摘要：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）在多种心血管疾病（CVD）治疗中发挥着关键作用，对心脏、血管和肾脏具有保护作用，是高血压、心力衰竭等多种CVD及慢性肾脏病（CKD）的基石性用药。

ACEI概述

临床问题1 如何理解ACEI的药理学作用？

1.ACEI的主要效应

ACEI的主要效应是通过抑制ACE将AngⅠ转化为AngⅡ，从而阻断AngⅡ生成。循环AngⅡ是RAAS中活性最强的肽，参与高血压、心力衰竭、心肌梗死和糖尿病性肾病等疾病的病理生理过程（图1）。ACEI具有扩张动静脉、增加钠水排泄、抑制交感过度激活及减轻氧化应激等效应，不仅能够降低血压，还能逆转心肌和血管重构，并起到肾脏保护作用（表1）。

图1 血管紧张素Ⅱ的主要作用及机制

表1 血管紧张素转换酶抑制剂的心血管及肾脏保护作用

2.ACEI的次要效应

ACEI的次要效应是通过影响旁路途径，增加Ang（1-9）和Ang（1-7）水平。Ang（1-9）和Ang（1-7）通过激活AngⅡ2型受体和Mas受体，发挥扩张血管、抗炎、抗纤维化和抗凋亡的作用，具有心血管和肾脏保护作用。

此外，ACE可介导缓激肽、P物质等的降解，因此，ACEI能够升高血浆缓激肽水平，发挥扩张血管和保护内皮功能等作用。缓激肽和P物质也是导致ACEI不良反应的原因，如干咳和血管神经性水肿等。

临床问题2 不同ACEI制剂是否相同？

各ACEI制剂在适应证、不良反应和禁忌证方面基本相同，总体上呈现出“类效应”的特点。不同制剂与组织中ACE结合的亲和力和药代动力学特性存在差异，导致不同制剂的组织浓度不同，造成临床效果不同。选择ACEI种类时需要考虑的因素有以下4方面（表2）。

表2 血管紧张素转换酶抑制剂类常用药物

1.药物效能

2.是否为前体药物

赖诺普利和卡托普利是仅有的2种非前体药。前体药需要代谢为活性药物后才能发挥作用，该过程通常发生在肝脏，因此，肝脏疾病患者优先选择非前体药。

3.药代动力学

（1）吸收：各类ACEI的吸收率存在显著差异（25%~75%），口服后，血药浓度达峰时间为1~10h，用药时应考虑食物的影响。

（2）排泄：大部分ACEI主要经肾脏消除，肾功能异常时（肌酐清除率≤30ml/min），需根据患者的临床状况调整用药剂量，并加强监测。福辛普利在肝脏和肾脏中消除比例是相当的。

（3）半衰期：药物有效半衰期不等。

4.其他

理论上，血浆肾素活性较高的患者对ACEI反应性更好，因此，对于心力衰竭或盐耗竭的患者，应减小首剂剂量；使用高流量聚丙烯腈膜进行透析的患者会对ACEI发生过敏反应，应停药或改用其他透析膜；在针对不同心血管疾病的治疗中，应根据循证医学证据选择ACEI的种类和剂量。

