摘要：CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂，能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化，其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。

CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂，能刺激 S1P1 内化、磷酸化和泛素化，其EC50为1.35 nM。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 可以穿过中枢神经系统。

生物活性

CYM-5442是一种强有效和选择性的S1P1激动剂，EC50为1.35 nM。CYM-5442是CYM-5181的一种化学优化药剂。CYM-5442通过S1P1的一个结合口袋结构与之相互作用，这个结合处为 S1P1第120位精氨酸残基和121位谷氨酸残基，该结合口袋对于S1P的高亲和性结合以及受体激活是必需的。

CYM5442 (1 mg/kg；腹膜内注射；每天；持续 5 天；成年雄性白化病 Wistar 大鼠) 处理显示视觉诱发电位 (VEP) 的视觉功能得以保留。与对照组相比，经 CYM 处理的动物的视网膜神经纤维层 (RNFL) 明显更厚。

化学性质

分子量 409.48

分子式 C23H27N3O4

CAS号 1094042-01-9

性状 Solid

溶解性（25°C） DMSO 2 mg/mL

储存条件 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年

溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg

1 mM 2.4421 mL 12.2106 mL 24.4212 mL

5 mM 0.4884 mL 2.4421 mL 4.8842 mL

10 mM 0.2442 mL 1.2211 mL 2.4421 mL

参考文献

[1] Laura J Sim-Selley, et al. Differential Tolerance to FTY720-Induced Antinociception in Acute Thermal and Nerve Injury Mouse Pain Models: Role of Sphingosine-1-Phosphate Receptor Adaptation

[2] SunJa Kim, et al. Functional antagonism of sphingosine-1-phosphate receptor 1 prevents cuprizone-induced demyelination

[3] Chao Li, et al. Sphingosine 1-phosphate enhances the excitability of rat sensory neurons through activation of sphingosine 1-phosphate receptors 1 and/or 3

[4] Qiao Cheng, et al. The S1P1 receptor-selective agonist CYM-5442 reduces the severity of acute GVHD by inhibiting macrophage recruitment

[5] Pedro J Gonzalez-Cabrera, et al. S1P(1) receptor modulation with cyclical recovery from lymphopenia ameliorates mouse model of multiple sclerosis

来源：AbMole