摘要：1月2日，国家药监局（NMPA）官网显示，吉利德申报的5.1类新药来那帕韦钠片和来那帕韦钠注射液（商品名：萨兰卡）上市申请已获得批准，用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，治疗当前方案无法达到病毒学抑制的多重耐药1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染的成人患者。

1月2日，国家药监局（NMPA）官网显示，吉利德申报的5.1类新药来那帕韦钠片和来那帕韦钠注射液（商品名：萨兰卡）上市申请已获得批准，用于与其他抗反转录病毒药物联合使用，治疗当前方案无法达到病毒学抑制的多重耐药1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）感染的成人患者。

Lenacapavir（商品名为Sunlenca，萨兰卡），是由吉利德公司开发的抗逆转录病毒药物，这是一种HIV-1衣壳抑制剂，于2022年获得美国FDA批准用于治疗HIV/艾滋病。其作用原理是通过直接与HIV-1病毒衣壳蛋白（p24）亚基之间的界面结合，干扰病毒复制过程中的关键步骤，包括HIV-1前病毒DNA通过衣壳介导的细胞核摄取、病毒装配和释放、衣壳蛋白亚基的产生以及衣壳核心的形成。

预防HIV感染效果显著

2024年6月20日，吉利德公告，来那帕韦在女性艾滋病暴露前预防第三期临床试验中实现100%有效。2134名女性使用该药物后，无一感染艾滋病。这是全球首次艾滋病预防药物在第三期临床中实现100%有效。

研究结果显示，来那帕韦组的艾滋病感染率为0，2134名参与者无一感染；口服艾滋病预防药物Truvada组艾滋病感染率为1.69%，1068名参与者中有16名被感染者；口服艾滋病预防药物Descovy组艾滋病感染率为2.02%，2136参与者中有39名感染。

2024年9月12日，吉利德公告，来那帕韦针对艾滋病的预防再次得到有效验证。这次是在跨性别人群上验证。

研究结果显示，来那帕韦组2180参与者中最终出现2名不幸感染艾滋病的患者。即每100人年的随访中发病率为0.1。恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯g组1087参与者中最终出现了9名不幸感染艾滋病的患者。即每100人年的随访中发病率为0.93。

来那帕韦组中99.9%的参与者没有感染艾滋病。相较于背景艾滋病发病率，来那帕韦组的感染风险下降了96%。相较于恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯组，来那帕韦组的有效性高89%。如此显著的差异，无疑证明了来那帕韦在降低跨性别群体艾滋病感染风险方面的强大实力。

受试者对lenacapavir注射剂表现出高依从性

2024年11月14日，吉利德科学公布lenacapavir用于预防艾滋病毒（HIV）感染的第二项关键3期试验PURPOSE 2的全部结果。

PURPOSE 2是一项随机、双盲、多中心的3期研究，旨在评估在3271名受试者中，与背景艾滋病毒发病率（bHIV）和每日一次口服疗法Truvada相比，每年两次皮下注射lenacapavir作为PrEP疗法的安全性和有效性。

结果现实，受试者接受安慰剂与lenacapavir注射的依从性很高：在第26周时，91.0%的受试者按时注射；在试验一年时，92.8%的受试者按时注射。无论是接受lenacapavir还是安慰剂注射，两个队列的按时注射率（前次注射后28周内）都相似。

试验通过随机检测受试者血液样本中的tenofovir diphosphate来衡量Truvada的依从。结果发现受试者的依从性最初很高，但随着时间的推移而下降：第8周时82%的受试者的tenofovir diphosphate水平达到与高依从性（每周四片或以上）相符的水平，此数值在第26周时为67%，一年时为62%。

南非开普敦大学艾滋病毒中心主任、国际艾滋病协会前主席 Linda-Gail Bekker 博士表示，如果获得批准，每年两次用于暴露前预（PrEP）的Lenacapavir可为预防艾滋提供一种关键的新选择，适合世界各地许多可从PrEP获益的人的生活。虽然我们知道传统的HIV预防方案在按处方服用时非常有效，但每年两次的Lenacapavir用于PrEP可以帮助解决一些人在服用或储存口服PrEP药物时可能面临的耻辱和歧视，并且考虑到其每年仅需2次给药，还可能有助于提高PrEP的依从性和持久性。

尽管来那帕韦在HIV治疗和预防领域取得了显著的成果，但其临床应用前景仍需进一步研究和探索。未来，我们需要开展更多的临床试验、用药方案研究、联合用药研究和经济学评价来全面评估来那帕韦的疗效、安全性和经济学效益，为HIV防治工作提供更加有力的支持。

撰文 | 梅斯医学综合整理

编辑 | 阿拉斯加宝

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来源：布丁谈健康