ACEI在CVD中的应用

1.ACEI在高血压中的应用

临床问题1 ACEI在高血压患者中的应用地位和重点人群有何推荐？

ღ共识建议

✎在无其他并发症的高血压起始治疗中，推荐ACEI作为一线降压药物（A级）。

✎在合并左心室肥厚、蛋白尿、心力衰竭、冠心病、CKD、糖尿病、房颤及ACV高风险等高血压患者中，推荐ACEI作为一线降压药物（A级）。

临床问题2 ACEI在高血压患者联合用药中有何优势？

ღ共识建议

✎推荐ACEI和钙通道阻滞剂（CCB）作为降压治疗一线联合用药（A级）。

✎推荐ACEI和噻嗪类利尿剂作为降压治疗一线联合用药（A级）。

ღ共识建议

✎推荐ACEI用于高血压伴OSA患者降压治疗（B级）。

临床问题4 ACEI在盐敏感性高血压患者中有何应用优势？

ღ共识建议

✎推荐ACEI用于盐敏感性高血压患者降压治疗（A级）。

临床问题5 ACEI在肿瘤合并高血压患者中的应用是否具有优势？

ღ共识建议

✎推荐使用ACEI、ARB、β受体阻滞剂和二氢吡啶类CCB作为肿瘤合并高血压患者的首选药物（C级）。

✎对于收缩压≥160mmHg且舒张压≥100mmHg的肿瘤患者，建议使用ACEI或ARB与二氢吡啶类CCB联合治疗（C级）。

2.ACEI在心力衰竭中的应用

临床问题1 对于射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）患者是否应常规使用ACEI？

ღ共识建议

✎对既往或目前有症状的、纽约心脏协会（NYHA）心功能Ⅱ~Ⅳ级的慢性HFrEF患者，推荐使用ACEI以降低心力衰竭发病率及死亡率，除非存在禁忌证或不耐受（A级）。

✎尽早使用，从小剂量起始，并根据患者血压及其他耐受性指标调整剂量，直至达到最大耐受剂量或目标剂量（表3）。滴定剂量及过程需个体化，开始服药和调整剂量后，应监测血压、血钾及肾功能。调整至最佳剂量后应长期维持该剂量，避免突然停药。

表3 治疗慢性HFrEF常用的ACEI及其剂量

ღ共识建议

✎目前或既往有症状的HFmrEF患者，应考虑ACEI治疗，以降低心力衰竭住院风险和心血管死亡风险（B级）。

ღ共识建议

✎HFpEF患者合并有高血压时，应考虑使用ACEI类药物（C级）。

ღ共识建议

✎HFrEF患者治疗后若射血分数改善，达到HFimpEF标准，建议无论患者有无症状，都应继续使用HFrEF的GDMT治疗方案，包括ACEI，以预防心力衰竭和左心室收缩功能不全复发（B级）。

ღ共识建议

✎对于A期心力衰竭，即存在高血压和糖尿病等高危因素的阶段，推荐应用ACEI以预防心力衰竭的发生发展（A级）。

✎对于B期心力衰竭，无论有无AMI病史，推荐应用ACEI治疗（A级）。

3.ACEI在冠心病中的应用

临床问题1 是否所有急性冠脉综合征（ACS）患者均应使用ACEI？

ღ共识建议

✎对于ACS患者，若LVEF≤40%或合并高血压、糖尿病或稳定的CKD，且不存在禁忌证，建议长期使用ACEI（A级）。

✎除非不能耐受，所有ACS患者均应接受ACEI治疗（A级）。

✎急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI）发病24h内，如无禁忌证（如低血压），建议尽早应用ACEI（A级）。

临床问题2 哪些慢性冠脉综合征（CCS）患者推荐使用ACEI?

