NT219 是胰岛素受体底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的抑制剂_MedChemExpress

摘要：产品活性：NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力

MCE 官方：www.MedChemExpress.cn/nt219.html

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1198078-60-2

纯度：98.57%

存储条件：-20℃，密封储存，防潮避光*溶剂：-80℃，6个月；-20℃，1个月（密封储存，避湿避光）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。

生物活性： NT219 是胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的有效双重抑制剂。 IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号转导接头。 NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。 NT219具有肿瘤疾病研究的潜力[1]。

体外：NT219 (5 μM，8 或 12 天) 能抑制癌干细胞的存活能力，并且与 sotorasib 联用时能协同诱导已建立的 mKRAS (G12C) 非小细胞肺癌瘤球发生解体[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：NT219 (20 或 60 mg/kg，静脉注射，每周 2 次共 24 天) 可以在 SCC-9 细胞异种移植的复发性和转移性头颈部鳞状细胞癌模型 (NOD scid gamma 小鼠) 抑制了肿瘤细胞生长，以及增强 Cetuximab (HY-P9905) 和 Pembrolizumab (HY-P9902) 的抗癌效果[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

参考文献：

[1]. Alberto Bessudo, et al. A phase 1/2 study with open-label, dose escalation phase followed by single-arm expansion at the maximum tolerated dose to assess the safety, tolerability, pharmacokinetics, pharmacodynamics, and efficacy of NT219 injection alone and in combination with cetuximab in adults with advanced solid tumors and head and neck cancer.
[2]. Reuveni H, et al. NT219, a dual inhibitor of IRS1/2 and STAT3, suppresses cancer stem cell-mediated resistance to KRASG12C and KRASG12D inhibitors in solid tumors[J]. cell, 2024, 3(2): 1.
[3]. Reuveni H, et al. NT219, a novel dual inhibitor of STAT3 and IRS1/2, demonstrates anti-tumor activity with and without cetuximab in pembrolizumab-resistant head and neck cancer PDX models[C]//Cancer Research. 615 CHESTNUT ST, 17TH FLOOR, PHILADELPHIA, PA 19106-4404 USA: AMER ASSOC CANCER RESEARCH, 2020, 80(16).