专治入睡困难的3个西药和6个中成药，一文总结：

摘要：属咪唑吡啶类，主要作用于脑中GABA-BZDA亚单位上的ω1-受体，对ω2-受体和ω3-受体几无作用。增加GABA的传递，有明显的镇静催眠作用和较弱的抗焦虑和肌肉松弛作用。

一、西药：

1、唑吡坦：

属咪唑吡啶类，主要作用于脑中GABA-BZDA亚单位上的ω1-受体，对ω2-受体和ω3-受体几无作用。增加GABA的传递，有明显的镇静催眠作用和较弱的抗焦虑和肌肉松弛作用。

在2.5~20.0mg剂量范围中研究，唑吡坦为线性药代动力学特征，口服后吸收迅速，大多数与血浆蛋白结合，血药浓度达峰值时间0.5~2.0h，t1/2平均2.5h (1.4~3.8h) ，老年人t1/2可延长到2.9h，肝硬化患者可延长到9.9h，故对肝功能受损患者唑吡坦应该从5mg开始。肾功能受损患者药代动力学与正常人无显著差异。长期给药后吸收相似，推荐剂量下给药无蓄积作用，进食可延迟吸收，乳汁中分泌极少。其代谢产物无药理活性，经胆汁从粪便中排泄。唑吡坦不改变睡眠结构，使总睡眠时间延长，醒觉次数减少，醒觉时间缩短，残留镇静作用较小，尤其与通过细胞色素P450酶 (CYP450) 代谢的抗抑郁药极少产生互相作用。对入睡困难、易醒、多梦有肯定疗效。与抗抑郁药联合治疗抑郁症的顽固性失眠有较好的疗效。

2、扎来普隆：

属于吡唑并嘧啶类，选择性结合于脑中GABA-BZDA亚单位上的ω1-受体。具有催眠、抗焦虑、放松肌肉及抗惊厥作用，生物利用度约为30%，蛋白结合率60%，且具有较快的受体离解速率，口服吸收快，1h达到血药浓度，t1/21h，在体内迅速消除，无活性代谢产物，无蓄积性。主要通过醛氧化酶代谢，少量经肝细胞P450酶3A4代谢，尤其与通过细胞色素P450酶 (CYP450) 代谢的抗抑郁药极少产生互相作用。大部分经肾脏排泄，少部分经粪便排泄。

扎来普隆选择性作用于脑中GABAA复合物α亚单位上的ω1-受体，而对ω2、ω3-受体基本无作，所以，催眠作用好，不良反应少，因达峰值时间短而起效快，尤其适用于入睡困难的患者，因清除t1/2短，不易发生宿醉现象，更可减少老年患者发生跌倒和骨折的危险。对机械操作基本无不良影响。扎来普隆基本上可达到目前失眠的药物治疗原则，即“小剂量间断服用”和“按需服用”。由于扎来普隆起效快，无宿醉和残留，是现在惟一可以避免“预防性使用”，达到“按需服用”要求的安眠药，可在上床后感觉入睡困难时服用，也可在半夜惊醒时服用，只要保证使用后有4~5h的睡眠时间，就可以避免头晕等宿醉反应的出现。

3、佐匹克隆：

本药为环吡咯酮类催眠药，口服吸收迅速，服药1h后吸收可达95%以上。1.5~2.0h后达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率45%，t1/2约5h，经肝脏代谢，经肺排出 (约50%) 其余由尿排出，老年人t1/2约7h，肝硬化患者排出缓慢，可适当调整剂量。主要作用于ω1、ω2-亚受体，可增加3、4期睡眠，不影响REM睡眠，研究表明，晚服7.50mg可延长睡眠时间，提高睡眠质量，对次日的记忆几乎无影响，同时也有肌肉松弛作用和抗焦虑作用, 可增强酒精或巴比妥类诱导的麻醉作用。基本无耐药性及依赖性。使用于短期治疗入睡困难、易醒或早醒的患者，如果治疗7~10d后, 失眠仍然存在, 表明可能存在原发疾病。推荐剂量为睡前口服5.00~7.50mg，体弱、肝损害、慢性呼吸功能不全及老人起始剂量3.75mg，根据耐受性可调整至5.00~7.50mg。佐匹克隆较唑吡坦有更明显的宿醉现象，而且在服用的第2d患者常反映味蕾出现金属样异味，使长期使用者用药顺应性下降。