摘要：2025 年 5 月 22 日，加科思药业（1167.HK）宣布其自主研发的KRAS G12C抑制剂枸橼酸戈来雷塞（glecirasib，JAB-21822，艾瑞凯，格来雷塞）获批上市，用于治疗至少经历过一种系统性治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌。此

2025 年 5 月 22 日，加科思药业（1167.HK）宣布其自主研发的KRAS G12C抑制剂枸橼酸戈来雷塞（glecirasib，JAB-21822，艾瑞凯，格来雷塞）获批上市，用于治疗至少经历过一种系统性治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌。此项适应症曾获得CDE优先审评。

继氟泽雷塞和格索雷塞于2024年获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的正式批准上市之后，戈来雷塞成为第三款KRAS G12C抑制剂，为携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者丰富了治疗选择。

KRAS 基因家族包括 KRAS、HRAS 和 NRAS 三种亚型，其中 KRAS 是最常见的亚型，其突变在多种肿瘤中都有发现，包括近 90% 的胰腺癌、30-40% 的结肠癌以及 15-20% 的肺癌。肺癌是中国发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85%。KRAS基因突变在NSCLC中是影响患者治疗选择和预后的重要因素，KRAS G12C 突变是 KRAS 突变中的一种特定类型，占所有 KRAS 突变的一定比例，并且在 NSCLC 中较为常见。传统上，KRAS突变因其在肿瘤生长中的关键作用而被视为“不可成药”的靶点。

KRAS G12C和G12D是直接KRAS抑制剂目标

KRAS G12C的“雷塞”抑制剂在过去不足一年时间内相继上市，打破了这一刻板印象，为患者带来了精准治疗的新希望。通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，有效抑制KRAS蛋白介导的GTP/GDP交换，从而下调KRAS蛋白活化水平，阻断下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。

KRAS G12C抑制剂相继上市也体现了中国在生物医药领域的创新能力和研发实力。随着更多此类创新药物的研发和上市，将显著提高肿瘤患者的生存率和生活质量，为患者带来更加个性化和有效的治疗方案。

来源：飞朔生物