摘要:他达拉非是一种用于治疗男性勃起功能障碍(ED)的选择性磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂。磷酸二酯酶-5(PDE5)是一种酶,其功能是在体内降解环鸟苷酸(cGMP)。cGMP是一种重要的第二信使分子,在许多生理过程中发挥作用,包括血管平滑肌的松弛。
1、柯明辉、马文君:复方仙灵脾汤合用他达拉非治疗勃起功能障碍临床研究。
《北京中医药大学学报》 2014年37卷8期。
2、 孙祥宙、邓春华:舍曲林和他达拉非治疗合并勃起功能障碍的早泄患者的临床观察。
《中华男科学杂志》 2007年13卷7期。
3、金杰、贺占举:他达拉非治疗勃起功能障碍的多中心、随机、双盲、对照研究。
《中华泌尿外科杂志》 2005年26卷1期。
他达拉非是一种用于治疗男性勃起功能障碍(ED)的选择性磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂。磷酸二酯酶-5(PDE5)是一种酶,其功能是在体内降解环鸟苷酸(cGMP)。cGMP是一种重要的第二信使分子,在许多生理过程中发挥作用,包括血管平滑肌的松弛。
他达拉非作为PDE5抑制剂,可以阻止PDE5对cGMP的降解,从而使cGMP水平升高。当cGMP水平上升时,它会导致阴茎海绵体内的平滑肌松弛,并且允许更多的血液流入海绵体,从而有助于勃起的形成和维持。
46岁的男子杨贵生是一家材料厂的设备维修师,平时的工作时忙时闲,忙得时候要加班到很晚,有时还要临时上个夜班,闲的时候下午五点半就能下班。
每次下早班的时候,杨贵生总是约上徒弟和同事去附近打台球,聚餐喝酒,经常玩到十点钟才回家。有时喝得烂醉,索性直接在附近酒店开个房间睡觉,这让同事感到很是奇怪。
有天傍晚,下早班的杨贵生又和几个同事打台球,但期间同事发现杨贵生心情不佳,总感觉有心事的样子。之后几个休息喝酒的时候,同事问道:“老杨,你好像有心事啊!你最近经常回家这么晚,嫂子不训你啊!”
借着酒意,杨贵生叹气说道“回家这么早也没劲,我每次都跟她说加班。她有妇科病,一直没康复,好几个月都没有亲热过了,回去做什么!”
同事会心一笑,其中一人笑着说道:“几个月清心寡欲的滋味不好受吧,那方面还行吗!”杨贵生没好气地回到:“知不知道什么叫宝刀未老!”
嘴上这样说,其实杨贵生心里也没底。毕竟之前的夫妻生活质量也没好到哪去,只能说是中规中矩,勉强能够满足两个人的夫妻体验。
又过了三个多月,令杨贵生感到惊喜的是,妻子的妇科病已经完全康复,而且可以进行夫妻生活。这天晚上两人用完晚饭之后没多久,便决定亲热一番。
杨贵生心里忐忑不安,不知道自己的表现会如何。但之后的表现却让他和妻子感到失望,不等两人都找到感觉,杨贵生就匆忙结束了亲热。又过了几个小时,他依然提不起那方面的兴致。
妻子感到有些不满,说他第一次表现就这么差,要不要也去医院检查检查那方面的疾病。之后几天,杨贵生那方面的表现依然没有进步,有的时候时间反而越来越短。但他又不好意思去医院检查,于是他决定私下里打听可以改善那方面能力的药物。
有一天午饭后和几个徒弟闲聊,徒弟们聊到了这个话题。杨贵生就趁机问他们有没有那方面的药物,徒弟说出了一种名叫他达拉非的药,声称可以增强夫妻亲热的能力。半信半疑的杨贵生。在了解一番之后决定试着服用他达拉非。
而他达拉非的药效也着实没有令他失望,服用了几天之后,他和妻子都明显感觉到夫妻亲热的体验感逐渐上升,一晚上也能够进行多次。这让两人都感到很是高兴,几个月都没有亲热的杨贵生也找到了正常的夫妻感情状态。
就这样断断续续服用了5个多月,杨贵生那方面的能力一直稳定,夫妻感情也很是不错。但是渐渐地,他发现身体出现了一些症状,总觉得胸口闷痛,像是被东西堵住一样。有时候又感觉像是针扎刀刮一样隐隐作痛,而且还伴随着呼吸困难,头痛,耳鸣。开始他没有太过放于心上,觉得只是最近工作过于繁忙导致。
有一天下早班,他正准备和妻子一起准备晚饭,突然感到胸口传来猛烈的剧痛,呼吸也变得越来越在急促困难,妻子见状立刻将他送到医院。
到了医院一番检查,发现杨贵生的
血压:100/60 mmHg;
肌钙蛋白I(cTnI)水平:2.5 ng/mL;
CK-MB同工酶:45 ng/mL;
冠脉造影显示左前降支(LAD)近端70%狭窄,远端完全闭塞;
心电图显示典型的急性心肌梗塞改变:V1-V5导联ST段抬高大于0.1mV,伴有病理性Q波出现。
最终医生结合了各方面的诊断数值给出了检查结果:急性心肌梗塞。
疼痛感逐渐消减的杨贵生,听到自己的病情之后,左思右想也不明白,就问医生:“我又没有这方面的病史,你们会不会检查错了?前段时间我为了增强夫妻亲热的质量,就吃了点他达拉非,怎么还吃出心肌梗死了呢?”
