摘要：JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂和 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 降低了 LOX-IMVI 癌细胞和一组其他癌细胞系的活力，这种作用可以被ferroptosis铁死亡抑制剂 f

JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂和 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 降低了 LOX-IMVI 癌细胞和一组其他癌细胞系的活力，这种作用可以被ferroptosis铁死亡抑制剂 ferrostatin-1 阻断。

生物活性

JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物，其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 杀死 LOX-IMVI 细胞的方式与 ML210 相同，并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。

化学性质

分子量 451.30

溶解性（25°C） DMSO 60 mg/mL

储存条件 2-8°C, protect from light, sealed

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.2158 mL 11.0791 mL 22.1582 mL

5 mM 0.4432 mL 2.2158 mL 4.4316 mL

10 mM 0.2216 mL 1.1079 mL 2.2158 mL

参考文献

[1] John K Eaton, et al. Nat Chem Biol. Selective covalent targeting of GPX4 using masked nitrile-oxide electrophiles

[2] Stefan G Kathman, et al. Nat Chem Biol. A masked zinger to block GPX4

来源：AbMole