嵌合体

一文读懂:蛋白降解靶向嵌合体 (PROTAC) -上

传统小分子药物的发现主要集中在直接影响蛋白功能的结合位点或者变构位点上,然而,这种方法通常无法靶向那些缺乏活性位点的蛋白,或活性位点是宽而浅的结合口袋而难以被小分子结合。因此,这类难以被传统小分子靶向的蛋白通常被称为“不可成药”靶点。人类蛋白质组包含大约200

靶向 protac 嵌合体 2024-12-05 14:31  1

PROTAC之后,DePLT来了 | Nature子刊

靶向蛋白降解剂(TPD)相比传统的小分子抑制剂具有潜在优势。PROTAC、LYTAC等异双功能分子同时“捕获”效应蛋白(如E3连接酶)及兴趣蛋白(POI,即靶蛋白),以诱导致病蛋白通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)或溶酶体途径降解。

protac deplt 嵌合体 2024-12-04 22:48  2