摘要：如果企业是一棵大树，那么产品就是企业的根和生命之源，企业之间的竞争归根结底还是产品的竞争。因此，如何更好地捕获、掌握并进行深入分析研究各种有价值的产品信息，如何研发、生产、登记和推广应用好一个产品，这些对企业都至关重要。我们将在每周日汇总推出行业和企业热点和重
编者按：如果企业是一棵大树，那么产品就是企业的根和生命之源，企业之间的竞争归根结底还是产品的竞争。因此，如何更好地捕获、掌握并进行深入分析研究各种有价值的产品信息，如何研发、生产、登记和推广应用好一个产品，这些对企业都至关重要。我们将在每周日汇总推出行业和企业热点和重点产品有关新建、登记、市场和应用的最新动态，以供企业决策和经营。
一 周
农
药
2025年7月28日，江西汇和化工有限公司年产6,600吨高效农药改扩建项目环境影响报告书在相关网站公示。
项目拟建设年产2,000吨氯虫苯甲酰胺、500吨螺虫乙酯、1,000吨氟啶虫酰胺、600吨呋虫胺、900吨戊唑醇、200吨氟硅唑、100吨氟吡菌酰胺、500吨唑虫酰胺、500吨丙硫菌唑、300吨啶氧菌酯。
江西汇和化工有限公司已建工程主要包括：年产10,000吨农药精细化学品及15,000吨农药制剂项目中的年产2,800吨固体制剂生产项目、全自动化植保制剂项目一期工程年产25,650吨农药制剂项目、年产3,000吨高效农药项目、年产4,000吨咪鲜胺自动化改造项目（一期）及对应的“三废”综合利用技改工程。
近日，顺毅宜昌化工有限公司年产8,300吨精细化工产品生产项目在相关网站公示。
主要建设内容为，依托一车间环丙酸生产线共线生产1,000吨SYN24D20；依托五车间SYN20D04生产线共线生产600吨SYN24D19；依托六车间噁唑氯、噁唑啉、SYN20D12生产线共线生产400吨SYN24D02；依托六车间噻二唑和异丙基酰胺的部分设备共线生产200吨SYN24D16；取消七车间现有SYN03D01生产线，新建3,600吨SYN24G01生产线；依托四车间SYN22D03生产线共线生产1,000吨SYN24D03；依托五车间SYN21D01部分设备共线生产1,500吨SYN24D15。
近日，年产4000吨2-磺酰胺甲酸乙酯-N,N-二甲基烟酰胺项目在相关网站环评公示。
建设单位河北临港化工有限公司拟在沧州临港经济技术开发区公司现有厂区内，投资8195.6万元建设年产4000吨2-磺酰胺甲酸乙酯-N,N-二甲基烟酰胺项目。
建设项目为改扩建项目，建成后可达到年产4000吨2-磺酰胺甲酸乙酯-N,N-二甲基烟酰胺。
项目产品2-磺酰胺甲酸乙酯-N,N-二甲基烟酰胺是除草剂烟嘧磺隆的关键中间体。烟嘧磺隆是一种高效、广谱的磺酰脲类除草剂，主要用于玉米田苗后除草，防除多种一年生和多年生禾本科杂草以及部分阔叶杂草。
沙罗拉纳（sarolaner）是2012年由辉瑞旗下动物保健硕腾股份有限公司（Zoetis Inc）开发的新型异噁唑啉类杀虫/螨剂，其结构较氟雷拉纳、阿福拉纳和洛替拉纳做了较大的改动，由苯环、异噁唑啉环、螺嗪二苯并呋喃和甲基磺酰亚砜基团组成，新颖的结构使得沙罗拉纳的活性较同类的阿福拉纳活性要高3~4倍。2015年沙罗拉纳作为兽用抗寄生虫药物在欧盟和新西兰上市，被开发用于治疗和控制蜱虫的侵扰，且对蚤类、螨类等体外寄生虫也具有高效的杀灭作用并可预防伯氏疏螺旋体感染。植物保护方面，目前并未进行商业化开发，但试验表明沙罗拉纳对鳞翅目的小菜蛾、烟芽夜蛾（烟青虫）、草地贪夜蛾，双翅目的桃蚜、巢菜修尾蚜、稻绿蝽、大豆褐蝽、茶翅蝽，鞘翅目的棉铃象，缨翅目的兰花蓟马，同翅目的二点黑尾叶蝉，神泽氏叶螨等多种虫害都有很好的防效。
