摘要：LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂，IC50值为4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。

LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂，IC50值为4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。

生物活性

LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂，IC50值为4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。LW6在氧依赖性降解结构域（ODDD）中的羟基化位点促进野生型HIF-1α的降解，但不促进具有P402A和P564A修饰的DM-HIF-1α的降解。LW6不影响脯氨酰羟化酶（PHD）的活性，但诱导von Hippel-Lindau（VHL）的表达，其与脯氨酰-羟基化的HIF-1α相互作用，以进行蛋白酶体降解。

在携带人结肠癌HCT116细胞的异种移植物的小鼠中，LW6在体内显示出强的抗肿瘤功效，并且导致冷冻组织免疫组织化学染色中HIF-1α表达的降低。

化学性质

分子量: 435.51

分子式: C26H29NO5

CAS号: 934593-90-5

溶解性:（25°C） DMSO 25 mg/mL

DMF 10 mg/mL

储存条件: 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.2962 mL 11.4808 mL 22.9616 mL

5 mM 0.4592 mL 2.2962 mL 4.5923 mL

10 mM 0.2296 mL 1.1481 mL 2.2962 mL

参考文献

[1] Song JG, et al. Cancer Chemother Pharmacol. Discovery of LW6 as a new potent inhibitor of breast cancer resistance protein.

[2] Sato M, et al. Mol Med Rep. LW6, a hypoxia-inducible factor 1 inhibitor, selectively induces apoptosis in hypoxic cells through depolarization of mitochondria in A549 human lung cancer cells.

[3] Lee K, et al. Biochem Pharmacol. LW6, a novel HIF-1 inhibitor, promotes proteasomal degradation of HIF-1alpha via upregulation of VHL in a colon cancer cell line.

来源：AbMole