摘要：韩国科学技术研究院 (KAIST) 的研究人员开发出了一种突破性的光驱动单原子编辑技术，该技术通过选择性地将氧原子转化为氮原子来简化药物开发，从而彻底改变了药物研究。图片来源：韩国科学技术研究院可持续催化实验室

韩国科学技术研究院 (KAIST) 的研究人员开发出了一种突破性的光驱动单原子编辑技术，该技术通过选择性地将氧原子转化为氮原子来简化药物开发，从而彻底改变了药物研究。图片来源：韩国科学技术研究院可持续催化实验室

韩国科学技术研究院的研究人员开发出了一种突破性的单原子编辑技术，利用光动力“分子剪刀”将药物化合物中的氧原子转化为氮，从而简化了药物开发并提高了疗效。

在先锋药物开发领域，一项能够精确快速编辑药物疗效关键原子的突破性新技术被誉为变革性的“梦幻”创新，彻底改变了发现潜在候选药物的过程。韩国科学技术研究院的研究人员成功开发出旨在最大限度提高药物疗效的单原子编辑技术，创造了世界首例。

10月8日，韩国科学技术研究院（校长李光亨代表）宣布，化学系朴尹洙教授的研究团队成功研发出一种技术，可轻松将呋喃化合物中的氧原子编辑修正为氮原子，直接转化为吡咯骨架，而吡咯骨架在药物领域有着广泛的应用。

这项研究最近发表在著名科学期刊《科学》上。

许多药物具有复杂的化学结构，但其功效往往由单个关键原子决定。氧和氮等原子在增强这些药物的药理作用方面起着核心作用，特别是对抗病毒的作用。

这种现象被称为“单原子效应”，即在药物分子中引入特定原子会显著影响其功效。在尖端药物开发中，发现能够最大限度提高药物功效的原子是关键。

然而，评估单原子效应传统上需要多步骤、昂贵的合成过程，因为很难选择性地编辑含有氧或氮的稳定环结构内的单个原子。

朴教授的团队通过引入一种利用光能的光催化剂克服了这一挑战。他们开发了一种充当“分子剪刀”的光催化剂，可以自由地切割和连接五元环，从而能够在室温和大气压下进行单原子编辑——这是世界首创。

研究团队发现了一种新的反应机制，即激发态分子剪刀通过单电子氧化从呋喃中去除氧，然后依次添加一个氮原子。

这项研究的第一作者、韩国科学技术研究院化学系综合硕士和博士项目的候选人 Donghyeon Kim 和 Jaehyun You 解释说，这项技术利用光能取代苛刻的条件，具有很高的通用性。他们进一步指出，即使应用于复杂的天然产物或药物，该技术也能实现选择性编辑。

领导这项研究的 Yoonsu Park 教授评论说：“这项突破允许选择性编辑五元有机环结构，将为建立候选药物库打开新的大门，这是制药领域的一个关键挑战。我希望这项基础技术将被用于彻底改变药物开发过程。”

该项研究的意义在《科学》杂志的“观点”栏目中被重点强调，其中有一位项目组之外的著名同行科学家对一项有影响力的研究进行了评论。

这项研究得到了韩国国家研究基金会创造性研究计划、韩国科学技术研究院跨代合作实验室项目以及 POSCO TJ Park 基金会的 POSCO 科学奖学金的支持。

参考文献：Donghyeon Kim、Jaehyun You、Da Hye Lee、Hojin Hong、Dongwook Kim 和 Yoonsu Park 撰写的“光催化呋喃到吡咯的转化”，2024 年 10 月 3 日，《科学》。DOI：10.1126/science.adq6245

来源：康嘉年華一点号