ღ共识建议

✎CCS合并LVEF≤40%、高血压、糖尿病或CKD时，推荐使用ACEI（A级）。

✎对于心肌梗死后存在症状性心力衰竭或无症状的左心室收缩功能不全的患者，推荐使用ACEI进行治疗，以改善症状并降低发病率和死亡率（A级）。

✎对于心血管事件风险高危的CCS患者，应考虑使用ACEI（A级）。

✎对于无高血压、糖尿病、CKD或LVEF>40%，且非心血管事件高危的CCS患者，可考虑使用ACEI降低心血管事件风险（B级）。

ღ共识建议

✎在控制危险因素方面，推荐ACEI作为高血压合并冠状动脉微血管功能障碍（CMD）的首选药物（A级）。

✎应考虑ACEI用于CMD或CMD合并冠状动脉痉挛的抗心绞痛治疗（B级）。

✎对于合并动脉粥样硬化的INOCA患者，应考虑使用ACEI进行二级预防（B级）。

✎对于斑块破裂或侵蚀引起的MINOCA患者，尤其是合并左心室收缩功能不全（LVEF≤40%）、高血压、糖尿病或CKD的患者，建议使用ACEI（A级）。

✎继发于CMD的MINOCA应考虑使用ACEI（B级）。

临床问题4 ACEI能否用于冠状动脉自发性夹层等其他冠状动脉性疾病？

ღ共识建议

✎冠状动脉自发性夹层导致的心肌梗死在合并左心室收缩功能不全或高血压时，推荐使用ACEI（C级）。

4.ACEI在心律失常中的应用

临床问题1 哪些患者可以应用ACEI预防新发房颤的发生？

ღ共识建议

✎对于HFrEF患者，应考虑使用ACEI预防新发房颤（B级）。

✎心肌梗死后，特别是合并有心力衰竭的患者，应考虑使用ACEI以降低新发房颤风险（B级）。

✎在高血压患者，特别是合并心肌肥厚的患者中，应考虑使用使用ACEI预防新发房颤（B级）。

临床问题2 应用ACEI是否可以降低房颤复发风险？

ღ共识建议

✎在接受电复律治疗后的房颤患者中，应考虑使用ACEI以降低房颤复发风险（C级）。

✎在接受射频消融治疗后的房颤患者中，应考虑使用ACEI以降低房颤复发风险（C级）。

✎在阵发性房颤患者中，应考虑使用ACEI以减少房颤发作风险（C级）。

临床问题3 ACEI是否可以降低室性心律失常的发生风险？

ღ共识建议

✎心肌梗死发生后，特别是合并心力衰竭的患者，应考虑使用ACEI预防室性心律失常的发生（B级）。

✎对于接受植入型心律转复除颤器（ICD）治疗的室性心动过速患者，应考虑使用ACEI以减少ICD放电次数（C级）。

✎对于心力衰竭合并室性心律失常的患者，应考虑使用ACEI以减少室性心律失常的发生（B级）。

5.ACEI在心血管疾病合并CKD中的应用

临床问题1 是否推荐CKD患者应用ACEI？

ღ共识建议

✎对于未接受透析的CKD患者，若伴有严重蛋白尿，无论是否同时合并高血压或糖尿病，均推荐使用ACEI（A级）。

✎对于未接受透析的CKD患者，若伴有中度蛋白尿且合并糖尿病时，无论是否伴有高血压，均推荐使用ACEI（A级）。

✎对于无蛋白尿的CKD患者，若合并高血压，建议使用ACEI（A级）。

✎估算的肾小球滤过率为15~30ml·min-1·1.73m-2的CKD患者仍可继续使用ACEI进行治疗（B级）。

图2 CKD患者使用ACEI的监测及管理流程

临床问题2 ACEI与SGLT2i能否联合用于CKD患者的治疗？

ღ共识建议

✎建议CKD患者在ACEI治疗的基础上联合使用SGLT2i（A级）。

✎建议对ACEI不能耐受的CKD患者使用SGLT2i（A级）。

图3 RASI联合SGLT2i延缓CKD患者肾功能减退示意图

临床问题3 ACEI能否用于透析患者和肾移植患者？

ღ共识建议

✎对于合并高血压的血液透析患者，常用的降压药物如ACEI等均可使用（B级）。

✎应结合透析对降压药物的清除特点及透析患者的个体情况决定ACEI的选择和治疗方案（C级）。

✎对于腹膜透析患者，目前临床常用的降压药物，包括ACEI等，均可使用（C级）。

✎对于肾移植后合并高血压的患者，优先选择RASI、CCB类药物控制血压（C级）。

ACEI常见不良反应与处理意见

ღ共识建议

✎应在启动ACEI治疗前检测患者血钾水平，并在启动ACEI或增加ACEI剂量后的2~4周内监测血钾水平的变化。

✎当出现ACEI相关的高钾血症，是否减量或停用ACEI取决于血钾水平及临床情况：

（1）血钾5.1~5.9mmol/L，可加用降血钾药物，尽量避免停用ACEI；

（2）血钾维持6.0~6.4mmol/L，酌情减量或停用ACEI，并立即开始降血钾治疗，并于24h内复查血钾水平。待血钾≤5.0mmol/L后，再逐渐将ACEI加量至指南推荐的最大耐受量。若降血钾药物无效，可停用ACEI；

