摘要：机理：其通过抑制神经递质传导引发害虫快速致死，展现出独特的速效优势。该品类有望打破现有杀虫剂市场格局，成为继双酰胺（氯虫）类之后最具潜力的杀虫剂门类。
IRAC第30组新分类的代表性品类：异噁唑啉类杀虫剂凭借其创新作用机理成为当前植保领域最热门的一组成分。
机理：其通过抑制神经递质传导引发害虫快速致死，展现出独特的速效优势。该品类有望打破现有杀虫剂市场格局，成为继双酰胺（氯虫）类之后最具潜力的杀虫剂门类。
目前，有异噁唑啉类兽用杀虫剂和农用杀虫剂品种，兽用的主要有以下几个品种
兽用异恶唑啉类
由于农用杀虫剂耗费时间较长，目前已经商品化的农用品有以下几种：
农用异恶唑啉类
作用靶标：作用于GABACls和GluCls这两类氯离子通道，同时GluCls 是无脊椎动物特有的，具有很高的安全性。
作用机制研究表明异噁唑啉类杀虫剂与GABAR的作用位点不同于环戊二烯类、苯基吡唑类及大环内脂类等传统杀虫剂，且对哺乳动物GABAR不敏感或敏感性较低，因此具有良好的选择性及安全性。
作用机理：阻断氯离子内流，通过影响昆虫的神经传导来使昆虫的麻痹，最终死亡。
1、突破性抗性管理
与有机磷类、新烟碱类、双酰胺类等主流杀虫剂无交互抗性，尤其适用于已产生多重抗性的害虫种群治理。
2、广谱杀虫效能
对鳞翅目（棉铃虫、小菜蛾等）、鞘翅目（甲虫类）、蜱螨目（红蜘蛛卵/成螨）、半翅目（蚜虫）、缨翅目（蓟马）等六大目害虫均展现卓越防效，兼具有触杀、胃毒及内吸多维作用方式。
3、环境友好特性
对蜜蜂等传粉昆虫安全性显著提升，且持效期长达14天以上，耐雨水冲刷性能优异。
一种作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体的新型异噁唑啉类广谱性杀虫剂，氟雷拉纳是一种广谱型、高活性﹑高选择性化合物
杀虫谱（虫螨双杀）：对蜱目、蚤目、虱目、半翅目、双翅目﹑鳞翅目、真螨目等节肢动物均具有良好的生物活性
作用方式：以胃毒和触杀为主。
在卫生上，与防治虱、蚤及蜱等寄生虫的常规药剂,如多拉菌素（doramectin）、双甲胖（amitraz）、氟虫腈、阿维菌素（avermectin）、氯氰菊酯（cypermethrin）、溴氰菊酯（deltamethrin）、辛硫磷（phoxim）、残杀威（propoxur）、多杀菌素（spinosad）、吡虫啉（imidacloprid）=等相比,氟雷拉纳具有副作用小、见效快和持效期长等特点。
氟雷拉纳具有一对对映异构体。研究表明，其S构型(A664)杀虫活性远高于R构型(A663)。当前，默沙东开发的弗雷拉纳制剂均为R、S两个异构体的混合物（具体比例还没查到）。
兽用
氟雷拉纳作为一种内吸性宠物杀虫剂和杀螨剂，可口服或局部给药，驱杀犬体表的跳蚤和蜱的作用可持续12周。
默沙东围绕氟雷拉纳，共开发两款猫狗用氟雷拉纳制剂和一款家禽用弗雷拉纳制剂：
1）氟雷拉纳溶液，商品名易满特®（Bravecto® fluralaner topical solution）
2）氟雷拉纳咀嚼片，商品名贝卫多®（Bravecto® Chewable table），分别用于猫狗局部外喷和内服；
3）氟雷拉纳溶液（EXZOLT®，1%氟雷拉纳10mg/mL，solution）。
氟雷拉纳对猫狗跳虱、螨虫有优异的驱杀作用，对成年跳蚤起效快，持续时间长，还可阻止跳蚤产卵，从而破坏跳蚤的生命周期。氟雷拉纳对蓖子硬蜱（幼蜱、若蜱和成蜱）、六角硬蜱、肩突硬蜱、全环硬蜱、网纹革蜱、变异革蜱及血红扇头蜱也有杀灭作用。一项在美国开展和一项在西班牙开展的研究显示，12周一次的给药方式可有效提高宠物主人的用药依从性。同时，氟雷拉纳猪肝风味的咀嚼片适口性高，更易被宠物犬接受。
除猫狗等宠物用途外，默沙东已开发氟雷拉纳在鸡等家禽上的使用，并推产产品EXZOLT®（1%氟雷拉纳10mg/mL，solution，稀释于饮用水中），安全性高，适用于蛋鸡、种鸡、仔鸡，用于治疗家禽红螨 (D. gallinae) 和北方禽螨 (O.sylviarum)感染。
农用
氟雷拉纳（fluralaner）主要的杀虫活性组分为S构型，其杀虫谱包括蜱目、蚤目、真螨目、蜱螨目、双翅目等种类，涉及的寄生和卫生害虫多达24种，而且对鳞翅目，如二化螟、草地贪夜蛾、棉铃虫；半翅目，如灰飞虱、叶蝉；缨翅目，如西花蓟马；蜱螨目，如二斑叶螨等农业害虫也具有良好的活性。
南京农业大学植物保护学院采用点滴法，测定了氟雷拉纳与毒死蜱、吡虫啉、甲维盐单剂及其混剂对灰飞虱雌成虫的毒力，并通过共毒系数法评价了复配药剂的联合作用。结果表明，氟雷拉纳和甲维盐对灰飞虱的毒力高，药后96 h，其LD50值分别为0.382和0.201 ng/头；毒死蜱和吡虫啉对试虫的毒力低于氟雷拉纳和甲维盐，其LD50值分别为1.127和1.016 ng/头。此外，氟雷拉纳与毒死蜱混配时表现出良好的增效作用，且配比为3∶2时，共毒系数最高为142；氟雷拉纳与甲维盐混配时，对灰飞虱的增效作用不显著，在配比为4∶1时，共毒系数仅为129；而氟雷拉纳与吡虫啉混配，当配比为2∶3和3∶2时对灰飞虱表现为拮抗作用，但配比为1∶4时表现为增效。
沈阳化工大学功能分子研究所对氟雷拉纳研究结果表明，在氟雷拉纳质量浓度1.25 mg/L条件下，其对小菜蛾、粘虫的杀虫活性可达100%，明显优于对照药剂四氯虫酰胺。由此认为，氟雷拉纳可作为农药先导化合物进行深入研究。
来源：一路桐行
