摘要：2025年，GLP-1赛道依旧热度高涨，承载着大家对其历史级销售表现的预期。诺和诺德凭借司美格鲁肽一路领跑，礼来凭借敏锐的市场洞察力与独特的开发策略，以替尔泊肽为先锋，在GLP-1领域“玩转”出一片新天地，占据多靶点和口服小分子细分赛道的全球第一开发位次，大有

2025年，GLP-1赛道依旧热度高涨，承载着大家对其历史级销售表现的预期。诺和诺德凭借司美格鲁肽一路领跑，礼来凭借敏锐的市场洞察力与独特的开发策略，以替尔泊肽为先锋，在GLP-1领域“玩转”出一片新天地，占据多靶点和口服小分子细分赛道的全球第一开发位次，大有称霸GLP-1赛道之势。

礼来主要 GLP-1 资产

礼来的成功绝非偶然，而是凭借巧妙的开发思路以及精细的产品矩阵，构筑起强大的竞争壁垒，属于礼来的GLP-1大时代才刚刚启航。

适应症开发，以巧制胜

在GLP-1领域，礼来早已通过Trulicity（度拉糖肽）站稳根基。度拉糖肽在2022年达到销售额峰值，但也在同年被司美格鲁肽超越。不过，替尔泊肽在这一年横空出世，力挽狂澜。

替尔泊肽是礼来在GLP-1赛道的“王牌”，其创新之处在于双靶点机制——同时激活GLP-1R和GIPR。这一设计不仅加强了降糖效果，还在减重、心血管获益等多个维度展现出显著优势。

卓越的临床数据说明了一切。SURPASS系列研究数据显示，替尔泊肽可将2型糖尿病患者的糖化血红蛋白（HbA1c）水平降低2.07%~2.58%[1-5]，效果远超同类产品（-1.34%~-1.86%）[2-4]；SURMOUNT系列研究数据显示，替尔泊肽治疗72周的减重幅度为14.7%~20.9%[6-9]，并且击败了司美格鲁肽（-20.2% vs -13.7%）[9, 10]。

SURMOUNT-5研究数据[10]

凭借这些压倒性数据，替尔泊肽仅用不到两年时间就覆盖了2型糖尿病和肥胖两大核心适应症。但这只是强者之争的开端。赛场争锋，技高一筹者常胜，而运筹帷幄者长胜。

司美格鲁肽领先数年上市，通过覆盖心力衰竭、心血管疾病、慢性肾病等糖尿病或肥胖常见并发症构建了坚固的适应症护城河。若盲目追随其路径，替尔泊肽只会是追赶者，难以实现全方位的超越。更何况，在肾病、阿尔茨海默病等领域，礼来已有恩格列净、多奈单抗等权威产品扎根，进入重复赛道不利于研发资源聚焦。

所以，礼来选择了另辟蹊径，精准卡位司美格鲁肽尚未重点布局的全新领域。阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）成为礼来为替尔泊肽开拓的第一处新战场，该适应症已在2024年底获得FDA批准。

与此同时，更多适应症已露峥嵘。礼来相继启动了针对斑块状银屑病、银屑病关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎的III期临床试验——这是其他GLP-1竞争者前所未见的战略布局。这一策略十分巧妙，礼来将其免疫业务与代谢业务相结合，形成独特的协同效应，可以进一步释放彼此的市场潜能。若这一治疗思路得到临床验证，GLP-1药物的“天花板”将再次被打破。

替尔泊肽 VS 司美格鲁肽适应症III期开发进度

礼来对GLP-1适应症的开发并非单兵作战，而是构建了完善且具有竞争力的产品梯队，通过“主力+后备”的管线组合持续巩固其在GLP-1领域的优势。

在替尔泊肽打开市场后，GLP-1R/GCGR激动剂玛仕度肽、小分子GLP-1R激动剂orforglipron、GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂retatrutide 等产品接力前行。这些药物既可作为礼来迭代产品的选择，也可作为适应症开发的有力补充。其中，玛仕度肽在代谢功能障碍相关脂肪性肝病（MASLD）适应症上进展迅速，已开展在III期研究中与司美格鲁肽正面交锋。若开发顺利，礼来未来可从合作方信达生物处获得可观的销售额分成。

