摘要:GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性,并特异性
GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性,并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。
化学性质
分子量:389.45
分子式: C22H23N5O2
CAS号:; 1373422-53-7
溶解性:(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件:粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
运输方式:冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5677 mL 12.8386 mL 25.6772 mL
5 mM 0.5135 mL 2.5677 mL 5.1354 mL
10 mM 0.2568 mL 1.2839 mL 2.5677 mL
参考文献
[1] Wei Zhang, et al. Therapeutically targeting head and neck squamous cell carcinoma through synergistic inhibition of LSD1 and JMJD3 by TCP and GSK-J1
[2] Eric Murillo-Rodrguez, et al. Sleep and Neurochemical Modulation by DZNep and GSK-J1: Potential Link With Histone Methylation Status
[3] Sarder Arifuzzaman, et al. Research update and opportunity of non-hormonal male contraception: Histone demethylase KDM5B-based targeting
[4] Reza Raeisossadati, et al. Small Molecule GSK-J1 Affects Differentiation of Specific Neuronal Subtypes in Developing Rat Retina
[5] Bo Heinemann, et al. Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4
来源:AbMole