摘要：2024年12月7日，关键3期（代号LUNA 3）临床试验的积极结果证实了rilzabrutinib（一种口服、可以、共价BTK抑制剂）对患有持续性或慢性免疫性血小板减少症成人患者的疗效和安全性，ITP是一种罕见的免疫介导疾病，进一步证明了rilzabruti

转自：九洲药业

2024年12月7日，关键3期（代号LUNA 3）临床试验的积极结果证实了rilzabrutinib（一种口服、可以、共价BTK抑制剂）对患有持续性或慢性免疫性血小板减少症成人患者的疗效和安全性，ITP是一种罕见的免疫介导疾病，进一步证明了rilzabrutinib作为ITP的一流治疗药物的潜力。Rilzabrutinib组65%（n=86）患者实现了血小板响应，而安慰剂组为33%（n=23）。该研究达到了主要终点，即rilzabrutinib在23%的ITP成年患者中显示出持久的血小板响应，而安慰剂组为0%（p＜0.0001），此外还达到了关键的次要终点，包括减少出血、血小板响应的周数、使用救援治疗的需求，以及改善身体疲劳和生活质量指标。

默沙东研究实验室总裁Dean Y. Li博士表示：“我们将继续利用科学驱动的业务发展来增强和补充我们强大的产品线。通过这项协议，我们旨在利用我们在肠促胰岛素生物学方面的经验来评估HS-10535及其在减轻体重之外提供额外心脏代谢益处的潜力。”

根据协议，瀚森制药已授予默沙东公司开发、生产和商业化HS-10535的全球独家许可。瀚森制药将获得1.12亿美元的预付款，并有资格获得与候选药物开发、监管批准和商业化相关的最高19亿美元的里程碑付款及销售特许权使用费。瀚森制药可能会在某些条件下在中国共同推广或单独商业化HS-10535。

翰森制药董事会执行董事Eliza Sun女士表示：“我们很高兴宣布我们的口服GLP-1已获得默沙东公司的许可，默沙东公司在心脏代谢疾病领域拥有领先地位。翰森制药正在成为代谢疾病领域的新型领导者，我们认为默沙东的专业知识和能力是加速开发这一有前途资产，以造福全球患者的关键。”

小结

据不完全统计，目前大约有8家国际大药企布局GLP-1减肥赛道，分别有诺和诺德、礼来、辉瑞、安进、罗氏、阿斯利康、吉利德和默沙东，其中3家是通过交易的方式进军此赛道的，如阿斯利康在2023年11月通过与诚益生物达成交易，获得了处于2期临床阶段的口服小分子GLP-1受体激动剂ECC5004，罗氏在2023年12月通过收购Carmot公司，获得了处于2期临床阶段的GLP-1/GIP受体双重激动剂多肽和处于1期阶段的口服小分子GLP-1受体激动剂CT-996，第3家则是这一次默沙东与瀚森制药的合作了。

而在口服小分子GLP-1受体激动剂的交易方面，除了诚益生物、Carmot和瀚森制药外，恒瑞医药在2024年5月份也通过NewCo的方式，将GLP-1产品组合（包括小分子）的海外权益转让了出去，可见口服小分子GLP-1受体激动剂的开发情绪在这两年里十分高涨。

但是对于辉瑞来说，口服小分子GLP-1受体激动剂越火爆的开发情绪，反而更加映衬了他的失落。

辉瑞可以说是比较早的一家将口服小分子GLP-1受体激动剂推进到临床阶段的国际大药企，并且进入临床阶段的口服小分子GLP-1受体激动剂候选药物多达3款。

敢于第一个吃螃蟹的是勇士，但是想成为勇士的人却常常成为烈士。

2023年6月份，辉瑞第二款进入临床阶段的口服小分子GLP-1受体激动剂lotiglipron (PF-07081532）由于肝毒性问题而终止开发；2023年12月份，辉瑞第一款进入临床阶段的口服小分子GLP-1受体激动剂danuglipron (PF-06882961）由于较高的停药率而终止往3期临床阶段推进。

GLP-1减肥赛道的未来市场空间足够大，能够容纳较多家药企同台竞技，而小分子药物由于其出色的便利性及生产成本低等优势，必然会成为GLP-1减肥赛道里的重要一员，而目前GLP-1减肥药物处于临床阶段的8家国际大药里面，仅有5家布局了小分子药物，随着勇士们的不断前进，未来或许还会有更多类似默沙东和翰森制药这样的交易，以交易方式快速布局口服小分子GLP-1受体激动剂。

1.https://www.merck.com/news/merck-enters-into-exclusive-global-license-agreement-with-hansoh-pharma-for-investigational-oral-glp-1-receptor-agonist/

2.https://investors.pfizer.com/Investors/News/news-details/2023/Pfizer-Provides-Update-on-GLP-1-RA-Clinical-Development-Program-for-Adults-with-Obesity-and-Type-2-Diabetes-Mellitus/default.aspx

3.https://investors.pfizer.com/Investors/News/news-details/2023/Pfizer-Announces-Topline-Phase-2b-Results-of-Oral-GLP-1R-Agonist-Danuglipron-in-Adults-with-Obesity/default.aspx

5.https://www.roche.com/media/releases/med-cor-2023-12-04

6.https://www.sse.com.cn/disclosure/listedinfo/announcement/c/new/2024-05-17/600276_20240517_URE4.pdf

来源：新浪财经