摘要：精准递送一直是科学家们关注的重点。理想的递送系统能够将活性物质特异性地传递到目标区域，提高其效率，同时减少对非目标区域的影响。近年来，DSPE-PEG2000-Mannose（磷脂聚乙二醇甘露糖，M40903，AbMole）因其独特的性能和广泛的应用前景脱颖而

精准递送一直是科学家们关注的重点。理想的递送系统能够将活性物质特异性地传递到目标区域，提高其效率，同时减少对非目标区域的影响。近年来，DSPE-PEG2000-Mannose（磷脂聚乙二醇甘露糖，M40903，AbMole）因其独特的性能和广泛的应用前景脱颖而出，成为靶向递送领域的研究热点。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、靶点蛋白、化合物库、抗生素等试剂，全球大量文献专利引用。

一、DSPE-PEG2000-Mannose 的结构与特性

DSPE-PEG2000-Mannose（DSPE-PEG2000-MAN，M40903，AbMole）是一种多功能的聚合物材料，它是由1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺（DSPE）、聚乙二醇（PEG2000）和甘露糖（Mannose）等三个部分组成。其中DSPE 是一种常用的脂质材料，具有良好的生物相容性和稳定性，能够与生物膜相互作用；PEG2000 是一种亲水性聚合物，能够增加材料的稳定性和循环时间；而甘露糖则是一种具有靶向性的糖分子，能够特异性地识别并结合到某些细胞（例如某些肿瘤细胞、肿瘤相关巨噬细胞、树突状细胞）表面的甘露糖受体（Mannose Receptor, MR）上。

图1. DSPE-PEG2000-Mannose的结构图

DSPE-PEG2000-Mannose（M40903，AbMole）的作用机制主要基于其结构中的甘露糖修饰。甘露糖是一种单糖，能够被细胞表面的甘露糖受体（MR）识别并结合。甘露糖受体是一种C型凝集素受体，广泛存在于多种细胞表面。当 DSPE-PEG2000-Mannose修饰的纳米颗粒与细胞接触时，甘露糖就会与细胞表面的MR结合，纳米颗粒则可通过受体介导的内吞作用进入细胞内部。在胞内，纳米颗粒被分解，释放出包裹的活性物质，从而实现相关分子的靶向递送。上述靶向递送机制具有显著的优势：首先它能够提高活性物质的利用率并减少在非目标区域的分布；其次，它能够减少活性物质对非目标区域的影响。此外，DSPE-PEG2000-Mannose还能够提高纳米粒子的稳定性和循环时间，因为 PEG2000 的存在能够减少纳米颗粒在体内的清除速率并增加其生物相容性。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。

二、DSPE-PEG2000-Mannose的应用

DSPE-PEG2000-Mannose （M40903，AbMole）最主要的应用是修饰某些递送载体，以实现活性物质的靶向递送，包括小分子化合物、蛋白质、核酸等。在某些研究中，DSPE-PEG2000-Mannose修饰的纳米颗粒可以将特定的活性物质特异性地递送到靶细胞中并减少非特异性分布，从而提高其效果。例如 DSPE-PEG2000-Mannose修饰的脂质体用于共递送人乳头瘤病毒 16 型 E7 肽和 CpG 寡核苷酸佐剂，显著增强对小鼠体内TC-1移植瘤的抗肿瘤活性[1]（图2）。也有研究表明DSPE-PEG2000-Mannose 修饰的脂质纳米颗粒可用于 mRNA 的递送，在有效保护 mRNA 免受降解的同时还能实现靶向递送，并促进细胞的内吞效率，改善递送效果[2]。由DSPE-PEG2000-Mannose修饰的纳米颗粒还可以实现对巨噬细胞的靶向递送，例如DSPE-PEG2000-Mannose 修饰的胶束通过递送Dasatinib实现了肿瘤相关巨噬细胞（TAM）的耗竭[3]。

图2. Effects of the Lip E7/CpG on angiogenesis, cell proliferation and malignancy identified by immunohistochemical staining of tumor tissue[1].

DSPE-PEG2000-Mannose（M40903，AbMole）也可以用于生物成像。它可以包裹成像探针，如荧光探针、磁性纳米颗粒等，通过靶向递送机制将成像探针递送到特定的细胞或组织中，从而实现目标区域的可视化。在某些研究中，DSPE-PEG2000-Mannose修饰的纳米颗粒可以将荧光探针递送到目标细胞中，通过活体成像技术实现在体荧光成像。有研究利用DSPE-PEG2000-Mannose修饰肿瘤细胞衍生的外泌体囊泡，并通过结合Cy7和HYNIC实现了对小鼠结直肠癌的近红外荧光（NIRF）和计算机断层扫描（SPECT）双模态成像[4]。

图3. Near-infrared fluorescence (NIRF) and computed tomography (SPECT) dual-modality imaging of colorectal cancer in mice[4].

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参考文献

[1] ZHAO Y, WANG H, YANG Y, et al. Mannose-Modified Liposome Co-Delivery of Human Papillomavirus Type 16 E7 Peptide and CpG Oligodeoxynucleotide Adjuvant Enhances Antitumor Activity Against Established Large TC-1 Grafted Tumors in Mice [J]. International journal of nanomedicine, 2020, 15: 9571-86.

[2] ZHUANG X, CHEN L, YANG S, et al. R848 Adjuvant Laden With Self-Assembled Nanoparticle-Based mRNA Vaccine Elicits Protective Immunity Against H5N1 in Mice [J]. Frontiers in immunology, 2022, 13: 836274.

[3] ZHANG X, ZANG X, QIAO M, et al. Targeted Delivery of Dasatinib to Deplete Tumor-Associated Macrophages by Mannosylated Mixed Micelles for Tumor Immunotherapy [J]. ACS biomaterials science & engineering, 2020, 6(10): 5675-84.

[4] JING B, GAI Y, QIAN R, et al. Hydrophobic insertion-based engineering of tumor cell-derived exosomes for SPECT/NIRF imaging of colon cancer [J]. Journal of nanobiotechnology, 2021, 19(1): 7.

来源：AbMole