口服多肽开发，潜龙在渊

摘要：2025年4月15日，Cyprumed与默沙东达成了一项引人注目的合作协议。根据协议内容，默沙东将获得Cyprumed创新口服多肽递送平台的全球非独占使用权，并拥有对特定靶点技术的独占授权选择权。Cyprumed有望从此次合作中获得高达4.93亿美元的里程碑付

2025年4月15日，Cyprumed与默沙东达成了一项引人注目的合作协议。根据协议内容，默沙东将获得Cyprumed创新口服多肽递送平台的全球非独占使用权，并拥有对特定靶点技术的独占授权选择权。Cyprumed有望从此次合作中获得高达4.93亿美元的里程碑付款，并在默沙东行使独占选择权后获得额外收入。该协议由默沙东全权承担后续产品的研发、生产与商业化工作，充分反映了全球制药巨头对口服多肽递送技术商业潜力的认可。BCS IV指的是生物药剂分类系统（Biopharmaceutics Classification System, BCS）中的第IV类化合物，这类药物具有两个显著特点：即水溶性差（Low Solubility）和渗透性低（Low Permeability）。由于溶解性和渗透性都差，BCS IV类药物口服吸收效率极低，往往需要依赖注射剂型进行给药。在开发口服制剂时，通常面临在胃肠道中几乎不溶解，无法有效释放活性成分的问题。即便溶解，也难以通过肠道上皮进入血液循环。传统口服剂型技术手段通常难以实现满意的生物利用度。Cyprumed的口服制剂技术平台与口服多肽药物未来的发展方向非常契合。尽管多肽药物在代谢性疾病、罕见病和肿瘤治疗等多个领域取得了重要进展，但其在剂型上长期受限于注射方式。这一方面降低了患者的用药依从性，另一方面也制约了部分潜在适应症的市场拓展。多肽类药物在胃肠道环境中易被蛋白酶降解，且分子量较大、极性较强，穿越肠上皮细胞的能力有限，因而被认为是“最难被口服化的分子类别之一”。正是在这一挑战之下，递送技术的创新，成为口服多肽药物开发能否实现突破的关键。根据市场研究数据，2025年全球口服多肽治疗药物市场规模约为87.8亿美元，预计到2032年将增至191亿美元，年均复合增长率达到13.83%。这一增长预期不仅反映了技术突破推动产品落地的潜力，也说明各大药企正加速将口服多肽递送平台纳入长期战略布局。近年来，随着多肽药物在糖尿病、肥胖、骨代谢、炎症性疾病、罕见病等多个慢性病治疗领域的持续渗透，口服制剂因其在便利性、依从性和慢病长期管理中的优势，成为产业重点攻坚方向。主要驱动因素包括技术进步（递送系统不断成熟，解决吸收、生物稳定性等核心难点、）患者需求导向（非注射剂型提高依从性，尤其适用于基层医疗、早期治疗与年轻患者群体）、监管推动和全球化推动（亚太地区，尤其是中国、印度在基础设施、医保普及和药品可及性方面的加速推进，成为重要增量市场）。重要的口服多肽制剂开发商包括：艾伯维、阿斯利康、礼来、辉凌、益普生、强生、默沙东、诺华、诺和诺德、赛诺菲、武田、梯瓦等。口服多肽制剂的主要市场将在肿瘤学、代谢疾病和中枢神经系统疾病等领域。多肽口服制剂研究情况

名称

研发企业

适应症

状态

TaltirelinCeredists

Mitsubishi

Tanabe

脊髓小脑变性

上市

Voclosporin Lupkynis

Aurinia

治疗狼疮性肾炎的免疫抑制剂

上市

Trofinetide DaybueA

ACADIA

Rett综合征

上市

Mitizax

爱尔开-阿贝优公司

过敏

上市

ORMD-0801

Oramed

2型糖尿病

注册申请

PN-235

Protagonist/强生

银屑病

临床Ⅲ期

Solnatide

Apeptico

急性呼吸窘迫综合征

临床Ⅱ期

SP-333

Bausch Health

阿片类药物引起的便秘

临床Ⅱ期

EB613 teriparatide(口服制剂)

Entera Bio Ltd

绝经后骨质疏松症

临床Ⅱ期

EB612

Entera Bio Ltd

甲状旁腺功能减退症

临床Ⅱ期

Oramed

Protagonist/强生Protagonist/强生多肽行业目前正处于一个前所未有的发展黄金期。与小分子化学药物相比，多肽药物展现出更高的生物活性和特异性；与生物药物相比，它们则以低免疫原性、高纯度和较低的生产成本等优势脱颖而出。总体来看，多肽药物以其高活性、低剂量和低毒性的特性而备受青睐。新浪医药综合

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