“有没有过量服药?有没有吃其他补药?”
“绝对没有!我知道有副作用,就一直没敢多吃。”
之后医生又详细地询问了他服药期间的各种作息和饮食习惯,回答道:“我明白你的病因了,你在服药期间没有戒掉一件事,导致药效副作用严重。长期过量服用他达拉非,会对心血管造成损伤,服用的时候要注意。”
1、心绞痛
他达拉非作为一种选择性磷酸二酯酶-5抑制剂,其主要作用机制在于通过扩张血管来促进血液流动,从而缓解勃起功能障碍。然而,当这种药物被过量且长期服用时,它不仅不能持续有效地提升患者的性生活质量,反而会带来一系列不良反应。特别是对于那些本身就有心血管基础疾病的个体而言,他达拉非可能会加重心脏负担,导致心肌细胞受到损害。随着心肌细胞损伤程度加深,心绞痛的发生率也随之上升。
这是因为心绞痛本质上是由心脏供血不足引起的,尽管他达拉非可以增加冠状动脉血流量,但是它同样会提高心肌耗氧量,使得心肌处于一种相对缺氧的状态。
这种情况下,患者可能会经历胸部疼痛、压迫感甚至是呼吸急促等症状,如果不及时采取措施加以干预,则有可能进展成更加危险的情况——急性心肌梗死。
2、心肌梗死
当他达拉非被不当且频繁地使用时,其潜在的危害不仅仅是增加了心绞痛的风险,更重要的是它还可能直接促使心肌梗死的发生。心肌梗死是一种严重的心脏事件,通常由冠状动脉内血栓形成阻塞所引起,导致相应区域的心肌组织因为长时间缺乏血液供应而死亡。
他达拉非的长期过量应用可能进一步损伤心肌细胞结构与功能,加剧了局部心肌缺血状态,进而提高了心肌梗死的风险。
一旦发生心肌梗死,患者往往会经历到剧烈的胸痛、压迫感以及呼吸困难等表现;此外,还有可能出现出汗、恶心呕吐等伴随症状。如果不及时接受有效的治疗干预,心肌梗死可能会迅速恶化成威胁生命的状况,包括心源性休克或多器官功能衰竭等严重并发症。
杨贵生正是因为在长期服用他达拉非期间,没有改掉抽烟加喝酒的习惯,导致药效吸收受阻。给心血管造成很大的损伤。
3、心律失常
除了上述提到的心绞痛和心肌梗死之外,他达拉非的长期滥用还会对心脏的电生理特性产生影响,从而导致心律失常。这种心律失常可能表现为心跳速度异常加快或减慢,或者心搏节律不规则。其中较为常见的心律失常类型包括室上性心动过速和心房颤动(房颤)。
室上性心动过速是指心房或心室在没有病理刺激下突然加速跳动的现象,而房颤则是指心房失去正常的规律收缩模式,取而代之以快速而不协调的颤动。这两种情况都会导致心脏泵血效率下降,并且在严重情况下可引发患者出现晕厥甚至猝死。
4、血压下降
他达拉非通过其特有的药理机制——即抑制体内磷酸二酯酶-5的活性,从而激活鸟苷酸环化酶并促进平滑肌细胞松弛,达到降低外周血管阻力的效果。这一作用机制使得他达拉非在扩张血管的同时也导致了血压水平的下降。
对于那些本身就患有低血压问题的个体而言,长期过量摄入他达拉非无疑会使他们面临更大的健康风险。常见的症状可能包括头晕目眩、全身乏力乃至站立不稳等,严重时甚至可能导致意外跌倒受伤。
来源:天仁心医者