摘要：2024年12月9日，西湖大学施一公、清华大学周瑞共同通讯在 Nat Struct Mol Biol（IF=12.5）在线发表题为“Structural basis of human γ-secretase inhibition by anticancer c

本文编辑：科研小通

大佬研究成果来了，

抗癌新策略。

2024年12月9日，西湖大学施一公、清华大学周瑞共同通讯在 Nat Struct Mol Biol（IF=12.5）在线发表题为“Structural basis of human γ-secretase inhibition by anticancer clinical compounds”的研究论文。

该研究揭示了五种抗癌临床化合物抑制人γ分泌酶的结构基础。

Nat Struct Mol Biol (2024).

最近的研究通过冷冻电镜技术，揭示了人类γ-分泌酶与五种临床测试的GSI（如RO4929097、crenigacestat等）的结合结构。这些结构显示，虽然所有GSI都占据了相似的结合位点，但它们在识别模式上存在显著差异。

以上发现为进一步开发更为有效的γ-分泌酶抑制剂提供了重要的结构基础。研究人员建议，通过优化GSI的化学结构，可以提高其抑制能力。这一策略可能在未来的抗癌药物开发中发挥重要作用。

γ-分泌酶抑制剂在癌症治疗中的潜力正逐步被揭示。理解它们的结合机制将为开发新一代抗癌药物铺平道路，也为临床试验提供了新的思路。随着研究的深入，期待这些抑制剂在临床应用中能够带来更大的突破。

来源：探索先锋队