01产品简介
英文名称：sarolaner
中文名称：沙罗拉纳
商品名：欣宠克、妙宠爱
化学名称：1-[6-[(5S)-5-(3,5-二氯-4-氟苯基)-5-(三氟甲基)-4H-1,2-噁唑-3-基]螺[1H-2-苯并呋喃-3,3'-氮杂环丁烷]-1'-基]-2-甲基磺酰乙酮
分子式：C23 H18 Cl2 F4 N2 O5 S
相对分子质量：581.364
CAS登录号：1398609-39-6
结构式：
三维结构式：
理化性质：原药为白色至米白色固体，沸点722.7±70.0°C、密度1.65±0.1g/cm3、溶解度DMF：微溶；DMSO：微溶；乙醇：微溶酸度系数：(pKa)-0.93±0.20
02作用机理
与氟雷拉纳、阿福拉纳等类似沙罗拉纳同样是作用于y-氨基丁酸(GABA)受体并强力阻滞谷氨酸门控氯离子通道。与其他作用机制相似的药物(如阿维菌素等)不同，异恶唑啉类作用于无脊椎动物的NCA-I部位。该部位在无脊椎动物体内敏感，在哺乳动物体内缺失或不敏感，故具有高度的哺乳动物安全性和选择性。
03应用
动物保健：宠物等身上的蜱类如硬蜱属的肩突硬和篦子硬蜱；花蜱属的斑点钝眼蜱、卡延钝眼蜱、美洲花蜱；革蜱属的网纹革蜱；扇头蜱属的血红扇头蜱。蚤类如犬栉首蚤、猫栉首蚤。螨类如疥螨、蠕形螨、耳痒螨、刺猬螨等。
植物保护：鳞翅目的小菜蛾、烟芽夜蛾（烟青虫）、草地贪夜蛾，双翅目的桃蚜、巢菜修尾蚜、稻绿蝽、大豆褐蝽、茶翅蝽，鞘翅目的棉铃象，缨翅目的兰花蓟马，同翅目的二点黑尾叶蝉，神泽氏叶螨等
04登记情况
目前国内兽药方面因在专利期内主要为硕滕公司登记，登记有沙罗拉纳咀嚼片单剂，沙罗拉纳+莫昔克丁+噻嘧啶复方咀嚼片，以及赛拉菌素+沙罗拉纳滴剂。因本公众号旨在农业科普在此不过多赘述。
05专利情况
化合物专利
2012年佐蒂斯有限责任公司在国内以及全球28个国家和地区申请了包括沙罗拉纳在内的螺环异噁唑啉化合物。
专利名称：作为抗寄生物剂的螺环异噁唑啉衍生物
申请号：CN201280022404.X
授权日：2016/07/06
申请日：2012/02/23
公开号：CN103517907A
届满期：2032/02/23
摘要：本发明阐述了式(V.1)、式(V.2)、式(V.1.1)和式(1)的螺环异噁唑啉衍生物、其立体异构体、其兽医学可接受的盐、其组合物、制备方法及其在动物中作为抗寄生物剂的用途。变量A、V、Z、W1、W2、W3、W、Y、X、R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、n和“---”如本文中所述。制备专利2013年硕腾公司在国内以及全球12个国家和地区申请了包括沙罗拉纳在内的螺环异噁唑啉衍生物的合成专利专利名称：螺环异噁唑啉衍生物的合成
申请号：CN201380060755.4
授权日：2017/05/10
申请日：2013/11/20
公开号：CN104918944A
失效日：2033/11/20
摘要：本发明涉及一种用于制备式(1)的其中“*”、R1a、R1b、及R1c如文中所述的螺环异噁唑啉衍生物的改良方法。
晶形专利
