摘要：靶向药作为癌症治疗的重要手段，通过精准作用于癌细胞特定靶点（如蛋白、基因片段），实现“杀灭癌细胞、减少正常组织损伤”的效果，相比传统化疗副作用更可控。但不同靶向药的适用癌种、靶点及使用规范差异极大，需严格遵医嘱选用。以下详解10种临床常用抗癌靶向药的核心信息，

靶向药作为癌症治疗的重要手段，通过精准作用于癌细胞特定靶点（如蛋白、基因片段），实现“杀灭癌细胞、减少正常组织损伤”的效果，相比传统化疗副作用更可控。但不同靶向药的适用癌种、靶点及使用规范差异极大，需严格遵医嘱选用。以下详解10种临床常用抗癌靶向药的核心信息，帮助科学认识其价值与风险。

一、肺癌常用靶向药：针对基因突变，精准打击病灶

肺癌是靶向治疗应用最广泛的癌种之一，需先通过基因检测明确靶点，再选择对应药物。

1. 吉非替尼——EGFR突变型非小细胞肺癌“入门药”

- 适用癌种：表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或21号外显子突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

- 作用机制：抑制EGFR酪氨酸激酶活性，阻断癌细胞增殖信号通路，诱导癌细胞凋亡。

- 用法用量：口服，一次250mg，每日1次，空腹或与食物同服；需持续服用至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

- 关键注意：

- 用药前必须做EGFR基因检测，无突变者使用无效；

- 常见副作用为皮疹、腹泻、皮肤干燥，严重时可能出现间质性肺病（需立即停药就医）；

- 孕妇、哺乳期妇女禁用，肝肾功能不全者需调整剂量。

2. 奥希替尼——EGFR耐药或中枢转移型肺癌“强效药”

- 适用癌种：EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC（含一线EGFR靶向药耐药后）；EGFR敏感突变的NSCLC一线治疗；伴有中枢神经系统转移的EGFR突变NSCLC。

- 作用机制：不可逆抑制EGFR敏感突变及T790M耐药突变，对中枢神经系统穿透力强，可有效控制脑转移病灶。

- 用法用量：口服，一次80mg，每日1次，空腹或与食物同服；漏服后无需补服，按原计划服用下一次。

- 关键注意：

- 需通过液体活检或组织活检确认T790M突变；

- 可能引起QT间期延长（需定期监测心电图）、血小板减少，严重时需停药；

- 避免与圣约翰草（贯叶金丝桃）同服，可能降低药效。

3. 克唑替尼——ALK融合型肺癌“针对性药”

- 适用癌种：间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合阳性或ROS1融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC。

- 作用机制：抑制ALK、ROS1等酪氨酸激酶活性，阻断癌细胞生长和存活信号，尤其对ALK融合型肺癌效果显著。

- 用法用量：口服，一次250mg，每日2次，与食物同服或不同服均可；若出现不可耐受毒性，可减量至200mg每日2次。

- 关键注意：

- 用药前需检测ALK/ROS1融合基因，阴性者禁用；

- 常见副作用为视觉异常（如视物模糊、重影）、恶心呕吐，严重时可能出现肝损伤、间质性肺病；

- 避免与葡萄柚汁同服，可能增加药物浓度及副作用风险。

二、乳腺癌常用靶向药：针对HER2过表达，阻断增殖信号

HER2过表达是乳腺癌重要致病因素，对应的靶向药可显著改善患者预后。

4. 曲妥珠单抗——HER2阳性乳腺癌“基础靶向药”

- 适用癌种：人表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌（辅助治疗）、晚期乳腺癌（联合化疗）；HER2阳性的转移性胃癌或胃食管交界腺癌。

- 作用机制：与HER2受体结合，阻断其信号传导，同时激活机体免疫系统攻击癌细胞（抗体依赖的细胞毒性作用）。

- 用法用量：静脉滴注，早期乳腺癌辅助治疗疗程为1年；晚期乳腺癌需持续使用至疾病进展。剂量需根据体重计算（首次4mg/kg，后续2mg/kg）。

- 关键注意：

- 用药前需通过免疫组化（IHC）或荧光原位杂交（FISH）确认HER2阳性；

- 主要风险为心脏毒性（如左心室射血分数下降），用药期间需定期监测心脏功能；

- 对本品过敏者禁用，有严重心脏病史（如心力衰竭）者慎用。

5. 帕妥珠单抗——HER2阳性乳腺癌“联合增效药”