（3）血钾≥6.5mmol/L，应立即停用ACEI，并评估有无高钾血症相关的危急情况。若降血钾药物治疗无效，可选择血液透析以清除钾离子。

表4 ACEI治疗过程中针对不同血钾水平情况的处理

表5 常用新型口服降血钾药物

ღ共识建议

✎在ACEI初始治疗前，以及初始治疗或剂量上调后2~4周内，需监测患者肾功能。

✎若在初始治疗或剂量上调后的2~4周内，患者血肌酐水平较基线增高

✎若在初始治疗或剂量上调后的2~4周内，患者血肌酐水平增高≥30%，需寻找引起肾功能下降的可能病因（如肾动脉狭窄），纠正容量不足并对其他合并用药（如利尿剂和非甾体类抗炎药等）进行评估，若上述措施均无法解释肾功能下降的原因，再考虑ACEI减量。·估算的肾小球滤过率

临床问题3 ACEI治疗后出现低血压，是否需要减量或停用ACEI？

ღ共识建议

✎对于大部分在ACEI治疗期间发生低血压（收缩压

✎对于慢性心力衰竭或慢性肾功能不全患者，ACEI治疗期间出现低血压的情况，若患者无症状，可继续谨慎使用ACEI，先尝试减少其他合用的有降低血压作用的药物（如硝酸酯类药物、CCB、利尿剂等）。若采取上述措施后患者仍存在低血压且收缩压

临床问题4 ACEI治疗后出现咳嗽，是否需要停药？

ღ共识建议

✎需判断慢性咳嗽是否由ACEI引起，若是由其他原因引起的咳嗽，可对因治疗，并继续使用ACEI。

✎若干咳疑为ACEI所致，但患者对咳嗽症状可耐受，可考虑继续使用ACEI。

✎若持续咳嗽，可短期停用ACEI，一般在停药后1~4周咳嗽症状可缓解。若停药后未缓解，需排查其他病因。

✎对于对ACEI诱发的咳嗽不能耐受的患者，建议将ACEI换为ARB类药物。

临床问题5 ACEI治疗后出现血管神经性水肿，是否需要停药？

ღ共识建议

✎一旦发生血管神经性水肿，患者须立即停用ACEI，给予抗过敏等对症处理，且终生禁用ACEI。

临床问题6 ACEI使用有哪些禁忌证？

ღ共识建议

✎绝对禁忌证：

（1）妊娠及计划妊娠：ACEI因明确的致畸风险禁用于孕期，尤其是孕中期和孕晚期；

（2）使用ACEI发生血管神经性水肿者；

（3）双侧肾动脉狭窄者或单肾伴严重肾动脉狭窄；

（4）严重高钾血症（血钾>6.0mmol/L）；

（5）禁止ACEI与ARB或直接肾素抑制剂联合应用；

（6）禁止ACEI与ARNI联合应用，既往使用ACEI的患者若要换用ARNI，应先停用ACEI达36h以上，以免发生不良反应。

✎相对禁忌证：

（1）哺乳期；

（2）估算的肾小球滤过率

（3）轻度高钾血症（5.5mmol/L

（4）低血压（收缩压

（5）（5）有血流动力学意义的主动脉瓣狭窄或梗阻性肥厚型心肌病，使用ACEI应谨慎评估。

结语

尽管近年来新药不断涌现，ACEI依然稳居心血管疾病一线治疗的基石之位，它在降低心血管事件发生率和改善患者预后方面均表现出卓越疗效。除了广泛应用于心血管疾病的治疗，ACEI在心血管疾病合并肾脏疾病、2型糖尿病及肿瘤性疾病等复杂病况中的治疗潜力也日益受到关注，且其与SGLT2i等新型药物的联合应用正不断积累新的研究证据。本共识旨在为临床实践提供前沿、科学的指导建议，以进一步规范和优化ACEI的临床应用，提高治疗效果，减少不良反应，从而最终提升患者的生存率和生活质量。

医脉通摘编自：中华医学会心血管病学分会 ,中华心血管病杂志编辑委员会,海峡两岸医药卫生交流协会高血压专业委员会. 《血管紧张素转换酶抑制剂在心血管疾病防治中应用的专家共识》.中华心血管病杂志, 2025, 53(3): 216-234.

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来源：医脉通心内频道