摘要：20世纪90年代末，氟苯虫酰胺的成功研发及其作用机制的阐明使得RyR靶标杀虫剂迅速成为农药研发的热点，并形成了以氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺为代表的双酰胺类杀虫剂。
20世纪90年代末，氟苯虫酰胺的成功研发及其作用机制的阐明使得RyR靶标杀虫剂迅速成为农药研发的热点，并形成了以氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺为代表的双酰胺类杀虫剂。
尽管氟苯虫酰胺因限用政策逐渐退出市场，氯虫苯甲酰胺也因水稻二化螟、甜菜夜蛾及小菜蛾产生抗药性而效力衰减，但新一代杀虫剂正展现强劲的替代潜力：溴虫氟苯双酰胺在甜菜夜蛾和小菜蛾、环丙氟虫胺在水稻二化螟防治领域实现有效补充，而国产化的溴氰虫酰胺更凭借其扩大的杀虫谱和显著提升的性价比，正在打开新的市场空间。
01 —
双酰胺类化合物发展历程
双酰胺类杀虫剂是一类以芳香环为核心，在芳香环的2个不同位点分别连接一个酰胺键的活性分子。这类杀虫活性分子的经典代表分别是氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺。其他的双酰胺类杀虫剂分子，都是以二者为先导化合物，改造衍生而来的。
日本农药于1999年筛选得到了氟苯虫酰胺也叫氟虫双酰胺（商品名垄歌），后与拜耳的合作使该杀虫剂（商品名稻腾）迅速国际化。
在此期间，美国杜邦公司将氟苯虫酰胺苯环上相邻的一个酰胺变换为甲酰氨基进行创制研究，于2001年筛选出了具有内吸传导活性的杀虫剂氯虫苯甲酰胺（商品名康宽、普尊），后续对先正达公司授权合作（商品名亮泰、福戈）使其市场份额远超氟苯虫酰胺。
2003年，杜邦公司还通过结构修饰来优化先导化合物的理化特性得到了溴氰虫酰胺（商品名倍内威、维瑞玛），使双酰胺类杀虫剂的杀虫谱得以扩展至鳞翅目以外的害虫类别。
在此基础之上，拜耳公司引入三氟甲基四唑得到了对水果和咖啡等作物上的鳞翅目和双翅目害虫高效的四唑虫酰胺（商品名国腾）。
在此之前，日本石原公司还将溴和环丙基引入氯虫苯甲酰胺得到了环溴虫酰胺，将杀虫谱扩展至鳞翅目、鞘翅目、缨翅目、同翅目和蚤目等多类别害虫。
从2002年开始，三井公司以氟苯虫酰胺为先导化合物，经10年左右开发筛选出溴虫氟苯双酰胺。
氯氟氰虫酰胺由氰基替换氟苯虫酰胺中的甲砜基得到
四氯虫酰胺由向氯虫苯甲酰胺引入更多的氯得到
硫虫酰胺由同时向氯虫苯甲酰胺引入氯、硫和异丙基得到
氟氯虫双酰胺由向氯虫苯甲酰胺引入氟和氯得到
pioxaniliprole由氯虫苯甲酰胺胺引入叔丁基和二氧硫杂环丁酮醚得到
02 —
双酰胺类化合物分类
目前已商业化开发的双酰胺类杀虫剂按照结构和作用机制两个维度进行分类：
1、从结构上主要分为三类：
1）邻苯二甲酰胺，如氟苯虫酰胺；作用方式以胃毒为主，兼具触杀活性
2）邻甲酰胺基苯甲酰胺，如氯虫苯甲酰胺；还具有内吸（向上）传导和渗透活性，以及一定的杀卵作用。
邻苯二甲酰胺，邻甲酰胺基苯甲酰胺作用机制见下图：
3）间二酰胺类，如溴虫氟苯双酰胺
溴虫氟苯双酰胺作用机制见下图:
2、从作用机制上分为两类：
1）昆虫鱼尼丁受体（ryanodine receptor, RyR）别构激活剂发挥杀虫作用，IRAC分类第28组；
2）昆虫γ-氨基丁酸受体（gamma-aminobutyric acid receptor, GABAR）别构抑制剂，IRAC分组第30组；
03 —
新兴双酰胺类杀虫剂
当前农药格局正经历显著更迭——传统药剂逐步式微，而创新化合物正加速占领应用高地，溴氰虫酰胺、溴虫氟苯双酰胺、环丙氟虫胺这些双酰胺类化合物仍屹立在风口上。
1、溴氰虫酰胺
