RMC-5127 突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂

摘要：产品活性：RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，

官网：www.MedChemExpress.cn/rmc-5127.html

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产品活性：RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合，形成一个二元复合物，结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路，降低细胞增殖，诱导凋亡 (apoptosis)。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究，如非小细胞肺癌。

生物活性：rmmc -5127是一种口服活性的脑渗透突变选择性三复合物RASG12V抑制剂。rmmc -5127与亲环蛋白A （CypA）非共价结合，形成一个二元复合物，结合RASG12V（ON）形成一个高亲和力的三复合物，在空间上抑制RAS结合。rmmc -5127抑制KRASG12V突变癌细胞的RAS通路，降低细胞增殖，诱导细胞凋亡。rmmc -5127有望用于RAS突变癌症的研究，如非小细胞肺癌[1]。

参考文献：

[1]. Chen Z, et al. RMC-5127, a first-in-class, orally bioavailable mutant-selective RASG12V (ON) inhibitor is central nervous system (CNS)-penetrant and demonstrates anti-tumor activity in a preclinical intracranial xenograft model[J]. Cancer Research, 2024, 84(6_Supplement): 3340-3340.