α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素

摘要：体外：α-Amanitin 降低 MKN45 细胞中的 TAF15 mRNA 和 TAF15 蛋白水平，并抑制 RNAPII 对 TAF15 mRNA 的活性[2]。α-Amanitin 在浓度为 100、10、1、0.1 和 0.01 μg/mL 时，细胞活

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品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：23109-05-9

纯度：0.9506

中文名称：alpha-鹅膏毒素；alpha-鹅膏毒肽；alpha-鹅膏菌素；alpha-鹅膏覃碱； Alpha-毒伞肽

Synonyms：alpha-鹅膏覃碱; α-Amatoxin

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产品活性：α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素，通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。

体外：α-Amanitin 降低 MKN45 细胞中的 TAF15 mRNA 和 TAF15 蛋白水平，并抑制 RNAPII 对 TAF15 mRNA 的活性[2]。α-Amanitin 在浓度为 100、10、1、0.1 和 0.01 μg/mL 时，细胞活力分别降低 14%、21%、41%、44% 和 50%。α-Amanitin 在 36 h 的 LD50 测得为 1 μg/mL。与对照相比，1 μg/mL 剂量的 α-Amanitin 在 24 小时时细胞内的蛋白质总量显著增加[3]。α-Amanitin 显著降低卵丘细胞间隙连接基因 (Gja1、Gja4 和 Gjc1) 以及 FSHr 和 LHr 的表达[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：α-Amanitin 静脉注射 BALB/c 小鼠后的 LD50 为 0.327 mg/kg。尾静脉注射 α-Amanitin 12 h后，血清中 WBC、RBC 和 HGB 水平显著下降，而 BUN 和 Crea 水平显著升高。α-Amanitin 抑制某些基因 (Hsp90b1、Irx4 等)，其编码的蛋白质调节 RNA 聚合酶 II 活性。α-Amanitin 下调一些参与转录进程的蛋白质 (Nmi、Trpc5 等)[1]。 α-Amanitin 在 DTC 抑制方面具有强大的活性。注射 α-Amanitin (0.4 mg/kg，ip) 处理的细胞的小鼠体重保持不变，而接受腹腔注射 MKN45 细胞的小鼠体重持续下降[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：致瘤性试验：将六个菌落（未处理）和源自 MKN45 细胞的 DTC 分别皮下注射到六只 6 周龄雌性裸鼠（BALB/cAjcl-nu/nu）背部的左侧和右侧。接种后监测这些小鼠 49 天或直到肿瘤最大直径达到 10 毫米，然后安乐死。对于 PC 模型，将 1.0×106 个 MKN45 细胞腹膜内注射到六只 6 周龄雌性裸鼠（BALB/cAjcl-nu/nu）中。然后用 CIS（4.0 mg/kg，腹膜内给药）或 CIS 和 alpha-Amanitin（0.4 mg/kg，腹膜内给药）的组合对小鼠进行治疗。对于联合治疗，在 CIS 前 24 小时给予 alpha-Amanitin。治疗后监测体重 28 天。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MTT 试验用于评估培养细胞的整体功能完整性和活力。将 MCF-7 细胞放入 96 孔板（每孔 2×104），孵育 24 小时。将特定浓度的 α-鹅膏毒肽和 β-鹅膏毒肽加入细胞培养基，再孵育 36 小时。然后将 MTT 溶液（比例为 1:10）和二甲基亚砜 (DMSO) (100 µL) 加入细胞培养基，孵育过夜。在平板读数器上测量 570 nm 处的吸光度。此实验重复 3 次。吸光度数据根据对照组计算为百分比。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Traditional Cytotoxic Agents

参考文献：

[1]. Zhao J, et al. Pathological effects of the mushroom toxin alpha-amanitin on BALB/c mice. Peptides. 2006 Dec;27(12):3047-3052.

[2]. Kume K, et al. α-Amanitin Restrains Cancer Relapse from Drug-Tolerant Cell Subpopulations via TAF15. Sci Rep. 2016 May 16;6:25895

[3]. Kaya E, et al. Evaluation and comparison of alpha- and beta-amanitin toxicity on MCF-7 cell line. Turk J Med Sci. 2014;44(5):728-32

[4]. Park MW, et al. RNA Polymerase II Inhibitor, α-Amanitin, Affects Gene Expression for Gap Junctions and Metabolic Capabilities of Cumulus Cells, but Not Oocyte, during in vitro Mouse Oocyte Maturation. Dev Reprod. 2013 Mar;17(1):63-72