摘要：近日，中国人民大学化学与生命资源学院王亚培课题组提出了一种生物安全的百草枯前体——羧甲基紫精（CMV），其两性离子的结构特性削弱了细胞的摄取，从而减弱了其生物毒性，在细胞和小鼠模型中表现出优异的安全性。此外，它还可以在温和的条件下发生脱羧反应形成甲基紫精（百草

近日，中国人民大学化学与生命资源学院王亚培课题组提出了一种生物安全的百草枯前体——羧甲基紫精（CMV），其两性离子的结构特性削弱了细胞的摄取，从而减弱了其生物毒性，在细胞和小鼠模型中表现出优异的安全性。此外，它还可以在温和的条件下发生脱羧反应形成甲基紫精（百草枯，MV），并在除草实验中表现出令人满意的效果。本研究介绍了一种安全有效的百草枯前体化合物，有可能成功解决意外摄入百草枯导致死亡的问题。

背景介绍：

杂草生长严重影响了粮食产量和质量，对全球粮食安全和可持续农业发展构成严重威胁。据报道，杂草会导致主要作物的全球收成减少约34%。目前，除草剂是应对杂草问题的主要手段，其中百草枯因其除草效率高、成本低、水溶性好和环保性等特性，深受市场青睐。然而，百草枯对人毒性极高，且无特效解毒药，一旦意外摄入，死亡率极高，因此，百草枯已在20多个国家被禁止或者严格限制。遗憾的是，到目前为止，还没有发现任何除草剂替代品能够在广谱除草效果和成本方面与百草枯媲美。因此，迫切需要开发新的策略和技术来解决意外摄入百草枯造成的安全问题，从而促进百草枯的安全使用。

本文亮点：

基于以上背景，中国人民大学化学与生命资源学院王亚培课题组开发了一种生物安全的百草枯前体。如图1所示，在可控的条件下，百草枯前体的安全锁被打开，转变为可以具有除草活性的百草枯。

图1. 生物安全百草枯前体及其通过脱羧反应转化为有毒百草枯的示意图

总结与展望：

该团队通过一种一锅反应合成了一种生物安全的百草枯前体CMV。CMV在细胞和小鼠模型中表现出优异的安全性，加热后可在短时间内脱羧为百草枯，使其适用于农业杂草控制。通过合理设计，为百草枯引入“安全锁”，防止人类意外摄入。这种安全功能可以在温和的条件下解锁，释放百草枯的除草能力。CMV采用的脱羧策略为预防百草枯意外中毒问题提供了一种新方法，并开辟了将这种基于脱羧的前体药物设计策略扩展到其他剧毒除草剂或杀虫剂的可能性。

该工作以Research Article的形式在线发表在CCS Chemistry。第一作者是中国人民大学化学与生命资源学院硕士生黄佳豪与博士生初艳吉，通讯作者是中国人民大学化学与生命资源学院王亚培教授。

文章链接：https://doi.org/10.31635/ccschem.024.202404831

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来源：中国农药工业协会