溴氰虫酰胺（Cyantraniliprole）是原杜邦于2012年上市的邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂，后与氯虫苯甲酰胺一起被富美实收购。溴氰虫酰胺的作用机理跟氯虫苯甲酰胺一样，都是激活靶标害虫体内的鱼尼丁受体。溴氰虫酰胺除了具有氯虫苯甲酰胺良好的渗透性、传导性、化学稳定性、高杀虫活性之外，还具有很强的内吸活性，杀虫更彻底。施药后，溴氰虫酰胺经由木质部传导，并分布于全株。因此，无论采用喷洒、灌根，还是土壤混施等施药方式，其均可以达到良好的杀虫效果。被其处理的作物长势健壮、叶片光亮，还可提高作物产量。
2、四唑虫酰胺
四唑虫酰胺（又叫：氟氰虫酰胺）是拜耳最新研发的双酰胺类杀虫剂，广谱、高效，持效期长，安全性高， 具有中等内吸活性，施用后有效成分在叶片内主要向上传导。该产品以胃毒作用为主，兼具弱触杀活性，四唑虫酰胺对1~3龄虫高效，能使害虫快速停止取食，从作物早期到后期均可施用，在不同温度及pH条件下防效稳定。 叶面处理、土壤处理、种子处理均可。
3、氯氟氰虫酰胺
氯氟氰虫酰胺是浙江省化工研究院有限公司自主研发的邻苯二甲酰胺结构的化合物。主要用于防治蔬菜、水稻、棉花等作物的鳞翅目害虫，如小菜蛾、甜菜夜蛾、斜纹夜蛾、菜青虫、二化螟、稻纵卷叶螟、棉铃虫等。
4、硫虫酰胺
硫虫酰胺是由青岛科技大学自主研发的邻甲酰氨基硫代苯甲酰胺结构的化合物。浙江宇龙生物科技有限公司取得国内唯一登记的农药企业。其原药（95%）和制剂（10%悬浮剂）均于2021年正式登记，主要用于防治鳞翅目害虫。目前在非水稻区域，比如玉米等旱作以及果树市场表现优异。
5、溴虫氟苯双酰胺
溴虫氟苯双酰胺是三井化学发现的间二酰胺类（或间苯甲酰氨基苯甲酰胺类、间苯二甲酰胺类）杀虫剂。溴虫氟苯双酰胺作用机理新颖，有别于双酰胺类鱼尼丁受体作用剂共同的作用机制，属于γ- 氨基丁酸门控氯离子通道负变构调节剂，目前主要用于防治鳞翅目和鞘翅目害虫，对叶类蔬菜和谷物上常见的鳞翅目、鞘翅目害虫和白蚁等表现出较高的杀虫活性。
6、环丙氟虫胺
环丙氟虫胺(cyproflanilide)是南通泰禾在双酰胺类杀虫剂的基础上创制的间二酰胺类杀虫剂。环丙氟虫胺虽具有双酰胺结构，但确非为传统的鱼尼丁受体调节剂，其与溴虫氟苯双酰胺的IRAC分类归类为第30组。环丙氟虫胺杀虫谱广，对水稻、玉米、棉花、大豆、果树和蔬菜等作物的鳞翅目类敏感及抗性害虫具有较高杀虫活性，兼具良好的速效性与持效性，且与现有杀虫剂无交互抗性，对抗性水稻二化螟等抗性害虫具有优异的防效。
7、Modoflaner
Modoflaner是由日本三井化学 研制成功的一种间苯二酰胺类杀虫剂，其借鉴了溴虫氟苯双酰胺的结构，重点引入了碘原子和6-氟吡啶基团、并将氨基上的甲基变为氢原子，以增强与昆虫GABA受体的结合力，从而提高杀虫活性。
8、多氟虫双酰胺
多氟虫双酰胺由沈阳中化农药化工研发有限公司发现，并由扬农化工着手进行产业化开发，ISO通用名于2025年5月28日获正式批准，田间药效研究显示，对多种害虫如棉铃虫、二化螟、稻纵卷叶螟等具有显著防效。
04 —
双酰胺类杀虫剂市场竞争分析
虽然双酰胺类杀虫剂（如溴氰虫酰胺和氯虫苯甲酰胺）仍将在短期内主导非经济作物市场，而溴虫氟苯双酰胺持续领跑经济作物市场的甜菜夜蛾和跳甲防治领域，但需注意以下竞争态势：
环丙氟虫胺/多氟虫酰胺等同类产品可能对其市场份额形成冲击；
IRAC第30组杀虫剂中的部分化合物可能对双酰胺类产品构成潜在竞争威胁：
（1）氟噁唑酰胺是日产化学株式会社开发的异噁唑啉类杀虫杀螨剂，是 γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂，IRAC将其归类为第30组，对传粉昆虫影响小。
（2）异噁唑虫酰胺为双芳基异噁唑啉类化合物，是先正达研发的新型杀虫剂，为γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道别构调节剂，IRAC将其归类为第30组，与其他杀虫剂无交互抗性报道。
来源：世界农化网