开拓革新，芦康沙妥珠单抗特点与作用机制

摘要：芦康沙妥珠单抗是靶向TROP2的新一代ADC。目前唯一和抗体端不可逆偶联技术*以及全新毒素T030，提升ADC稳定性，确保更多毒素在肿瘤部位释放；创新的结构设计，确保精准靶向杀伤肿瘤细胞，达到疗效和安全性的有效平衡。

芦康沙妥珠单抗是靶向TROP2的新一代ADC。目前唯一和抗体端不可逆偶联技术*以及全新毒素T030，提升ADC稳定性，确保更多毒素在肿瘤部位释放；创新的结构设计，确保精准靶向杀伤肿瘤细胞，达到疗效和安全性的有效平衡。

芦康沙妥珠单抗三重抗肿瘤作用机制

芦康沙妥珠单抗与肿瘤细胞表面的TROP2抗原结合后被肿瘤细胞内吞，在溶酶体作用下释放T030，杀伤肿瘤细胞T030能透出细胞膜，发挥旁观者效应，进一步杀伤周围肿瘤细胞在肿瘤微环境中，芦康沙妥珠单抗连接子毒素端发生裂解，释放T030，杀伤肿瘤细胞

芦康沙妥珠单抗在血浆中更稳定，更多毒素聚集于肿瘤细胞

源于芦康沙妥珠单抗独特的新一代偶联技术，和抗体不可逆偶联；载荷含甲基砜结构，提高与连接子结合稳定性。芦康沙妥珠单抗在小鼠体内毒素释放更缓慢，在血浆和体内更稳定，减少血液毒性，提高安全性。芦康沙妥珠单抗在肿瘤部位释放毒素更多，精准发挥抗肿瘤作用。

血液循环中：相同给药剂量下，T030血浆Cmax仅为SN-38的40%肿瘤组织中：相同给药剂量下，T030暴露量是SN38的4.6倍

芦康沙妥珠单抗强效抗肿瘤作用，在临床前动物模型得到验证。芦康沙妥珠单抗差异化的分子设计，抗肿瘤作用更强。NSCLC和BC荷瘤鼠模型都显示，同样剂量下，芦康沙妥珠单抗的抑瘤作用均比SG更强；相较SG 10mg/kg，芦康沙妥珠单抗 3mg/kg的抑瘤作用（TGI）在数值上更高。

小结：

创新的分子设计：芦康沙妥珠单抗由高亲和力抗体、优化的CL2A连接子以及独特的毒素T030所构成；DAR高达7.4。独特的作用机制：芦康沙妥珠单抗具有高靶向性和高亲和力、恰到好处的稳定性，以及三重抗肿瘤作用。疗效与安全兼顾：创新的分子设计和独特的作用机制，确保芦康沙妥珠单抗疗效和安全性的有效平衡。

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来源：佰瘤匯