药用高分子材料学(完整版)

摘要:药用高分子材料:指药物生产和加工过程中使用的高分子材料,药用高分子材料包括作为药物制剂成分之一的药用辅料高分子药物,以及药物接触的包装贮运高分子材料

一.名词解释

1. 药用高分子材料:指药物生产和加工过程中使用的高分子材料,药用高分子材料包括作为药物制剂成分之一的药用辅料高分子药物,以及药物接触的包装贮运高分子材料

2. 聚合度:单个聚合物分子所含单体单元的数目

3. 聚合物:小分子通过化学反应,高分子化合物习惯上又称为聚合物,是指相对分子质量很高的一类化合物

4. 均聚物:由一种(真实的隐含的或假设的)单体聚合而成的聚合物

5. 共聚物:由一种以上(真实的隐含的或假设的)单体聚合而成的聚合物

6. 聚集态结构:晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等,是在聚合物加工成型过程中形成的,决定着材料的性能

7. 玻璃态:分子链节或整个分子链无法产生运动,高聚物呈现如玻璃体状的固态

8. 高弹态:链节可以较自由的旋转但整个分子链不能移动,高弹态是高聚物所独存的罕见的一种物理形态,能产生形变

9. 粘流态:高聚物分子链节可以自由旋转整个分子链也能自由转动,从而成为能流动的粘液

10. 生物降解:是聚合物在生物环境中(水、酶、微生物等作用下)大分子的完整性受到破坏产生碎片或其他降解产物的现象

11. 多分散性:聚合物是由一系列的分子是(或聚合度)不等的同系物高分子组成,这些同系物高分子之间的分子量差为重复结构单元分子量的倍数,这种同种聚合物分子长短不一的特征称为聚合物的多分散性

12. 缩合聚合:指单体间通过缩合反应脱去小分子,聚合成高分子的反应,所得产物称为缩聚物

13. 凝胶化现象:在交联型逐步聚合反应中,随着聚合物反应的进行,体系粘度突然增大失去流动性,反应及搅拌所产生的气泡无法从体系逸出,可看到凝胶及不溶性聚合物的明显生成

14. 共混聚合物:将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合,使之形成混合物,此混合物称为共混聚合物

15. 重复单元结构:重复组成高分子分子结构的最小的结构单元

16. 单体:形成结构单元的小分子化合物称为单体

17. 昙点:将聚合物溶液加热,当其高过低临界溶液温度时,聚合物能从溶液中分离出来,此时称为昙点

二.简答题

1. 简述逐步聚合反应的反应特征?

(1)反应是通过单体功能基之间的反应逐步进行的 (2)每一步反应的速率和活化能大致相同 (3)反应体系始终由单体和分子量递增的一系列中间产物组成,单体以及任何中间产物两分子之间都能发生反应 (4)聚合产物的分子量是逐步增大的 最重要特征:聚合体系中任何两分子(单体或聚合产物)间都能相互反应,生成聚合度更高的聚合产物

2. 简述链式聚合反应特征?

(1)聚合过程一般由多个基元反应组成 (2)多基元反应的反应速率和活化能差别大(3)单体只能与活性中心反应生成新的活性中心,单体之间不能反应(4)反应体系始终是由单体、聚合产物和微量引发剂及含活性中心的增长链所组成(5)聚合产物的分子量一般不随单体转化率而变(活性聚合除外)

3. 纤维素的重要性质?

(1)化学反应性(氧化、酯化、醚化)(2)氢链的作用(3)吸湿性(4)溶胀性(5)机械

溶解特性(6)可水解性(酸水解、碱水解)

4. 乳化剂的主要作用?

(1)降低表面张力,便于单体分散成细小的液滴,即分散单体 (2)在单体液滴表面形成保护层,防止凝聚,使乳化稳定 (3)增溶作用:当乳化剂浓度超过一定值时会形成胶束,胶束中乳化剂分子的极性基团朝向水相,亲油基指向油相,能使单体微溶于胶束内

5. 共混与共聚化合物的主要区别?

共混化合物是将两种或两种以上的高分子材料加以物理混合形成的混合物,只是简单的物理混合。而共聚化合物是由两种或两种以上单体或聚合物共同参加的聚合反应所生成的物质,发生了化学反应。

6. 高分子结构特点对其性能影响?

近程结构(一级结构):结构单元的化学组成、连接顺序、立体构型以及支化交联等直接影响着高分子的熔点、密度、溶解性、黏度等;远程结构(二级结构):高分子链的形态(构象)以及高分子的大小(分子量)直接反映高分子链的柔顺性和刚性;聚集态结构(三级结构):晶态、非晶态、取向态、液晶态及织态等,是在聚合物加工成型过程中形成的 决定着材料的性能

7. 药用高分子材料在现代药物剂型中的作用?

(1)增强和扩大主药作用和疗效,降低毒副作用 (2)改变药物的给药途径并提高生物利用度,调控主药的体内外释药速率与释药规律 (3)可逆性改变人体局部生理某些机能,以利于药物吸收 (4)改变主药的理化性质,使之更适合于药效发挥 (5)增强主药的稳定性,掩盖主药的不良味道及减小刺激性

8. 简述环糊精在药剂学上的应用?