在orforglipron的开发路径上，还可以看到礼来的另一层战略巧思——考虑产品特性和用药场景的匹配。该药物极具优势的地方在于口服用药的便利性。基于这一特点，礼来为其选择了对口服药物依从性要求较高的高血压领域。回过头来看替尔泊肽的适应症选择，自免疾病的常用治疗药物多为生物制剂——患者对注射给药已有较高接受度，这使得GLP-1注射剂产品在此类患者中的接受障碍大为降低。这种精准的策略细分，充分发挥了不同产品的特性，最大化实现产品价值。

礼来在GLP-1适应症开发上的一系列巧思与实践，不仅使其在激烈的市场竞争中脱颖而出，更树立了行业标杆。其聚焦核心、差异化竞争、产品协同等策略，为行业同仁提供了宝贵的经验借鉴，也让我们看到了GLP-1药物在更多疾病治疗领域的无限可能。

礼来全面制霸的GLP-1时代才刚开始

在GLP-1药物的开发上，礼来的谋篇布局充分体现了一个赛道龙头应有的大格局，这不仅让它赢得了GLP-1巅峰之战的胜利，也几乎封锁了其他玩家后来居上的可能性。

礼来瞄准多条开发路线持续迭代进化，通过高层次的产品布局占据了多靶点和口服小分子细分赛道的全球第一开发位次，并且以新颖的组合疗法不断拓维，为GLP-1千亿美金市场注入了更多的想象力。

All in多靶点是礼来下得最精妙的一步棋，已经成就了替尔泊肽这张王牌。在对垒诺和诺德的较量中，礼来原本仅凭借度拉糖肽已难以招架司美格鲁肽的攻势，但替尔泊肽一出，局势开始扭转。它不仅以SURPASS-2和SURMOUNT-5两项头对头研究证实了更优异的降糖和减重获益，也逐渐拿到了市场主导权。据2025年一季度财报，礼来在美国GLP-1市场的总处方量占比已增至53.3%。

替尔泊肽的产品实力与市场影响力，来源于双靶点开发策略的正确性。遵循这一开发策略，礼来还推进了同类产品LY3537031。礼来最早于2020年12月启动了这款皮下制剂针对2型糖尿病的临床研究，后又于2024年9月开启减重研究。透过时隔近4年的临床布局，可以看出礼来对LY3537031的开发优先级并不高，更像是一次试水。

在多靶点开拓之路上，礼来的精力主要倾注于GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂retatrutide。该药物于2019年2月进入I期阶段，2023年5月推进III期，一直领跑同类药物的开发。

三靶点药物的潜质突出，可能带来“天花板”级别的减重疗效。II期研究显示，高剂量retatrutide治疗48周减重24.2%，而替尔泊肽在SURMOUNT系列研究中经72周治疗才达到相近水平。如果说双靶是当下GLP-1赛道的主流，那么三靶迭代双靶将是未来趋势。礼来已启动retatrutide头对头替尔泊肽的减重III期临床，预计于2027年4月完成。

通过多靶点药物的开发，礼来实现了长效注射剂的深度覆盖。与此同时，礼来也在口服小分子赛道率先播种，率先收获。开启retatrutide临床的同一年，礼来也启动了orforglipron的I期临床。随着首个III期研究的告捷[11]，orforglipron距离申报上市不远了。

ACHIEVE-1研究数据[11]

看似这一仗礼来又赢得毫不费力，实则慎之又慎，下足功夫。口服GLP-1赛道，诺和诺德在SNAC技术加持下克服多肽口服的重重壁垒，领衔打造出用于2型糖尿病的口服司美格鲁肽片（Rybelsus），今年又申报了用于减重的大规格版本。而礼来的高明之处在于，选择了一条更具实际竞争力的开发路线，小分子GLP-1在成本和产能方面的优势是多肽无法比拟的。

