摘要:分子胶(MGs)是一种能在蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面上协同结合的一价小分子,它们通常对蛋白质配体的亲和力较低,但结合后能增强或加强界面上的相互作用。分子胶既可以结合原生PPIs,也可以结合非原生或新型PPIs。分子胶降解剂(MGDs)是分子胶的一种,
分子胶(MGs)是一种能在蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面上协同结合的一价小分子,它们通常对蛋白质配体的亲和力较低,但结合后能增强或加强界面上的相互作用。分子胶既可以结合原生PPIs,也可以结合非原生或新型PPIs。分子胶降解剂(MGDs)是分子胶的一种,它结合E3泛素连接酶,通过E3泛素连接酶将泛素转移至底物蛋白质上,通常将该蛋白质标记为通过蛋白酶体降解。这种机制使得所感兴趣的原生或非原生蛋白质被E3泛素化,进而导致蛋白质通过蛋白酶体降解。
RAS驱动的癌症占人类癌症的30%。RMC-6236是一种 RAS(ON)多选择性非共价抑制剂,具有经典RAS亚型的突变型和野生型变体的活性、GTP结合状态,对上述未满足的医疗需求具有广泛的治疗潜力。RMC-6236在RAS成瘾细胞系中表现出强大的抗癌活性,尤其是那些在KRAS密码子 12 处携带突变的细胞系。
爱思益普拥有LI-COR公司的Odyssey DLx双色红外荧光成像平台,可在细胞微孔板中进行In cell western assay(ICW) 分析,结合了Western Blot的特异性和ELISA的可重复性和高通量。可直接检测细胞内蛋白水平,磷酸化水平,受体活化水平等。
来源:科学时代步
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