摘要：高尿酸血症（HUA）患病率逐年增加，已成为仅次于糖尿病的第二大代谢性疾病。多替诺雷是最新上市的促尿酸排泄类药物，与传统药物苯溴马隆相比，有哪些区别呢？

作者：Gcplive

高尿酸血症（HUA）患病率逐年增加，已成为仅次于糖尿病的第二大代谢性疾病。多替诺雷是最新上市的促尿酸排泄类药物，与传统药物苯溴马隆相比，有哪些区别呢？

一、作用机制

尿酸主要通过肾脏和肠道排出体外。其中，约2/3的尿酸由肾脏排泄，约1/3的尿酸通过肠道排泄。

多替诺雷：

高选择性地抑制尿酸阴离子转运蛋白1（URAT1），阻断尿酸的重吸收，促进尿酸排泄。

对有机阴离子转运蛋白（OAT1、OAT3）、肠道外排转运蛋白（ABCG2）的影响小，不干扰其他药物的排泄。

苯溴马隆：

可能增加香豆素类抗凝血药（如华法林）的抗凝血作用，增加出血风险。

二、肝脏毒性

苯溴马隆经CYP2C9代谢生成苯醌类物质，可致肝细胞损伤，严重者出现爆发性肝炎。

多替诺雷主要通过UGT酶生成葡萄糖醛酸苷，并随尿液排泄（总清除率＞86%），不会产生醌类中间产物，肝毒性相对较低。

多替诺雷：

肝功能不全患者无需调整剂量，应定期检查肝功能。

苯溴马隆：

用药期间应密切注意肝损害的症状和体征，定期监测肝肾功能。

有肝脏疾病、酗酒的患者使用需谨慎。

三、降尿酸效果

目前常用的降尿酸药包括抑制尿酸合成药（非布司他、别嘌醇）、促尿酸排泄药（苯溴马隆、多替诺雷）。

1、血尿酸水平达标率（≤360μmol/L）

多替诺雷2mg/日≈非布司他40mg/日，多替诺雷4mg/日＞非布司他40mg/日。

2、血尿酸水平下降百分比

多替诺雷2mg/日≈苯溴马隆50mg/日。

温馨提示：

经34周治疗后，多替诺雷2mg/日和4mg/日分别使血尿酸水平较基线下降46.73%和54.92%。

四、用法用量

多替诺雷已被批准用于痛风伴高尿酸血症的患者。

1、用法用量

血尿酸水平迅速下降可诱发痛风发作，降尿酸药的剂量应从小剂量开始，然后逐渐增加剂量。

多替诺雷：

中度及以下肾功能不全患者无需调整剂量。少尿或无尿患者无效，避免使用。

苯溴马隆：

中至重度肾功能不全患者禁用。

2、用药时机

仅在痛风发作缓解后开始用药。若用药期间痛风发作，可根据患者情况联用秋水仙碱、非甾体抗炎药、糖皮质激素。

温馨提示：

用药过程中若出现痛风发作时，无需调整多替诺雷的剂量，可根据患者情况合并使用秋水仙碱、非甾体抗炎药、糖皮质激素。

五、用药交待

多替诺雷、苯溴马隆同属促尿酸排泄药。如果尿液呈酸性，可能会出现尿路结石，引起血尿、肾绞痛。

用药交待：

1、每日饮水≥1500mL；

2、监测晨尿PH值：

若PH值

来源：重症医学一点号