PPI的口服给药和静脉给药有什么区别？一文总结

摘要：质子泵抑制剂（PPIs）广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病，包括胃食管反流病（GERD）、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病，根除幽门螺杆菌（Hp）感染，以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等，口服给药和静脉给药是主要的给药方式，两者有什么区别呢

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撰文 | 吕雄

质子泵抑制剂（PPIs）广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病，包括胃食管反流病（GERD）、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病，根除幽门螺杆菌（Hp）感染，以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等，口服给药和静脉给药是主要的给药方式，两者有什么区别呢？

口服剂型的PPIS多以肠溶片剂、肠溶胶囊、口腔崩解片和多单位微囊系统应用于临床。

口腔崩解剂型可在口腔内迅速崩解成细小颗粒，但在口腔黏膜中无吸收，对其药代动力学和安全性没有重要影响，可用于鼻胃管或有吞咽困难的患者;多单位微囊系统口服后可迅速崩解成1000多个直径仅为0.6mm的肠溶微囊，不黏附于食管，局部刺激小，且在水或果汁（不含碳酸，不应与牛奶混合）中分散后，稳定性可达30min，生物等效性与完整片剂相当。

其他类型肠溶、缓释制剂，因为没有条件确保有效浓度的活性成分的转运，不可用于鼻胃管途径[1]。口腔崩解剂型和多单位微囊系统可用于吞咽困难或鼻胃管患者，而普通肠溶、缓释片剂或胶囊不可咀嚼或压碎，只可整片（粒）吞服[1]。表1 不同质子泵抑制剂口服剂的适应证[2]

备注：GERD 胃食管反流病；NSAIDs 非甾体抗炎药；*包括预防NSAIDs相关性溃疡；

质子泵抑制剂口服剂的标准剂量[2]

备注：a 非胃食管反流；b 反流性食管炎

PPIs静脉给药途径包括静脉注射和静脉滴注，静脉注射可以迅速提升胃内pH值，虽然静脉滴注也可达到此效果，但需一定时间，不适合紧急应用，然而一旦达到理想的胃内pH值，静脉滴注可作为维持剂量使用。

目前已知艾司奥美拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑包含静脉注射和静脉滴注途径，其他PPIS只有静脉滴注途径。供静脉滴注的剂型会加入适当辅料，以降低药物对血管的刺激性，并确保药物滴注过程中的稳定性。若静脉滴注剂型用于静脉注射，由于稀释剂量少，配制后pH过高，容易造成局部刺激；而静脉注射剂型由于其稀释剂量小，注射时间短，往往配有保证对静脉刺激性低且不含稳定剂的专用溶剂，如果静脉注射剂型用于静脉滴注时，由于配制后pH偏低，制剂中又不含稳定剂，在配制和使用过程中容易出现变质和产生沉淀[1]。静脉用PPIS给药时应严格参照说明书，严格甄别静脉滴注和静脉注射制剂，不得混用。表3 不同质子泵抑制剂注射剂的适应证[2]