摘要：目前上市的杀虫剂大多作用于昆虫的神经系统，已知的分子靶标有9个，如乙酰胆碱酯酶、烟碱乙酰胆碱受体等。弦音器调节剂是杀虫剂领域的一个分支，目前上市的化合物有5个，先正达新杀虫剂flumetnicam有望成为弦音器调节剂中的新成员。
目前上市的杀虫剂大多作用于昆虫的神经系统，已知的分子靶标有9个，如乙酰胆碱酯酶、烟碱乙酰胆碱受体等。弦音器调节剂是杀虫剂领域的一个分支，目前上市的化合物有5个，先正达新杀虫剂flumetnicam有望成为弦音器调节剂中的新成员。
2024年6月，先正达吡啶酰胺类（或烟酰胺类）杀虫剂获得国际标准化组织（ISO）农药通用名技术委员会临时批准的英文通用名flumetnicam，经过为期6个月的公示后，该通用名获得正式批准。
不难发现，flumetnicam与同为烟酰胺类杀虫剂的氟啶虫酰胺化学结构非常相似，分子中仅有酰胺基N原子上的乙腈基之差。浙江大学在研究氟啶虫酰胺作用机理时发现，氟啶虫酰胺是通过其在虫体内的代谢物TFNA-AM发挥杀虫作用的，这个代谢物TFNA-AM即为先正达的杀虫剂flumetnicam。
Flumetnicam的IUPAC化学名称：4-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺[也即：4-(三氟甲基)烟酰胺]；CAS登录号：158062-71-6；分子式：C7H5F3N2O；结构式：如图1。
图1 Flumetnicam的结构式
氟啶虫酰胺英文通用名：flonicamid；IUPAC化学名称：N-(氰基甲基)-4-(三氟甲基)吡啶-3-甲酰胺；CAS登录号：158062-67-0；分子式：C9H6F3N3O；结构式：如图2。
图2 氟啶虫酰胺的结构式
从国际杀虫剂抗性行动委员会（IRAC）作用机理分类来看，目前，作用于弦音器（chordotonal organ）的杀虫剂包括：第9组弦音器香草酸瞬时受体（TRPV）通道调节剂吡蚜酮（pymetrozine）、吡啶喹唑啉（pyrifluquinazon）、双丙环虫酯（afidopyropen）；第29组弦音器烟酰胺酶抑制剂氟啶虫酰胺（flonicamid）；第36组弦音器调节剂（未知作用靶标位点）嗪虫唑酰胺（dimpropyridaz）。
IRAC第9组包括2个亚组：Group 9B和Group 9D。Group 9B亚组中包含两个吡啶甲亚胺衍生物：吡蚜酮、吡啶喹唑啉；Group 9D亚组（丙烯类；同翅目昆虫摄食阻滞剂）中只有1个有效成分，即双丙环虫酯。
IRAC曾将氟啶虫酰胺归于第9组的9C亚组，2015年，巴斯夫和哥廷根大学的联合团队发现吡蚜酮是弦音器上TRPV离子通道激动剂后，IRAC随之将氟啶虫酰胺分到新的第29组，当时未知靶标位点。2022年11月24日，浙江大学黄佳课题组在Science Advances发表了题为“An insecticide target in mechanoreceptor neurons”的论文，通过揭示氟啶虫酰胺的作用机制，发现了昆虫神经系统中第9个分子靶标——烟酰胺酶（nicotinamidase；Naam），这是中国学者首次发现商业化杀虫剂的分子靶标。从此，作为弦音器调节剂的氟啶虫酰胺有了明确的靶标位点。
浙江大学研究发现，烟酰胺酶（Naam）特异性地在弦音器牵张感受器神经元（chordotonal stretch-receptor neurons）中表达，氟啶虫酰胺在虫体内的代谢物TFNA-AM[4-(三氟甲基)烟酰胺；flumetnicam]通过抑制烟酰胺酶活性，导致底物烟酰胺的累积，从而过度激活TRPV离子通道产生中毒症状，最终导致害虫死亡。由此可见，flumetnicam不仅是氟啶虫酰胺的代谢物，也是氟啶虫酰胺真正发挥杀虫作用的有效体。
烟酰胺酶在线虫和病原菌中都广泛存在，并具有重要生理功能，而在脊椎动物的基因组中不存在编码烟酰胺酶的基因，这就意味着flumetnicam和潜在的烟酰胺酶抑制剂还可以开发为杀线虫剂和杀菌剂在农业上使用，也可以开发为抗寄生虫药和抗生素在医学上使用，具有较好的研发价值和市场前景。
2023年1月13日，农业农村部办公厅发布了关于4-(三氟甲基)烟酰胺（flumetnicam）认定的意见。《意见》认为：4-(三氟甲基)烟酰胺（flumetnicam）是氟啶虫酰胺的代谢产物，具有杀虫活性，美国、欧盟已将其纳入氟啶虫酰胺在食品中的残留定义物。部分农药企业已申请或取得了该化合物的杀虫组合物等专利，防治对象包括蚊虫、棉蚜、白粉虱、水稻褐飞虱等。该化合物用于预防、控制危害农业、林业的虫害，依据《农药管理条例》第二条规定，flumetnicam应按照农药管理。4-(三氟甲基)烟酰胺（flumetnicam）目前尚未在我国作为农药登记，企业在杀虫剂中隐性添加该化合物，用于农业害虫防控，作为农药生产销售，违反《农药管理条例》有关规定，应依法监管。
内容来源：农药资讯网
本期编辑：程贝贝
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来源：农药市场信息
