多肽固相合成载体树脂：提升合成效率的关键技术

摘要：近年来多肽药物在减重降糖、免疫调节、肿瘤治疗、内分泌代谢等医疗领域的出色表现，使得多肽药物在医药市场中迅速占据了重要地位。面对快速发展的多肽药物市场，传统多肽合成方法因其效率低、链段短、杂质多等缺陷已无法满足市场需求。由Merrifield在1963年首次提出

近年来多肽药物在减重降糖、免疫调节、肿瘤治疗、内分泌代谢等医疗领域的出色表现，使得多肽药物在医药市场中迅速占据了重要地位。面对快速发展的多肽药物市场，传统多肽合成方法因其效率低、链段短、杂质多等缺陷已无法满足市场需求。由Merrifield在1963年首次提出的多肽固相合成（SPPS），经过数十年研究完善已成为生物合成和多肽药物研发领域的重要工具。SPPS在合成序列预定多肽链时具有高效率、高纯度及产物修饰性等卓越优势，对多肽药物研发、医学研究及基础生命科学研究等领域产生了深远影响，已成为多肽药物的主要合成方法。

多肽固相合成载体树脂在SPPS过程中作为氨基酸合成多肽链的合成场所及释放目标多肽的媒介，相较液相合成显著提高了可控性、产物质量与产物多样性。作为一家为多肽医药企业提供高性能多肽固相合成载体树脂的供应商，海普新材料以技术创新为核心驱动力，不断突破自我，旨在为客户提供更优质的合成体验。

海普产品线

PRODUCTS

2-CTC Resin

2-CTC树脂在温和条件下能显著抑制消旋作用，减少二酮哌嗪等副产物生成，被用于多种多肽药物的合成：

细胞融合酶抑制肽（如T20和T1249）

用于艾滋病病毒（HIV）感染的治疗。

GLP-1受体激动剂

如利拉鲁肽和司美格鲁肽，用于2型糖尿病的治疗。

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Rink Amide AM Resin

Rink Amide AM树脂是一种常用的多肽固相合成载体，适用于合成C-末端酰胺化的目标多肽：

制备肽酰胺

Rink Amide AM树脂上的连接基团在最终裂解时会生成C-末端酰胺化的多肽，是生物活性多肽的常见形式。

高稳定性

Rink Amide AM树脂在标准的Fmoc氨基保护条件下具有良好的化学稳定性。

高偶联效率

Rink Amide AM树脂具有较高的偶联效率，反应速度快，产物纯度高。

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温和的处理条件

合成完成后，可以通过低浓度酸性条件，可将多肽从树脂上裂解下来。

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Rink Amide MBHA Resin

Rink Amide MBHA树脂是一种常用的多肽固相合载体，应用领域与Rink Amide AM树脂类似：

酸性裂解条件

需要较Rink Amide AM树脂更强的酸性条件来裂解多肽。

更高的稳定性

比Rink Amide AM树脂更稳定，能够在更苛刻的条件下保持多肽的完整性。

适用于含有敏感侧链的多肽

对于某些含有敏感侧链（如Trp、Met、Cys等）的多肽，Rink Amide MBHA树脂能提供更好的保护。

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Wang Resin

Wang树脂是应用最广泛的肽酸多肽固相合成载体，稳定性及泛用性优秀：

制备肽酸

Wang树脂主要用于合成C-末端为自由羧基的多肽。

连接稳定

Wang树脂上的4-羟甲基苯氧甲基能够在多种缩合反应条件下稳定连接。

广泛的适用性

Wang树脂适用于Fmoc/Boc策略的多肽合成。

高载量

Wang树脂通常具有较高的负载量，合成效率高。

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Sieber Resin

Sieber树脂用于合成肽酰胺，因其官能团侧链的独特结构能有效避免副反应发生而被广泛应用与多肽药物生产：

末端酰胺化

Sieber树脂主要用于合成C-末端酰胺化的生物活性多肽。

温和的裂解条件

Sieber树脂使用温和的酸性条件裂解，不会影响多肽性能。

可逆结合

Sieber树脂上的连接基团可以在某些条件下与多肽链发生可逆结合，这使得它在某些特定应用中具有独特的优势。

适用范围广

Sieber树脂适用于多种类型的多肽合成，包括线性多肽、环状多肽以及含有特殊氨基酸的多肽。

产品亮点

卓越的合成效率

海普新材料开发的多肽固相合成载体树脂产品，具有良好溶胀性且取代度均一，能极大程度地提高多肽合成效率，并确保合成产物的高纯度。

广泛的适用范围

海普提供多样化的树脂类型及规格，用户可根据具体需求进行自由选择，合成短链肽、长链肽和环肽等目标产物并实现最佳的合成效果。

可靠的品质保障

海普研发的多肽固相合成载体产品通过对白球基体的粒径及交联度的精准控制和严格要求，提升了产品的均一性和稳定性。同时高纯度的改性单体及优化的改性条件使得载体树脂具有优于市售产品的负载量和溶胀度，确保了目标多肽的高纯度、高产量、高效率制备,提高了多肽合成的经济效益。每一粒树脂承载着我们对品质的承诺，为客户的每一次合成保驾护航。

产品优势

节省时间

树脂溶胀性良好，反应充分且快速。

降低成本

产物纯度高，有效降低原料消耗及纯化成本，间接减少整体生产成本。

提高产量

稳定的合成效率和高品质的树脂，确保每次实验都能获得理想的多肽产量。

应用领域

药物开发

加速新型多肽药物的发现、验证与应用，为医药健康事业贡献力量。

学术研究

助力前沿科学探索，促进生命科学领域知识的积累与传播。