摘要：格列本脲、氯磺苯脲有抗利尿作用，但不降低肾小管滤过率。这是促进ADH分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。

（一）磺酰脲类

第一代药物有甲苯磺丁脲、醋酸己脲、妥拉磺脲和氯磺丙脲；

第二代药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特等；

第三代药物有格列美脲。

【作用机制】

1、降血糖

刺激胰岛b细胞释放胰岛素；

降低血清糖原水平；

增加胰岛素与靶组织的结合能力。

2、对水排泄的影响

格列本脲、氯磺苯脲有抗利尿作用，但不降低肾小管滤过率。这是促进ADH分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。

3、对凝血功能的影响

第三代磺酰脲类能使血小板粘附能力减弱，刺激纤溶酶原合成。

【临床应用】

主要用于单用饮食治疗不能控制的2型糖尿病。

氯磺丙脲可用于尿崩症。

【不良反应和禁忌症】

有上腹部不适、恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应，减量后反应可减轻。

少数患者可出现黄黄疸及肝损害、粒细胞减少、过敏性皮疹，故应注意定期检查肝功能和血象。

用量过大可致持久性低血糖反应。

肝、肾功能不全，白细胞减少，对磺酰脲类药物过敏者及孕妇禁用本类药物。

（二）双胍类

临床主要应用苯乙双胍和二甲双胍。

临床主要用于肥胖的2型糖尿病或饮食控制未成功的患者。

可单用，亦可与磺酰脲类或胰岛素合用，以增强胰岛素及磺酰脲类的降血糖作用。

【不良反应】

可有食欲减退、口苦、口中金属味、恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。

由于本类药物可增加糖的无氧酵解，使乳酸产生增多，可出现罕见但严重的酮尿或高乳酸血症。

（三）a-葡萄糖苷酶抑制药

临床应用的有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等。

口服吸收很少。

临床用于各型糖尿病，可单用于老年患者或餐后明显高血糖患者，通常与口服降血糖药或胰岛素合用。

（四）胰岛素增敏剂

主要为噻唑烷二酮类的衍生物，包括罗格列酮、环格列酮、吡格列酮、恩格列酮等。

【药理作用】

1、降血糖作用

2、纠正脂质代谢紊乱。

【临床应用】

可单独应用，也可与胰岛素或其他口服降血糖药合用。

对尚有一定的胰岛功能、以胰岛素抵抗为主的患者和其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者，单独使用有效。

【不良反应和禁忌症】

主要有嗜睡、水肿、体重增加、头痛、肌肉和骨骼痛及胃肠道刺激症状，与胰岛素合用时较为明显。

（五）非磺酰脲类胰岛素促泌剂

本类药物的化学结构为非磺酰脲类，主要通过阻滞胰岛b细胞上的ATP依赖性钾通道促进胰岛素分泌而起作用，此作用依赖于胰岛中有功能的b细胞。

现已临用于临床的有瑞格列奈和那格列奈。

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来源：弘玥hoyue