摘要:代谢性疾病已经成为重大的全球公共卫生问题,据 WHO 统计,当前全球肥胖人群达到 6.5 亿人,到 2030 年可能达到 11.2 亿人;20岁-79岁的糖尿病人群约4.63亿人患有糖尿病,其中1/4的患者来自于中国。
GLP-1RA药物竞争日趋激烈,创新压力激增
代谢性疾病已经成为重大的全球公共卫生问题,据 WHO 统计,当前全球肥胖人群达到 6.5 亿人,到 2030 年可能达到 11.2 亿人;20岁-79岁的糖尿病人群约4.63亿人患有糖尿病,其中1/4的患者来自于中国。
GLP-1凭借其优越的降糖及减重的效果,已跻身为当前最重磅的糖尿病及减重靶点。GLP-1RA类药物在降糖与减重双重巨大市场驱动力作用下,2023 年全球销售额超过 350 亿美元,并且仍然处于快速放量增阶段。礼来的重磅双靶点减肥药替尔泊肽凭借其优越的药效优势,自上市以来业绩呈指数级增长,凭此礼来市值突破8000亿美元大关。
图1:2023年 GLP-1RA 全球销售额(亿美元)
销售额快速增长的同时,GLP-1RA类药物开发竞争日渐激烈。据悉,全球共有超过200个GLP-1处于临床前至批准上市阶段。随着Semaglutide等明星药物临床研究的深入,其减重引起肌肉量减少等隐患也日益凸显。如何在激烈的竞争寻求差异化创新的道路,是以GLP-1RA为代表的代谢类药物开发所共同面临的挑战。获得更优药效,解决减肌问题,反弹问题及其他安全性风险至关重要。
图2:GLP-1RA 差异化创新主要方向
增肌新靶点带来创新契机
GLP-1RA使用后的肌肉流失使跌倒,骨折等运动相关疾病发生率提高,并有促进心血管疾病,代谢综合征与糖尿风发生发展的潜在风险。抑制肌肉减少,促进肌肉的新靶点已成为海外MNC重点关注领域,为国内减重药物开发带来新的契机。
图3:MNC增肌靶点布局
表1:现有减脂增肌疗法研发进度
创模生物代谢性疾病平台满足客户创新需求
为了满足客户在代谢/减重药物开发领域激烈竞争下的创新需求 ,创模生物已建立稳定、先进的代谢性药物药效学平台,在满足疾病模型建立,糖耐量/胰岛素耐受检测等业务的同时,为增肌类新靶点提供高效精确的评价系统。
图4 创模生物代谢性疾病平台
高脂饮食诱导肥胖小鼠模型(Diet-Induced Obese,DIO):DIO高脂饮食诱导的动物肥胖模型与人类肥胖相似,能较好反映体重的缓慢增加和继发的胰岛素抵抗等人体肥胖的发病机制,广泛适用于肥胖、糖尿病、脂肪肝等代谢类疾病的研究。
图5:DIO饮食诱导小鼠诱导过程及体重指标
核磁共振成像(MRI)体脂率和脂肪量无创检测平台创模生物依托先进的小鼠体脂分析设备,通过定量磁共振技术与多元变量数学分析技术,可实现清醒状态下活鼠的实时检测与持续监测,具有快速、精准、稳定、安全等优点,可实现小鼠的全生命周期监测,可满足客户对于药物在减肥、增肌上的疗效进行实时,精准评估的需求。
图6:清醒小动物体成分分析平台
创模生物代谢团体核心成员曾就职于诺和诺德中国研发中心,在代谢疾病领域拥有丰富的经验。创模生物在糖尿病模型基础上,现已具备对实验动物的肌肉、脂肪含量进行全实验流程活体实时监测能力,可承接代谢性疾病、减脂产品等药物药效检测、安全性实验及药理研究相关的各项业务,并提供完善的解决方案。
创模生物网站:http://www.imodels.tech/
英文网站:http://en.imodels.tech/
来源:不悲不喜