Nat. Catal.:构建杂芳环的电子等排体
芳环骨架是许多已经获批上市及临床试验阶段药物的重要结构单元,其中取代苯环占含芳环小分子药物的 63% 左右(图1a)。不过,含有两个以上取代苯环的分子在生理条件下通常具有溶解性差、靶标特异性低和代谢稳定性低等问题,不利于进一步的药物开发。人们发现杂芳环(如:吡
芳环骨架是许多已经获批上市及临床试验阶段药物的重要结构单元,其中取代苯环占含芳环小分子药物的 63% 左右(图1a)。不过,含有两个以上取代苯环的分子在生理条件下通常具有溶解性差、靶标特异性低和代谢稳定性低等问题,不利于进一步的药物开发。人们发现杂芳环(如:吡