摘要：体内：AZD0022 在小鼠和狗中的血液清除率分别为 8.2 和 8.6 mL/min/kg[1]。在 GP2D 模型中，单次口服 150 mg/kg 剂量可延长血浆和肿瘤暴露时间。 AZD0022 在肿瘤组织中的结合率估计比在血浆中的结合率高 18 倍。连续

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产品活性：AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。

生物活性：AZD0022是一种选择性口服活性KRASG12D抑制剂。AZD0022在GP2D异种移植模型[1]中抑制KRAS通路抑制。

体内：AZD0022 在小鼠和狗中的血液清除率分别为 8.2 和 8.6 mL/min/kg[1]。在 GP2D 模型中，单次口服 150 mg/kg 剂量可延长血浆和肿瘤暴露时间。 AZD0022 在肿瘤组织中的结合率估计比在血浆中的结合率高 18 倍。连续 7 天，每日两次，每次 150 mg/kg 剂量，可使 pRSK 抑制率高达约 75%。7 天内，每日两次，每次 10、50 和 150 mg/kg 剂量范围显示出暴露依赖性的 pRSK 调节，最高 pRSK 抑制率可达 75%[1]。

参考文献：

[1]. Kevin Beaumont, et al. Abstract 841: The preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of AZD0022: A potent, oral KRASG12D-selective agent exhibiting oral bioavailability and KRAS pathway suppression in the GP2D xenograft model. Cancer Res (2025) 85 (8_Supplement_1): 841.

来源：小吴讲科学