- 适用癌种：HER2阳性的早期乳腺癌（与曲妥珠单抗、化疗联合用于新辅助/辅助治疗）；HER2阳性的局部晚期、炎性或转移性乳腺癌（与曲妥珠单抗、多西他赛联合一线治疗）。

- 作用机制：与HER2受体的不同结构域结合，阻止HER2与其他HER家族受体形成二聚体，与曲妥珠单抗联用可产生“协同抑制”效果。

- 用法用量：静脉滴注，首次负荷剂量840mg，后续每3周给药420mg，与曲妥珠单抗、化疗同步使用。

- 关键注意：

- 必须与曲妥珠单抗联合使用，不可单独用药；

- 常见副作用为腹泻、脱发、中性粒细胞减少，需警惕输液反应（如发热、寒战）；

- 孕妇禁用，有严重肺功能不全者慎用。

三、结直肠癌常用靶向药：针对血管生成或表皮生长，抑制病灶进展

结直肠癌靶向治疗主要分为“抗血管生成”和“抗表皮生长因子”两类，需根据KRAS、NRAS、BRAF基因状态选择。

6. 西妥昔单抗——KRAS/NRAS/BRAF野生型结直肠癌“精准药”

- 适用癌种：KRAS、NRAS、BRAF基因野生型的转移性结直肠癌（与伊立替康联合用于化疗耐药后，或单药用于不能耐受化疗者）。

- 作用机制：与EGFR结合，抑制其酪氨酸激酶活性，阻断癌细胞增殖，同时促进癌细胞凋亡。

- 用法用量：静脉滴注，首次负荷剂量400mg/m²，后续每周250mg/m²，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

- 关键注意：

- 必须检测KRAS、NRAS、BRAF基因，突变型者使用无效且可能增加副作用；

- 常见副作用为痤疮样皮疹（需注意皮肤护理）、口腔黏膜炎，严重时可能出现低镁血症（需定期监测电解质）；

- 对本品或鼠源蛋白过敏者禁用。

7. 贝伐珠单抗——结直肠癌/肺癌“抗血管生成药”

- 适用癌种：转移性结直肠癌（与氟尿嘧啶类化疗联合）；晚期NSCLC（与铂类化疗联合一线治疗）；复发性胶质母细胞瘤。

- 作用机制：抑制血管内皮生长因子（VEGF）活性，阻止肿瘤新生血管形成，“饿死”癌细胞（切断营养供应）。

- 用法用量：静脉滴注，剂量根据癌种调整（结直肠癌首次5mg/kg，每2周1次），与化疗同步使用，直至疾病进展。

- 关键注意：

- 无明确基因靶点要求，但需排除活动性出血、严重血栓病史；

- 主要风险为高血压（需定期监测血压）、蛋白尿、动脉血栓栓塞（如心肌梗死、中风）；

- 孕妇、哺乳期妇女禁用，有严重肝肾功能不全者慎用。

四、其他癌种常用靶向药：覆盖血液、甲状腺等领域

靶向药已延伸至多种癌种，针对特定靶点实现个体化治疗。

8. 伊马替尼——慢性粒细胞白血病/胃肠间质瘤“标杆药”

- 适用癌种：费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML）慢性期、加速期或急变期；Kit（CD117）阳性的恶性胃肠间质瘤（GIST）。

- 作用机制：抑制ABL酪氨酸激酶（CML致病靶点）及Kit受体酪氨酸激酶（GIST致病靶点），阻断癌细胞增殖信号。

- 用法用量：口服，CML慢性期一次400mg，每日1次；GIST一次400mg，每日1次，均需与食物同服。

- 关键注意：

- 用药前需检测费城染色体或Kit基因；

- 常见副作用为水肿、恶心、肌肉痉挛，严重时可能出现骨髓抑制（需定期监测血常规）；

- 避免与酮康唑、伊曲康唑同服，可能增加药物浓度。

9. 索拉非尼——肝癌/肾癌“广谱抗血管药”

- 适用癌种：不能手术的晚期肝细胞癌；晚期肾细胞癌；放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

- 作用机制：多靶点抑制剂，同时抑制VEGF受体、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等，兼具抗血管生成和直接抑制癌细胞增殖作用。

- 用法用量：口服，一次400mg，每日2次，空腹或与低脂饮食同服（高脂饮食可能降低药效）。

- 关键注意：

- 常见副作用为手足皮肤反应（如脱皮、红肿）、腹泻、高血压，需加强皮肤护理；

- 可能引起出血风险（如鼻出血、消化道出血），有活动性出血者禁用；

- 孕妇禁用，哺乳期妇女需停止哺乳。

10. 利妥昔单抗——B细胞淋巴瘤“免疫靶向药”