如今口服小分子GLP-1已是各大药企眼中的“香饽饽”，包括阿斯利康和默沙东这样的巨头豪掷超20亿美金，也只为拿下相关早期资产。

不过，口服小分子GLP-1的开发难度不容小觑，，对比方知orforglipron胜利成果的来之不易。礼来对orforglipron寄予厚望，在2024年报中就透露储备了上市前库存。此外，礼来还留了后手，下一款口服GLP-1药物LY3549492已进入II期。

除了多靶点和口服，支撑起礼来未来的第三条战线也已经拉开——组合疗法。礼来规划的替尔泊肽联用组合，几乎网罗了可以想到的GLP-1潜力搭档。从胰淀素类似物eloralintide到ActRIIA/B单抗bimagrumab，再到LEPR单抗mibavademab和PYY类似物nisotirostide，更高质量的减重可能会由上述组合疗法兑现，比如减脂增肌、减重疗效的长期维持。

基于替尔泊肽的组合疗法

礼来作为引领者的创新思维还体现在其超前的视野——衍生出替尔泊肽+IL-23p19单抗米吉珠单抗、替尔泊肽+IL-17A单抗依奇珠单抗这些出乎意料的组合，巧妙地与自身的免疫业务形成联动。一旦这些探索取得突破，又将创下一个重要里程碑，释放GLP-1药物治疗自免疾病的潜在价值。

总结

礼来在GLP-1赛道终成赢家，这种现象级成功或许难以复制，但其背后的布局策略是可以学习和模仿的。一方面，礼来以替尔泊肽为核心，聚焦糖尿病、肥胖、心衰等大适应症快速渗透市场，同时通过retatrutide、orforglipron等后备管线完善迭代布局，形成“多靶点+多剂型”的立体矩阵。

另一方面，差异化创新贯穿始终：不做司美格鲁肽的适应症追赶者，转而开发高血压、炎症性肠病等差异化领域，并巧妙结合免疫与代谢领域优势，以“组合拳”策略拓宽护城河。在每个重要的开发决策上，礼来从没有被竞争对手左右，始终专注于自身的方向。也只有这样，才能走出自己的路。

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[1] Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial. Lancet. 2021; 398(10295):143-155.

[2] Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021; 385(6):503-515.

[3] Once-weekly tirzepatide versus once-daily insulin degludec as add-on to metformin with or without SGLT2 inhibitors in patients with type 2 diabetes (SURPASS-3): a randomised, open-label, parallel-group, phase 3 trial. Lancet. 2021; 398(10300):583-598.

[4] Tirzepatide versus insulin glargine in type 2 diabetes and increased cardiovascular risk (SURPASS-4): a randomised, open-label, parallel-group, multicentre, phase 3 trial. Lancet. 2021; 398(10313):1811-1824.

[5] Effect of Subcutaneous Tirzepatide vs Placebo Added to Titrated Insulin Glargine on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes: The SURPASS-5 Randomized Clinical Trial. JAMA. 2022; 327(6):534-545.

[6] Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022; 387(3):205-216.

[7] Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2023;402(10402):613-626.

[8] Tirzepatide after intensive lifestyle intervention in adults with overweight or obesity: the SURMOUNT-3 phase 3 trial. Nat Med. 2023; 29(11):2909-2918.

[9] Zepbound (tirzepatide) showed superior weight loss over Wegovy (semaglutide) in complete SURMOUNT-5 results published in The New England Journal of Medicine. 礼来官网新闻稿. 2025.

[10] Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025.

[11] Lilly's oral GLP-1, orforglipron, demonstrated statistically significant efficacy results and a safety profile consistent with injectable GLP-1 medicines in successful Phase 3 trial. 礼来官网新闻稿. 2025.

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来源：其他汽车事