摘要：PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。

生物活性

体外研究：PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。

体内研究：在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。

化学性质

分子量 380.4

CAS号 1276553-09-3

溶解性（25°C） DMSO 30 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.6288 mL 13.1441 mL 26.2881 mL

5 mM 0.5258 mL 2.6288 mL 5.2576 mL

10 mM 0.2629 mL 1.3144 mL 2.6288 mL

参考文献

[1] Wu CP, et al. Mol Pharm. Overexpression of ATP-binding cassette sub-family G member 2 confers resistance to phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor PF-4989216 in cancer cells.

[2] Walls M, et al. Clin Cancer Res. Targeting small cell lung cancer harboring PIK3CA mutation with a selective oral PI3K inhibitor PF-4989216.

来源：AbMole