桑枝生物碱通过调节PGC1α/PPARα和KEAP1/NRF2通路,改善高脂饮食诱导的肥胖小鼠代谢相关性脂肪性肝病

摘要:A:桑枝总生物碱的降糖疗效是口服后通过在肠道发挥 α-糖苷酶抑制作用。1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)、荞麦碱(FGM)、1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-阿拉伯糖醇(DAB) 三种成分 15min 在胃、十二指肠、空肠分布最高,2h 在回肠、盲肠和结肠分布最

Q:桑枝总生物碱在体内的半衰期是多久?

A: 桑枝总生物碱的降糖疗效是口服后通过在肠道发挥 α-糖苷酶抑制作用。1-脱氧野尻霉素(1-DNJ)、荞麦碱(FGM)、1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-D-阿拉伯糖醇(DAB) 三种成分 15min 在胃、十二指肠、空肠分布最高,2h 在回肠、盲肠和结肠分布最高。部分吸收入血,入血后的药代动力学特征提示该药物具有多靶点效应。(以上为小鼠药代)

桑枝总生物碱片药代动力及组织分布

Q:为何说SZ-A不被肝脏代谢,是以原型形式排出?

A: SZ-A的分子量小,无需通过肝酶代谢。SZ-A吸收入血进入肝脏,对肝内CYP同工酶活性几乎无影响,不易引发药物相互作用。;几乎未检测到主要生物碱的 I 相 或 II 相代谢产物。SZ-A具有良好的代谢稳定性。

在24和48小时的尿液和粪便中累计获取到的生物碱原形药物总量接近100%,体内无蓄积。

桑枝总生物碱片药物排泄及肝酶代谢

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来源:元翔在线

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