摘要：Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。

Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。

生物活性

Icotinib是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Icotinib抑制EGFR活性，IC50为5 nM，这种作用具有剂量依赖性，62.5 nM时则完全抑制。Icotinib选择性地仅抑制EGFR成员，包括野生型和突变体，抑制功效为61-99％。Icotinib作用于人类表皮样癌A431细胞，抑制EGFR调节的细胞内酪氨酸磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。

实验参考

体外实验*

细胞系 A431 cell line

方法 MTT assay Cells (103/well) were seeded into 96-well plates in RPMI-1640 medium containing 10% FBS and grown in a 5% CO2 incubator at 37 ◦C. After 24 h, cells were treated with Icotinib at 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 µM for 96 h. Cell proliferation was calculated by subtracting the mean absorbance value on day 0 from the mean absorbance value on day 4.

浓度 0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 or 25 µM

处理时间 96h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*

动物模型 mice bearing A431, A549, H460 and HCT8 tumor xenografts

配制 0.5% CMCNa

剂量 30 mg/kg once a week

给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量 391.4

分子式 C22H21N3O4

CAS号 610798-31-7

溶解性（25°C） DMSO ≥ 72 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.5549 mL 12.7747 mL 25.5493 mL

5 mM 0.511 mL 2.5549 mL 5.1099 mL

10 mM 0.2555 mL 1.2775 mL 2.5549 mL

参考文献

[1] Ruan CJ, et al. Eur J Clin Pharmacol. Effect of the CYP2C19 genotype on the pharmacokinetics of icotinib in healthy male volunteers.

[2] Yang G, et al. Oncol Rep. Effects of icotinib, a novel epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor, in EGFR-mutated non-small cell lung cancer.

[3] Tan F, et al. Lung Cancer. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies.

[4] Wang HP, et al. Chin Med J (Engl). Phase I trial of icotinib, a novel epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor, in Chinese patients with non-small cell lung cancer.

[5] Zhao Q, et al. Lung Cancer. Phase I study of icotinib hydrochloride (BPI-2009H), an oral EGFR tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced NSCLC and other solid tumors.

来源：AbMole