摘要：提到止疼药，大家或许第一时间想到的就是布洛芬、阿司匹林、双氯芬酸钠等。其实，在非甾体抗炎药（NSAIDs）家族中，有一款药物虽“低调”却具有划时代意义——它就是塞来昔布。作为全球首个选择性COX-2抑制剂，塞来昔布在抗炎镇痛领域实现了“精准打击”，既保留了传统

提到止疼药，大家或许第一时间想到的就是布洛芬、阿司匹林、双氯芬酸钠等。其实，在非甾体抗炎药（NSAIDs）家族中，有一款药物虽“低调”却具有划时代意义——它就是塞来昔布。作为全球首个选择性COX-2抑制剂，塞来昔布在抗炎镇痛领域实现了“精准打击”，既保留了传统药物的疗效，又大幅降低了胃肠道副作用风险。今天药师将带大家一起揭开这款“幕后英雄”的科学奥秘。

一、作用机制：精准抑制炎症的“钥匙”

COX理论：人体内的环氧化酶（COX）是前列腺素合成的关键酶，分为两种亚型：

COX-1：存在于胃黏膜、肾脏等组织，维持生理功能（如胃黏膜保护）；

COX-2：由炎症刺激诱导产生，促进炎性前列腺素（如PGE2）合成，导致红肿热痛。

传统NSAIDs（如布洛芬）同时抑制COX-1和COX-2，虽然缓解了炎症，但也破坏了胃黏膜保护机制，导致溃疡、出血等副作用。而塞来昔布通过选择性抑制COX-2，精准阻断炎症通路，减少对胃肠道的伤害。

最初在美国风湿病学会制订的《关节炎治疗指南》中，推荐塞来昔布为关节炎治疗药物的首选。2002年美国疼痛学会在《关节炎疼痛治疗指南》中，将塞来昔布列为中重度关节炎疼痛和炎症的首选药物。自塞来昔布在中国上市以来，处方量也在逐年快速增长，目前已经成为国内处方量最大的非甾体抗炎镇痛药。除了骨关节炎、类风湿关节炎急性发作外，塞来昔布还可有效治疗多种临床常见急性疼痛，如牙痛、肩颈痛、原发性痛经、急性扭伤、急性腰背痛和急性肩腱炎/滑囊炎。其适应症主要有：

（1）用于缓解骨关节炎（OA）的症状和体征。

（2）用于缓解成人类风湿关节炎（RA）的症状和体征。

（3）用于治疗成人急性疼痛（AP）。

（4）用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

三、用法用量：按下炎症疼痛暂停键

骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。

类风湿关节炎：推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。

急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。

强直性脊柱炎: 本品治疗强直性脊柱炎的剂量为每日200mg，单次服用（每日一次）或分次服用（每日两次）。

注意：（1）疗程警戒线：连续使用不超过7天，需持续镇痛应复诊调整方案；（2）服药时点：建议餐后30分钟服用，避免与葡萄柚汁同服；（3）特殊人群：

▶ 65岁以上老人初始剂量减半；

▶ 肝功能不全者每日不超过100mg；

▶ 严重肾功能不全禁用。

四、副作用：不可忽视的潜在风险

五、注意事项：系统规范严把控

（1）不要同时使用两种及以上非甾体解热镇痛抗炎药，多种合用，几乎不会增加疗效，但会增加胃肠道和肝肾功能损害等不良反应发生风险。

（2）不要擅自增加剂量或延长使用疗程，否则可能增加出现肝肾毒性风险。

（3）环氧化酶2（COX2）选择性抑制剂的胃肠道溃疡及溃疡并发症的安全性优于非选择性环氧化酶抑制剂”，这就是塞来昔布不伤胃这个认识的由来，但不伤胃也不是绝对的，具体发生率与剂量有关。

六、结语

塞来昔布的问世，标志着抗炎镇痛从“广谱轰炸”迈向“精准制导”时代。尽管需警惕心血管风险，但其在胃肠道安全性和疗效上的突破，使其成为特定人群的理想选择。未来，随着新适应症的拓展，这款“低调”药物或将在更多领域绽放光彩。为了我们的健康，药物使用前需医生评估风险，遵循最低有效剂量和最短疗程原则，切不可随意服用止疼药。

资料来源：

1.塞来昔布药品说明书.

2.国家风湿病数据中心. 非甾体消炎药相关消化道溃疡与溃疡并发症的预防与治疗规范建议[J]. 中华内科杂志 2017年56卷1期, 81-85页, MEDLINE ISTIC PKU CSCD CA, 2017, 56(1):81-85.

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来源：药师陈恒石一点号