2013年硕腾公司在国内以及全球30个国家和地区申请了沙罗拉纳的晶形专利
专利名称：1 (5′ (5 (3,5 二氯 4 氟苯基) 5 (三氟甲基) 4,5 二氢异噁唑 3 基) 3′H 螺[氮杂环丁烷 3,1′ 异苯并呋喃] 1 基) 2 (甲基磺酰基)乙酮的晶型
申请号：CN201380044821.9
授权日：2017/05/03
申请日：2013/08/28
公开号：CN104812758A
失效日：2033/08/28
摘要：本发明涉及1 (5' (5 (3,5 二氯 4 氟苯基) 5 (三氟甲基) 4,5 二氢异噁唑 3 基) 3'H 螺[氮杂环丁烷 3,1' 异苯并呋喃] 1 基) 2 (甲基磺酰基)乙酮的新结晶变体。本发明还描述治疗有此需要的动物的寄生虫感染或侵袭的组合物和方法。本发明还涉及制备所述晶型的方法。
制剂专利：
2014年硕滕公司在国内以及全球10个国家和地区申请了沙罗拉纳的制剂专利
专利名称：长效螺异恶唑啉制剂
申请号：CN201480053631.8
授权日：2019/03/05
申请日：2014/09/26
公开号：CN105579029A
失效期：2034/09/26摘要：本发明涉及1 (5' (5 (3,5 二氯 4 氟苯基) 5 (三氟甲基) 4,5 二氢异噁唑 3 基) 3'H 螺[氮杂环丁烷 3,1' 异苯并呋喃] 1 基) 2 (甲基磺酰基)乙酮的新结晶变体。本发明还描述治疗有此需要的动物的寄生虫感染或侵袭的组合物和方法。本发明还涉及制备所述晶型的方法。06合成路线
路线一：专利CN201380060755.4中描述了沙罗拉纳的合成路线，以甲磺酰乙酸和硝基苯氯甲酸酯或以甲磺酰乙酸和4-硝苯酚为起始原料制备(4-硝基苯基)-2-甲基磺酰基乙酸酯，然后与(S)-(5’-(5-(3,5-二氯 -4-氟苯基)-5-三氟甲基)-4,5-二氢异噁唑-3-基 )-3’H-螺[氮杂环丁烷 -3,1’-异苯并呋喃]-1-基)-2-(甲基磺酰基)乙酮耦合生成最终产物沙罗拉纳，合成路线如下：
路线二：专利 CN201280022404.X中描述了以 5-溴-2-氯-1,3-二氟苯为起始原料制备 沙罗拉纳的路线，合成路线如下：
07复配推介
兽药方面沙罗拉纳可选择与氟雷拉纳、阿福拉纳、多杀菌素、塞拉菌素、芬普鲁尼、莫西菌素、噻嘧啶等以增加杀螨谱或者增加治疗效果。植物保护领域有研究复配其他杀虫剂可明显增强沙罗拉纳的杀虫/螨效果。其复配可参考氟噁唑酰胺、异噁唑虫酰胺和噁唑氟虫胺。
08前景展望
异噁唑啉类化合物作为国内外宠物市场最受欢迎的体外驱虫药剂，在众多宠物药品里是名副其实的明星产品。目前多款原研药物及其组合物已经在国内注册上市，并取得了良好的市场表现和临床认可。随着氟雷拉纳专利期的届满和其他异噁唑啉类专利期的临近，国内已经有企业提前布局，进行跟进研发。在这里兽药层面不过多分析，异噁唑啉类杀虫剂在植保领域的前景，作者在异噁唑虫酰胺、氟噁唑酰胺、噁唑氟虫胺篇中都曾提到，未来该类化合物会凭借超高以及广谱的杀虫活性，重塑杀虫/螨剂市场，同时异噁唑啉类化合物也是目前植保市场最值得投资的项目。
内容来源：李祝明、公司公告、农药资讯网，农药市场信息综合整理
本期编辑：程贝贝
本期审核：顾倩倩
本期监制：顾旭东
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来源：农药市场信息