东阳光药AI研发团队发布HEC-Transporters模型
东阳光药(01558)AI研发团队推出了多个自研创新模型应用于药物分子ADME/T属性优化,已涵盖PK曲线预测和CYPs相互作用预测。近日,团队发布了基于多任务学习策略的药物透膜/转运预测模型,内部数据测试的受试者工作曲线下面积(AUROC)达到0.90,显著
东阳光药(01558)AI研发团队推出了多个自研创新模型应用于药物分子ADME/T属性优化,已涵盖PK曲线预测和CYPs相互作用预测。近日,团队发布了基于多任务学习策略的药物透膜/转运预测模型,内部数据测试的受试者工作曲线下面积(AUROC)达到0.90,显著
工业和信息化部等七部门关于印发《医药工业数智化转型实施方案(2025—2030年)》深入推进人工智能赋能新型工业化,推动新一代信息技术与医药产业链深度融合,针对化学药、中药、生物制品、医疗器械等细分行业生产特点,打造符合医药质量管理规范体系(GXP)的系统解决
血脑屏障(BBB)是中枢神经系统的重要屏障,能够严格调控物质进入大脑的通透性。体外BBB模型广泛用于评估药物或其他化合物的跨屏障能力,其中待测化合物的浓度是影响渗透性的关键因素之一。
近年来,寡核苷酸药物发展迅猛,目前已有20款药物上市,适应症从罕见病拓展到"三高"等常见病。作为新型药物分子,其结构特点(分子量大、极性大、较高负电荷)使其药代动力学特征与小分子药物不同。代谢及代谢产物鉴定是寡核苷酸药物研发的关键环节,贯穿结构优化(递送方式、
当前 GLP-1 药物研发正经历从单靶点激活到多维度协同调控的范式革新。随着多靶点协同、剂型升级和长效技术等多重突破,以科研院所原始创新为核心的技术驱动正改变产业格局。
血脑屏障(BBB)是中枢神经系统的重要保护屏障,由脑毛细血管内皮细胞及紧密连接蛋白构成,阻挡多数分子及药物进入脑部,仅允许小分子或通过特定受体的分子进入。BBB 表面存在多种外排蛋白(如P-糖蛋白、BCRP 和 MRP-1),进一步限制药物的透过。
体外BBB渗透性评价方法具有高通量、成本低、操作简便等特点,广泛应用于BBB渗透性化合物的初步筛选和转运机制研究。常用的方法包括溶剂/水分配模型、平行人工膜渗透模型(PAMPA)和细胞模型。PAMPA模型适用于被动扩散药物的研究,但需与Caco-2细胞模型联合
血脑屏障(Blood-BrainBarrier, BBB)作为中枢神经系统的重要防御屏障,限制了大部分大分子药物进入脑组织。多肽因其特异性强、靶向性好,在脑部疾病治疗中展现出潜在优势。为了研究多肽的渗透性,Transwell BBB模型已成为一种广泛应用的体外
2025年2月27日,Nature期刊发布《增强人工智能药物研发的四种方法》(Four ways to power-up AI for drug discovery),文章探讨了人工智能在药物研发中的挑战和机遇。启元洞见编译文章主要内容,旨在为读者了解增强人工
随着全球Ⅱ型糖尿病和肥胖症患者的持续增加,GLP-1药物市场正呈现出爆发式增长的态势。据Frost & Sullivan预测,全球减肥药物市场规模2020-2025E复合年增长率为20.2%。到2030年,Morgan Stanley预测全球减肥药市场规模将达
功能:钠-牛磺胆酸共转运,介导胆汁酸肠肝循环中胆汁酸进入肝细胞。NTCP也是乙肝/丁肝病毒受体,靶向药物布列维肽已获批用于丁肝治疗
功能:尿酸盐阴离子转运体,介导肾小管尿酸重吸收。URAT1抑制剂(如苯溴马隆)可促进尿酸排泄,用于痛风治疗
功能:钠-葡萄糖协同转运,负责肾小球滤液中90%葡萄糖重吸收。SGLT2抑制剂(如恩格列净)可降血糖、护心肾,但需注意生殖系统感染风险
功能:顶端钠依赖性胆汁酸转运,重吸收95%胆汁酸。ASBT抑制剂可减少胆汁酸肠肝循环,用于治疗胆汁淤积性疾病
二手液相色谱质谱仪SCIEX 4500系统通过对的API 4000平台进行智能改造,为可靠的定量分析设定了新–灵敏度比同类三重四极杆产品高10倍。经过智能改造的4500系统是LC-MS/MS领域的主力军。专注于ADME、监管生物分析、食品和环境污染物筛查、靶向
金融界 2025 年 1 月 29 日消息,国家知识产权局信息显示,探索生命科学有限责任公司取得一项名为“用于药物 ADME 研究的高密度 3D 肝细胞球体平台”的专利,授权公告号 CN 111868524 B,申请日期为 2019 年 3 月。
转运体是一类在细胞膜上表达的功能性蛋白,在药物代谢和转运中起关键作用。通过研究这些转运体,可以深入了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,从而揭示药物的药代动力学和药效学特征。另外转运体作为药物在体内的重要转运媒介,其介导的药物-药物相互作用(DDI)日益
尿酸转运蛋白1(URAT1,也称为SLC22A12)是一种重要的尿酸转运蛋白,主要参与尿酸的重吸收过程。了解URAT1的组织分布和细胞分布对于理解其生理功能以及开发针对高尿酸血症和痛风的治疗策略至关重要。
肝脏是药物代谢和转运的关键器官,而转运体在肝脏中负责药物的摄取与排泄,直接影响药物的生物利用度、药代动力学特性和安全性。评估肝脏转运体在DDI研究中的作用,对于药物研发的成功至关重要。
前言:Caco-2细胞模型是评估药物吸收和外排底物鉴定的重要工具。本文实验比较了在双向渗透实验中添加和不添加牛血清白蛋白(BSA)时的渗透性差异,以更好地理解BSA对低质量平衡化合物的作用机制。