β2受体会导致支气管收缩。

比索洛尔比美托洛尔有更高的β1受体选择性，对于气管和支气管影响相对比较小，因此如果合并有慢阻肺、哮喘等呼吸道疾病患者，选择比索洛尔要优于美托洛尔。

二、对中枢神经的影响

美托洛尔是脂溶性，更容易透过血脑屏障。

比索洛尔为水/脂双溶性，中度透过血脑屏障，因此，比索洛尔导致的中枢神经系统不良反应相对少，有研究表明，美托洛尔增加患者焦虑、抑郁的风险要高于比索洛尔。

三、对心血管保护作用

有研究表明，脂溶性β1-受体阻滞剂相比水溶性β1-受体阻滞剂对心血管的保护作用更加明确。

美托洛尔是脂溶性，而比索洛尔为水/脂双溶性，是否意味着美托洛尔有更优的心血管保护作用呢？当然两者没有“头对头”的相关研究，因此也不能得出这个结论。

四、对性功的影响

服用β1-受体阻滞剂与男性性功能障碍（ED）的发生发展有关。

有研究表明，服用美托洛尔者ED发生率为3.4%，而比索洛尔的男性高血压患者ED的发生率比美托洛尔稍高。因此，对于中青年单纯高血压伴性活跃者使用β-阻滞剂要注意这一点。

五、代谢方式不同

美托洛尔主要经肝代谢，因此，肾功能不全不用调整剂量。

比索洛尔既要在肝脏代谢，也要经过肾脏代谢，因此严重肾功能不全者需要调整剂量。

六、半衰期不同

比索洛尔的半衰期大约是11小时，作用能维持24小时。

美托洛尔普通片的半衰期只有3-5小时，每天需要多次给药，但美托洛尔缓释片这种剂型，通过一个个很小的微囊缓慢地释放药物，从而达到长效制剂的作用。因此，两者均能使血液浓度保持稳定，作用达到24小时，只要每天服用一次就能很好地控制我们的心率和血压。

七、药物相互作用

比索洛尔对于肝药酶介导的药物相互作用影响是较少的。

美托洛尔主要经肝酶CYP2D6代谢，因此，有抑制CYP2D6酶的药物可能会与美托洛尔产生相互作用，导致美托洛尔的血药浓度升高。有抑制CYP2D6酶的药物如帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、苯海拉明、普罗帕酮等，如果患者联用这些药物的话，应该适当减少美托洛尔的用量，以避免心动过缓。

八、基因多态性

基因多态性对比索洛尔影响较小，因此个体差异性方面相对于美托洛尔要小。

美托洛尔经过肝酶CYP2D6代谢，这个酶在我人群的突变率比较高，因此，美托洛尔的个体差异较大，必要时可做基因检测（ADRB1多态性），根据基因型调整用药剂量，以提高治疗效果。

总之，以上介绍的两种药物各有优势，但具体到每一个人，没有最好的药物，只有最适合自己的药物，药物使用没有固定的模式，应因人因病因药而异来选择合适的药物，通常专科医生的判断和决定很重要。

来源：重症医学