(1)增强药物稳定性 (2)增加药物溶解度(3)减少刺激降低毒副作用(4)掩盖药物异味

9. 简述分子结构对柔顺性的影响?

(1)主链结构:C—O,C—N,非共轭双键的存在可在一定程度上使其柔性增加;共轭双键,苯环,杂环使其柔性降低(2)侧链极性越强,数量越多,互相作用就越大,链的柔性也越差(3)交联程度越高,柔性越低(4)分子内及分子间的氢键的影响比极性影响更显著,可大大增强分子的刚性(5)链越长,分子柔性越好(长到一定程度后,长度对柔性的影响减弱);链越短,刚性越强

10. 聚维酮作为包衣材料的优点?

(1)能改善衣膜对片剂表面的黏附能力,减少碎裂现象 (2)本身可做薄膜增塑剂 (3)缩短疏水性材料薄膜的崩解时间;改善色淀或染料、遮光剂的分散性及延展能力(4)最大程度的减少可溶性染料在片剂表面的颜色迁移,防止包衣液中颜料与遮光剂的凝结,使染料在片剂表面均匀分布

11. 聚乙二醇结构、性质及应用?

PEG性质:(1)溶解性:易溶于水和多种极性溶剂,在脂肪烃,苯以及矿物油等非极性溶剂中不容(2)吸湿性:具有很强的吸湿性,且分子量增大,吸湿性降低(3)表面活性与黏度:有微弱的表面活性,黏度随分子量的增大而增大(4)化学反应:两端的羟基具有活性,能发生多种反应;与很多化合物具有很好的相溶性,尤其是极性的物质。应用:(1)注射用的复合溶剂(2)用做栓剂基质(3)用做软膏及化妆品基质(4)用做液体药剂的助悬,增黏与增溶(5)用做固体分散剂的载体(6)用做片剂的固态粘合剂、润滑剂(7)用于修饰微粒或纳米粒聚合物载体

12. 聚乙烯醇结构,性质及应用?

聚乙烯醇(PVA)是一种水溶性合成树脂。制备:醇(乙醇)聚醋酸乙烯得到聚乙烯醇(用碱KOH做催化剂)。性质:(1)溶解性:具有极强的亲水性,可溶于热水或冷水中,分子量越大相对分子量越大,溶解度越小;醇解度为87%到89%时,水溶性最好,热冷水中均迅速溶解,醇解度越高,溶解所需的温度越高,醇解度为75%到80%时只溶于冷水不溶于热水,醇解度小于50以下时,不溶于水。(2)溶液性质及其混溶性:为非牛顿型流体,黏度随浓度的升高而升高,随温度的升高而下降,PVA水溶液可与可与许多水溶性聚合物混合。(3)黏度:有高中低黏度之分(4)化学性质:PVA为结晶性聚合物,可以发生羟基的化学反应。

13. 聚维酮结构,性质及应用?

PVP 性质:(1)物理性状:百色至乳白色粉末,无嗅,可压性良好,具有一定的吸湿性,流动性一般(2)溶解性:易溶于水及极性大的有机溶剂(3)溶液粘性:K值增大,溶液的黏度、胶黏性增加而溶解速率下降(4)化学反应性:基本上呈惰性,能与大多数无机盐以及许多天然或合成聚合物、化合物在溶液中混溶

三.论述题

1. 高分子膜的结构与特性如何?分析其在缓控释制剂中的应用?

答:特性:通透性、蒸馏性、电性能。作用:(1)作为缓控释制剂的包衣材料,调节药物释放速度(2)作为透皮制剂的黏合部分,药物贮库货载体材料,可调节药物的释放速度

2. 高分子凝胶的结构与特性,分析其在缓控释制剂中的应用?

答:结构:三维网状结构高分子,即聚合物分子之间相互连结,形成空间网状结构,而在网状结构的孔隙中又填充了液体介质,这样一种分散体系称为凝胶。特性:触变性、溶胀性、脱水性、透过性、黏附性、环境敏感性。作用:(1)凝胶在生物体内具有屏蔽作用,能够屏蔽生物活性药物有害影响,特别是在蛋白质和多肽类药物的传递上有重要作用(2)使药物在缓和的条件下制备(3)其物理化学性质可以制成各种功能性的缓释和速释的制剂,以应对外部条件的改变,用来调节药物释放速度,并大大的提高生物药物的治疗效果。如做缓控释制剂的骨架材料及包衣材料(4)可以调制成具有黏附性的制剂,促进药物的靶向给药,特别是无损伤的给药或黏膜给药(5)一些凝胶可以生物降解,降解的凝胶不需要外科手术把植入的,释放药物后的残留物取出

3. 在制备薄膜包衣液或制备控释膜时,如何选择溶剂,遵循什么原则?

4. 降解材料(生物降解)

来源:答案鬼

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