- 适用癌种：CD20阳性的弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病。

- 作用机制：与B淋巴细胞表面的CD20抗原结合，激活补体依赖的细胞毒性作用和抗体依赖的细胞毒性作用，清除CD20阳性B细胞。

- 用法用量：静脉滴注，剂量根据癌种和治疗方案调整（如弥漫性大B细胞淋巴瘤首次375mg/m²，每周1次，共4次）。

- 关键注意：

- 用药前需检测CD20表达，阴性者禁用；

- 首次输液易发生输液反应（如发热、寒战、呼吸困难），需缓慢滴注并密切观察；

- 可能导致白细胞减少、感染风险增加，用药期间需注意预防感染。

二、靶向药使用核心规范：避免“盲目用药”风险

靶向药疗效显著，但使用不当可能导致耐药、副作用加重甚至危及生命，需严格遵循以下原则：

（一）用药前必须“精准检测”

- 所有靶向药均需明确靶点（如基因突变、蛋白表达），通过组织活检、液体活检（血液检测）等确认符合用药指征，避免“无靶点用药”（不仅无效，还可能延误治疗）。

- 例：EGFR靶向药需检测EGFR突变，HER2靶向药需检测HER2表达，不可仅凭癌种盲目选用。

（二）严格遵医嘱，不可自行调整

- 剂量与疗程：按医师制定的剂量服用，不可随意增减（如吉非替尼250mg/日，减量可能导致药效不足，加量可能增加副作用）；需持续服用至疾病进展，不可因“感觉好转”自行停药。

- 漏服与停药：漏服后若距离下一次服药时间不足12小时，无需补服；出现严重副作用（如间质性肺病、严重心脏毒性）需立即停药并就医。

（三）警惕“耐药”与“副作用”

- 耐药处理：靶向药平均使用6-12个月可能出现耐药（如EGFR靶向药耐药后需检测T790M突变，更换奥希替尼），出现病情进展（如肿瘤增大、新发病灶）需及时复诊调整方案。

- 副作用管理：常见副作用（如皮疹、腹泻）可通过对症治疗缓解（如皮疹用保湿霜、腹泻用蒙脱石散）；严重副作用（如出血、间质性肺病）需立即停药，不可自行耐受。

三、常见认知误区：科学看待靶向药的“功与过”

- 误区1：“靶向药是‘神药’，能治愈癌症”

错误原因：靶向药主要用于“控制癌症进展、延长生存期、改善生活质量”，多数晚期癌症无法通过靶向药治愈，且易出现耐药。

正确认知：理性看待靶向药的“控制作用”，需与手术、化疗、放疗等联合使用，构建综合治疗方案。

- 误区2：“靶向药副作用小，可自行购买使用”

错误原因：靶向药虽副作用较化疗可控，但仍可能出现严重不良反应（如心脏毒性、间质性肺病），且必须基于靶点检测结果使用，自行用药风险极高。

正确认知：靶向药为处方药，需在肿瘤科医师指导下使用，不可通过非正规渠道购买。

- 误区3：“耐药后就没药可用了”

错误原因：靶向药耐药后可通过“二次检测”明确耐药机制（如EGFR T790M突变、MET扩增），更换对应靶向药或联合其他治疗（如化疗、免疫治疗），仍有多种方案可选。

正确认知：耐药后及时复诊，通过基因检测寻找新靶点，制定后续治疗计划。

四、辅助注意事项：提升靶向治疗效果

1. 饮食管理：避免食用可能影响药效的食物（如西柚汁、圣约翰草）；保持清淡均衡饮食，多吃高蛋白、高维生素食物（如鱼、蛋、新鲜蔬果），增强机体耐受性。

2. 定期复查：用药期间定期做影像学检查（如CT、MRI）评估疗效；做血常规、肝肾功能、电解质等检查监测副作用，及时调整治疗方案。

3. 心理调节：保持积极心态，避免焦虑、抑郁情绪（不良情绪可能影响免疫功能）；可通过家人陪伴、病友交流、兴趣爱好等疏解压力。

靶向药的出现为癌症治疗带来了“精准化”革命，但“精准”的前提是“精准检测、规范使用”。患者及家属需明确：靶向药并非“万能药”，也非“人人适用”，必须在专业肿瘤科医师指导下，结合基因检测结果、病情分期、身体状况制定个性化方案。同时，需密切关注用药后的疗效与副作用，及时沟通调整，才能最大限度发挥靶向药的治疗价值。

本内容仅供健康科普参考，具体治疗方案请严格遵医嘱。#上头条 聊热点#​

来源：有医说医001