摘要：HZ-Q1070胶囊是一种结构新颖、降解活性/选择性优异、成药性良好的BTK蛋白降解剂，有望能解决BTK抑制剂的耐药问题，成为治疗BCM的新型治疗药物。
1月10日，和正医药与中国科学院上海药物研究所共同宣布与强生公司签订全球许可协议，开发潜在最佳的BTK降解剂HZ-Q1070，用于治疗多种疾病。
HZ-Q1070胶囊是一种结构新颖、降解活性/选择性优异、成药性良好的BTK蛋白降解剂，有望能解决BTK抑制剂的耐药问题，成为治疗BCM的新型治疗药物。
BTK主要表达在B淋巴细胞中，在B细胞增殖、凋亡、分化、迁移中发挥重要作用。目前国内外已有多个共价BTK抑制剂和1个非共价BTK抑制剂获批上市，获批多项适应症。然而无论是共价BTK抑制剂还是非共价BTK抑制剂都将会引起获得性耐药突变。
BTK蛋白降解剂是一种双功能分子，由结合靶蛋白（POI）配体、E3连接酶结合配体和连接它们的Linker三部分组成，可利用体内天然存在的泛素-蛋白酶体系统（UPS）降解致病蛋白从而达到治疗疾病的目的。该技术已经成为一种新型的药物开发新策略，可通过循环催化机制实现靶点的持续降解，与传统的小分子抑制剂相比，靶向蛋白降解剂不需要与影响蛋白活性的位点紧密结合就可以发挥作用，可以解决传统小分子抑制剂的耐药性问题。
2023年04月17日，和正医药携手中科院上海药物研究所李佳团队在2023年美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research，AACR）年会上，首次以口头报告形式公布了新型BTK降解剂HZ-Q1070的临床前数据。目前正处于I期临床研究阶段，开发的适应症包括血液瘤和自身免疫性疾病。
和正医药首席执行官兼联合创始人周星露女士表示：“我们很高兴与强生公司合作，加速推进BTK降解剂的研发。我们期待为患者带来新的治疗选择，共同实现快速开发突破性疗法的目标。”
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来源：健康录