恒瑞拿下「全球首个」

摘要：近日，恒瑞医药子公司广东恒瑞医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》，批准其自主研发的1类创新药、全球首个超长效PCSK9单抗瑞卡西单抗上市。该产品是恒瑞在心血管疾病领域上市的首个1类创新药。

近日，恒瑞医药子公司广东恒瑞医药有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》，批准其自主研发的1类创新药、全球首个超长效PCSK9单抗瑞卡西单抗上市。该产品是恒瑞在心血管疾病领域上市的首个1类创新药。

恒瑞官微披露，此次获批上市的适应症为：在控制饮食的基础上，与他汀类药物，或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药，用于接受中等或以上剂量他汀类药物治疗仍无法达到低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)目标的原发性高胆固醇血症(包括杂合子型家族性和非家族性高胆固醇血症)和混合型血脂异常的成人患者；或单药用于非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常的成人患者，以降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白B(ApoB)水平。

图片来源：摄图网

目前，我国降脂药物以他汀类药物为基石，临床血脂达标率仍不理想。他汀类药物治疗效果有限，即便是加倍剂量的他汀，降脂效果提升也并不明显（仅6%左右），且可能导致相关副作用显著增加。对此，近年来备受瞩目的PCSK9单抗类药物与他汀类药物的联合治疗方案应用越来越广泛，但在给药频率上仍存在一定局限性，患者需要每日服用他汀类药物且频繁注射PCSK9单抗类药物，不利于患者依从性，从而影响治疗效果。

注射用瑞卡西单抗是恒瑞医药自主研发的抗人前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的人源化单克隆抗体，优选lgG1蛋白亚型，提升与抗原结合的特异性和亲和力；并引入“YTE”氨基酸突变技术延长其在体内的半衰期。结构上的双重智选，为瑞卡西单抗在临床研究中取得重要突破性成果奠定了基础。

本次获批主要是基于三项III期注册临床试验（REMAIN-1、REMAIN-2和REMAIN-3）的结果。瑞卡西单抗获批的给药方案包括150 mg Q4W（每4周一次）和300 mg Q8W（每8周一次），III期注册临床试验显示，瑞卡西单抗可有效降低LDL-C、TC、非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）、ApoB和脂蛋白(a)[Lp(a)]水平。

瑞卡西单抗注射间隔可长达8周，突破了目前国内外已获批的PCSK9单抗需要每2周、4周或6周的注射频次。同时可为患者提供单月、双月的灵活用药方案，且随给药间隔延长，治疗剂量同比例增加，不会额外增加注射剂量与患者经济负担，患者依从性更好。与其他PCSK9抑制剂相比，瑞卡西单抗还可单药用于非家族性高胆固醇血症和混合型血脂异常的成人患者，以满足不同患者的实际治疗需求和意愿，为我国血脂异常患者的长期管理带来新选择。

恒瑞医药作为国内领先的创新型国际化制药企业，多年来一直致力于推动医药科技创新，提升医疗服务水平。此次瑞卡西单抗的获批，再次证明了公司在创新药物研发方面的强大实力。截至目前，恒瑞医药已在国内获批上市18款1类创新药，另有90多个自主创新产品正在临床开发，约400项临床试验在国内外开展。

表1 恒瑞医药国内获批上市的18款1类创新药