摘要:近年来,GLP-1 受体激动剂(GLP-1 RA)在糖尿病治疗领域大放异彩,这类药物不仅能有效控制血糖,还兼具减重、保护心血管和肾脏等多重获益,成为 2 型糖尿病管理的重要选择。然而,市场上 GLP-1 药物种类繁多,给药方式和作用特点差异显著。本文将全面梳理
司美格鲁肽还可以减重
近年来,GLP-1 受体激动剂(GLP-1 RA)在糖尿病治疗领域大放异彩,这类药物不仅能有效控制血糖,还兼具减重、保护心血管和肾脏等多重获益,成为 2 型糖尿病管理的重要选择。然而,市场上 GLP-1 药物种类繁多,给药方式和作用特点差异显著。本文将全面梳理临床在用的 GLP-1 降糖药物,按作用时长分类解析,并对比同类药物的核心区别,助您科学认识这类 “明星药物”。
作用机制:模拟天然 GLP-1(胰高血糖素样肽 - 1),刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,延缓胃排空并抑制食欲。药代动力学:半衰期约 2.4 小时,需每日早餐和晚餐前 60 分钟皮下注射。适应症:适用于成人 2 型糖尿病,可与二甲双胍、磺脲类等联用,不推荐用于 1 型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。独特优势:首个获批的 GLP-1 药物,临床应用超过 20 年,安全性数据丰富。短效 GLP-1 目前仅有艾塞那肽单方制剂,无同类竞品。其主要局限是给药频率高(每日 2 次),需严格按时注射,胃肠道反应(如恶心、呕吐)发生率相对较高,约 30%-40% 患者用药初期出现,通常随用药时间逐渐缓解。
度拉糖肽
拥有明确心血管获益证据(LEADER 研究证实降低心血管死亡风险 15%),适用于合并心血管疾病的 2 型糖尿病患者。剂量调整:从 0.6mg 起始,每周递增 0.6mg,最大剂量 1.8mg(糖尿病)或 3.0mg(减重适应症,中国未获批)。艾塞那肽做成微球制剂也可以延长作用时间
作用特点:与天然 GLP-1 同源性达 94%,半衰期约 160 小时,是目前作用时间最长的 GLP-1 周制剂。核心优势:超强减重效果:作为减重药物(商品名 Wegovy)时,最高剂量(2.4mg)平均减重 12-15%,是唯一被 FDA 批准用于肥胖症的 GLP-1 药物(中国仅获批糖尿病适应症,减重适应症暂未上市)。肾脏保护证据:SUSTAIN 系列研究显示,显著降低 2 型糖尿病患者蛋白尿和肾病进展风险。给药便利性:笔式注射器设计更小巧,注射疼痛感较轻,患者依从性更高。目前临床以短效、长效、周制剂为主,而针对餐后血糖波动的超速效 GLP-1(如 odanacatib 速释剂型)尚处于临床试验阶段,其特点是起效更快(15 分钟达峰)、作用时间更短(4-6 小时),未来可能填补餐后血糖管理的空白,但具体上市时间和适应症需以药监部门批准为准。
给药便利性:怕麻烦选周制剂(度拉糖肽、司美格鲁肽),需灵活调整选每日 1 次(利拉鲁肽),偏好国产选贝那鲁肽或洛塞那肽。治疗目标:以控糖为主:度拉糖肽、司美格鲁肽(HbA1c 降幅最大);需显著减重:司美格鲁肽(糖尿病剂量)、利拉鲁肽(3.0mg 减重剂量,中国未获批);合并心血管 / 肾病:优先度拉糖肽(ASCVD)或司美格鲁肽(肾病证据更强)。胃肠道敏感者首选周制剂(反应发生率低于短效),肾功能不全者选洛塞那肽(肾脏排泄少)。起始剂量与递增:所有 GLP-1 药物需从最低剂量开始,每周缓慢递增,以减少恶心、呕吐等胃肠道反应。低血糖风险:单独使用时低血糖风险极低,但若与胰岛素或磺脲类联用,需警惕低血糖,建议随身携带碳水化合物。注射部位:可选择腹部、大腿或上臂,每次轮换部位,避免皮下脂肪增生。特殊人群:来源:药学视角一点号1